Derivados de quinolina e inhibidores de MELK que contienen los mismos.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que,

R1 representa

un alquilsulfonilo C1-C6, o

-CO-R5 [en el que,

R5 es

un alquilo C1-C6,

un cicloalquilo C3-C10,

R2 representa

un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo C de sustituyentes,

un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo H de sustituyentes, o

-NR6AR7A en el que

R6A representa un átomo de hidrógeno y

R7A representa

-(CH2)n-R10A en el que,

n representa un entero de 0 a 6, y

R10A es

un cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo D de sustituyentes,

un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo E de sustituyentes,

un grupo heterocíclico aromático que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo I de sustituyentes, o

un grupo heterocíclico alifático que puede estar sustituido con un alquilo C1-C6, o

R6A y R7A forman con un átomo de nitrógeno adyacente un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo F de sustituyentes,

R3 representa

un arilo opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo G de sustituyentes, o

un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido que puede tener un grupo sustituyente seleccionado entre el grupo H de sustituyentes,

R4 representa

un átomo de hidrógeno o

un halógeno,

R representa

un átomo de hidrógeno, o

un halógeno, y

R101 representa

un átomo de hidrógeno, y

los sustituyentes mencionados anteriormente C a I son uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre los siguientes grupos de sustituyentes:

Grupo C de sustituyentes: un halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1-C6, y un di(alquil C1-C6)amino;

Grupo D de sustituyentes: un hidroxi, un alquilo C1-C6, un aminoalquilo C1-C6, un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el heterocíclico alifático puede tener un amino, un hidroxi, un hidroxialquilo C1-C6, un alcoxi C1- C6, o un halógeno como sustituyente), un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un di(alquil C1-C6)amino- (alquilenilo C1-C6) (en el que, uno de alquilo C1-C6 puede tener un hidroxi o un ciano como sustituyente, y en el que el átomo de hidrógeno de alquilo C1-C6 puede estar sustituido con átomo de deuterio), un amino, un alquilamino C1-C6, un di(alquil C1-C6)amino, un aminoalquilcarbonilamino C1-C6, un di(alquil C1- C6)amino(alquilenil C1-C6)carbonilamino, un grupo heterocíclico alifático (en el que, el grupo heterocíclico alifático puede tener un alcoxi C1-C6 como sustituyente), y un heterociclo alifático-carbonilamino;

Grupo E de sustituyentes: un halógeno, un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el alquilenilo C1-C6 puede tener un hidroxi como sustituyente), un amino, un alcanoilamino C2-C7, un di(alquil C1-C6)amino, un aminoalquilo C1-C6, y un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6) (en el que, el heterociclo alifático puede tener un alquilo C1-C6 como sustituyente);

Grupo F de sustituyentes: un carbamoílo, un amino, un aminoalquilo C1-C6, un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6), un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un heterociclo alifático-(alquilenilo C1-C6), y un grupo heterocíclico alifático que puede estar sustituido con un alquilo C1-C6;

Grupo G de sustituyentes: un halógeno, un hidroxi, un ciano, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C6, un trifluorometoxi, un aminoalquilo C1-C6, un alquilamino C1-C6-(alquilenilo C1-C6), un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6), un amino, un alquilsulfonilamino C1-C6, un carbamoílo, un sulfamoílo, un (alquil C1-C6)ureído, un bencilureído, y un grupo heterocíclico alifático;

Grupo H de sustituyentes: un halógeno, un ciano, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C6, un amino, un carbamoílo, un dimetilaminopropilaminocarbonilo, y un aminociclohexilaminocarbonilo;

Grupo I de sustituyentes: un grupo heterocíclico alifático (en el que, el grupo heterocíclico alifático puede tener un alquilo C1-C6, un grupo amino o un alquilamino C1-C6 como sustituyente); un heterociclo alifático-(alquilenilo C1- C6); un heterociclo alifático-amino (en el que, el heterociclo alifático puede tener un alquilo C1-C6 o un amino como sustituyente); un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenilo C1-C6); un aminoalquiloxi C1-C6; un di(alquil C1- C6)amino-(alquilenil C1-C6)oxi; un di(alquil C1-C6)amino-(alquilenil C1-C6)amino; un ciclohexilo (en el que, el ciclohexilo puede tener un amino o un aminoalquilo C1-C6 como sustituyente).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/045792.

Solicitante: ONCOTHERAPY SCIENCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-1 Sakado 3-chome Takatsu-ku Kawasaki-shi Kanagawa 213-0012 JAPON.

Inventor/es: NAKAMURA, YUSUKE, MATSUO,YO, HISADA,SHOJI, AHMED,FERYAN, HUNTLEY,RAYMOND, WALKER,JOEL R, DECORNEZ,HELENE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.
  • A61K31/47 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.

PDF original: ES-2565627_T3.pdf

 

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