Procesamiento de alcaloides sin el aislamiento de intermedios.

Un procedimiento para producir un compuesto que comprende la Fórmula (II) o sal del mismo,

comprendiendo el procedimiento:

a. poner en contacto un compuesto que comprende la Fórmula (I) con un agente de formación de anillo y un donador de protones para formar un compuesto que comprende la Fórmula (V);

b. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (V) con R16OCOX para formar un compuesto que comprende la Fórmula (VI); y

c. poner en contacto el compuesto que comprende la Fórmula (VI) con un agente de hidrólisis para formar el compuesto que comprende la Fórmula (II) de acuerdo con el esquema de reacción siguiente:**Fórmula**

en donde no se aíslan los intermedios y,

R1, R2, R3, R5, R8 y R8' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno, y {-}OR15;

R4 es {-}O15;

R6 se selecciona entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R7 y R16 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R14 se selecciona entre hidrógeno, y {-}OR15;

R15 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;

R17 se selecciona independientemente entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; y

X se selecciona entre flúor, cloro, bromo, y yodo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/054099.

Solicitante: Mallinckrodt LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D489/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

PDF original: ES-2566620_T3.pdf

 

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