Procedimiento para la preparación de Vortioxetina.

Un procedimiento para la preparación de vortioxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en donde cada Hal representa independientemente flúor o cloro; R' representa H o R' representa uno o dos restos seleccionados independientemente entre CHO, COOH, COOR''' o COONR2''', o R' representa uno a cinco restos seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; R''' representa independientemente H o alquilo C1-6; y X- representa un anión no coordinante y no nucleófilo, con una piperazina de fórmula II**Fórmula**

en donde R representa H,

y con un compuesto de fórmula III**Fórmula**

en donde R" representa H o un catión y una base según se necesite en un disolvente para obtener un compuesto de fórmula IV**Fórmula**

seguido de una etapa de descomplejación en la que el ciclopentadienil-hierro opcionalmente sustituido está descomplejado para obtener 1-[2-(2,4-dimetil-fenilsulfanil)-fenil]-piperazina (vortioxetina).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/053313.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: OTTILIAVEJ 9 2500 VALBY DINAMARCA.

Inventor/es: RUHLAND, THOMAS, CHRISTENSEN,KIM LASSE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D295/096 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

PDF original: ES-2625380_T3.pdf

 

Procedimiento para la preparación de Vortioxetina.

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