Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio.

Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**

en la que:



A1-X-A2- es:**Fórmula**

en la que:

R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en:

a) hidrógeno;

b) halo;

c) nitro;

d) ciano;

e) hidroxi;

f) amino;

g) alquilamino;

h) dialquilamino;

i) haloalquilo;

j) hidroxialquilo;

k) alcoxi;

l) haloalcoxi;

m) ariloxi;

n) aralquiloxi;

o) alquiltio;

p) carboxamido;

q) sulfonamido;

r) alquilcarbonilo;

s) arilcarbonilo;

t) alquilsulfonilo;

u) arilsulfonilo;

v) ureido;

w) guanidino;

x) carboxi;

y) carboxialquilo;

z) alquilo;

aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente;

bb) alquenilo sustituido opcionalmente;

cc) alquinilo sustituido opcionalmente;

dd) arilo sustituido opcionalmente;

ee) heteroarilo sustituido opcionalmente; y

ff) heterociclo sustituido opcionalmente; o

R12a y R12b, o R12b y R12c, o R12c y R12d, o R12d y R12e, tomados conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un grupo cicloalquilo o heterociclo sustituido opcionalmente de 5 ó 6 miembros,

R1a se selecciona del grupo que consiste en:

a) alquilo sustituido opcionalmente;

b) (heterociclo)alquilo ;

c) (heteroaril)alquilo;

d) (amino)alquilo;

e) (alquilamino)alquilo;

f) (dialquilamino)alquilo;

g) (carboxamido)alquilo;

h) (ciano)alquilo;

i) alcoxialquilo;

j) hidroxialquilo;

k) heteroalquilo;

l) heterociclo sustituido opcionalmente;

m) -SO2R6; y

n) -COR7;

en el que:

R6 se selecciona del grupo que consiste en:

a) alquilo sustituido opcionalmente;

b) cicloalquilo sustituido opcionalmente;

c) arilo sustituido opcionalmente;

d) heteroarilo sustituido opcionalmente;

e) amino;

f) alquilamino;

g) dialquilamino;

h) cicloalquilamino;

i) heterocicloalquilamino;

j) heteroarilamino;

k) arilamino; y

l) alquenilo sustituido opcionalmente;

R7 se selecciona del grupo que consiste en:

a) heteroarilo sustituido opcionalmente;**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/003137.

Solicitante: PURDUE PHARMA LP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE STAMFORD FORUM 201 TRESSER BOULEVARD STAMFORD, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YOUNGMAN, MARK, ZHOU,XIAOMING, TAFESSE,LAYKEA, SHAO,BIN, YAO,JIANGCHAO, NI,CHIYOU, PARK,MINNIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D401/02 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2570784_T3.pdf

 

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