Procedimiento de preparación de roflumilast.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula VIc**Fórmula**

comprendiendo dicho procedimiento:



a) convertir un compuesto de fórmula IIc**Fórmula**

en un compuesto de fórmula Vc**Fórmula**

en una reacción en un único reactor; y

b) oxidar el compuesto de fórmula Vc bajo condiciones adecuadas para proporcionar el compuesto de fórmula VIc;

en la que

R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; (cicloalquil C3-7)metilo; y alquilo C1-4 que está parcial o completamente sustituido con flúor.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/072286.

Solicitante: Scinopharm (Changshu) Pharmaceuticals Ltd.

Inventor/es: PIKUL, STANISLAW, KUO, SHEN-CHUN, CHEN,YI-JING, CHU,GUO-DONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C249/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 249/00 Preparación de compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › de compuestos que contienen grupos imino.
  • C07D213/75 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

PDF original: ES-2640470_T3.pdf

 

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