ARILIDENOPIRIDINAS Y ARILIDENOPIRIMIDINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde #(b) R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; #(c) R 3 es de uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo C 1-8 de cadena lineal o ramificada, arilalquilo, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-8, ciano, carboalcoxi C 1-4, trifluorometilo, alquilsulfonilo C 1-8, halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometoxi, carboxilato C1-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo, -NR11R12, donde R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, arilalquilo, cicloalquilo C3-7, carboxialquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo o R10 y R11 tomados junto con el nitrógeno forman un grupo heteroarilo o heterociclilo, -NR13COR14, donde R13 se selecciona entre hidrógeno o alquilo y R14 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxilo C1-3, carboxialquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, R15R16N(CH2)-, o R15R16NCO(CH2)-, donde R15 y R16 se seleccionan independientemente entre H, OH, alquilo y alcoxi, y p es un número entero de 1-6, donde el grupo alquilo puede estar sustituido con carboxilo, alquilo, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, ácido hidroxámico, sulfonamida, sulfonilo, hidroxi, tiol, alcoxi o arilalquilo, o R 13 y R 14 tomados junto con el carbonilo forman un carbonilo que contiene un grupo heterociclilo; #(d) R 4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C 1-8 de cadena lineal o ramificada o bencilo donde los grupos alquilo y bencilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, ciano, carboalcoxi C1-4, trifluorometilo, alquilsulfonilo C1-8, halógeno, nitro, hidroxi, trifluorometoxi, C1-8 carboxilato, amino, NR17R18, arilo y heteroarilo, -OR 17 y - NR 17R 18, donde R 17 y R 18 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, y alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido o arilo; y #(e) X se selecciona entre C=S, C=O; CH2, CHOH, CHOR19 o CHNR20R21 donde R19 R20 y R21 se seleccionan entre alquilo C 1-8 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido, donde los sustituyentes en el grupo alquilo se seleccionan entre alcoxi C 1-8, hidroxi, halógeno, amino, ciano o NR 22R 23 donde R 22 y R 23 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-7, bencilo, arilo, heteroarilo, o NR22R23 tomados juntos forman un heterociclo o heteroarilo; donde, a menos que se indique otra cosa, "alquilo" significa alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica, que contiene 1-20 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más grupos tales como halógeno, OH, CN, mercapto, nitro, amino, alquilo C 1-C 8, alcoxilo C 1-C 8, alquiltio C 1-C 8, alquil C 1-C 8-amino, di(alquil C 1-C 8)amino, (mono-, di-, tri- y per-) halo-alquilo, formilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquil C1-C8-CO-O-, alquil C1-C8-CO-NH-, carboxamida, ácido hidroxámico, sulfonamida, sulfonilo, tiol, arilo, arilo alquilo (C1-C8), heterociclilo y heteroarilo; "arilo" o "Ar" si se usa solo o como parte de un grupo sustituyente, es un radical aromático, carbocíclico, que puede estar sustituido con reemplazo independientemente de 1 a 5 de los átomos de hidrógeno del mismo por halógeno, OH, CN, mercapto, nitro, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, alquiltio C1-C8, alquil C1-C8-amino, di(alquil C1-C8)amino, (mono-, di-,tri- y per-) halo-alquilo, formilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquil C 1-C 8-CO-O-, alquil C 1-C 8-CO-NH-, o carboxamida; y "heterociclo", "heterocíclico" y "heterociclo" se refieren a un grupo cíclico, total o parcialmente saturado, opcionalmente sustituido, que es, por ejemplo, un sistema de anillos monocíclicos de 4 a 7 miembros, bicíclicos de 7 a 11 miembros o tricíclico de 10 a 15 miembros, que tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene al menos un átomo de carbono y donde cada anillo del grupo heterocíclico que contiene un heteroátomo puede tener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno y átomos de azufre, donde los heteroátomos de nitrógeno y azufre también pueden estar opcionalmente oxidados y los átomos de nitrógeno pueden estar opcionalmente cuaternizados; con la condición de que dicho compuesto no sea: donde Ar es fenilo, p-metoxifenilo, m-metoxifenilo, p-bromofenilo, m-bromofenilo, p-clorofenilo, o-clorofenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, 2-tienilo o 2-furanilo; o donde Ar es p-clorofenilo, 1-naftilo o 2-tienilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL-JANSSEN PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1000 U.S. ROUTE 22,RARITAN, NJ 08869.

Inventor/es: BULLINGTON, JAMES, L., RUPERT, KENNETH, C., HEINTZELMAN,GEOFFREY,R.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 22 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/5355 A61K 31/00 […] › Oxazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • C07D221/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › que contienen ciclos carbocíclicos distintos de los de seis miembros.
  • C07D239/70 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
ARILIDENOPIRIDINAS Y ARILIDENOPIRIMIDINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A.

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin, del 1 de Julio de 2020, de Acetylon Pharmaceuticals, Inc: Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor […]

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]

Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .