NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIOFEMPIRIMIDINONA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA.

Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en #(i) -alquilo C1-C12,

siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, -alcoxi C1-C12, tiol, alquiltio C1-C12, ariloxi, arilacilo, -CO-OR, -O-CO-R, heteroaril-aciloxi y -N(R)2; en donde el resto arilo es fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos; en donde dicho resto heteroarilo es tienilo, furilo o piridinilo; #(ii) arilo y aril-(alquilo C1-C12), en que el resto alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, y en que el resto arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C12, nitro, nitrilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 halogenado, -SO2-N(R)2, (alquil C1-C12)sulfonilo; o dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido con dos grupos que están unidos a átomos de carbono adyacentes y se combinan en un sistema de anillos de 5, 6 ó 7 miembros cíclico saturado, que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos, tales como N u O, siendo el número de átomos de N 0-3, y siendo el número de átomos de O cada uno 0-2, en que el sistema de anillos cíclico puede estar también opcionalmente sustituido con un grupo oxo; #(iii) heteroarilo y heteroaril-(alquilo C1-C12), en que el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C8 halogenado, -CO-OR, arilo o ariloxi, en que el grupo arilo se selecciona de fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno; #(iv) cicloheteroalquilo y cicloheteroalquil-(alquilo C1-C8), en que el resto cicloheteroalquilo se selecciona del grupo que consiste en pirrrolidinilo, tetrahidrofurilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiridinilo, dioxolilo, azetidinilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo, oxazepanilo, tiazepanilo, dihidro-1H-pirrolilo y 1,3-dihidrobenzoimidazolilo; en que el resto cicloheteroalquilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, alquilo C1-C12, hidroxilo, alcoxi C1-C12 y aril-(alquilo C1- C12); o R2 en sí mismo está seleccionado independientemente de -CO-R, -CO-O-R o -CO-N(R)2; en que R1 y R2 no pueden ser simultáneamente alquilo no sustituido; R3 y R4 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, tio, halógeno o dihalógeno, -CO-R-, preferiblemente CHO, -CO-O-R, nitrilo, -CO-N(R)2, -O-CO-R-, -O-R, -S-R, -N(R)2, -alquilo C1- C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-C12, tiol y -N(R)2; R5 y R6 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -O-R, -CO-O-R, -CO-R, -alquilo C1-C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-C12, tiol, alquiltio C1-C12, y -CO-OR; y arilo y aril-(alquilo C1-C12), en que el resto arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C12, nitro, nitrilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 halogenado, en que R5 y R6 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y en que R6 es diferente de halógeno si R5 representa hidrógeno; en donde R representa hidrógeno, alquilo C1-C12 o fenilo, estando el grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi C1-C4; y la cadena hidrocarbonada -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- del anillo de seis miembros está saturada o contiene uno o dos dobles enlaces entre los átomos de carbono, o su sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: HANS-BOCKLER-ALLEE 20,30173 HANNOVER.

Inventor/es: MESSINGER, JOSEF, UNKILA,MIKKO, KOSKIMIES,PASI, THOLE,HEINRICH-HUBERT, HUSEN,BETTINA, VAN STEEN,BARTHOLOMEUS JOHANNES, HIRVELA,LEENA, KIVINIEMI,JOHANNA, LEHTOVUORI,PEKKA, PENTIKAINEN,OLLI TANELI, KALLIO,LILA, SAARENKETO,PAULI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Mayo de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIOFEMPIRIMIDINONA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA.

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