2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE AURORA.
Compuestos de la fórmula general (1), **(Ver fórmula)** donde R1 es un radical sustituido con R5 y,
dado el caso, con uno o más radicales R4, escogidos del grupo formado por cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo de 3-8 miembros; R2 es un radical eventualmente sustituido con uno o más radicales R4 elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R3 es un radical seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16 y aril-alquilo C7-16; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más radicales Rc y/o Rb iguales o distintos; R5 es un radical idóneo, escogido del grupo formado por -C(O)Rc, -C(O)NRcRc, -S(O)2Rc, -N(Rf)S(O)2Rc, -N(Rf) C(O)Rc, -N(Rf)C(O)ORc y -N(Rf)C(O)NRcRc; cada Ra está independientemente seleccionado del grupo formado por alquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rb es un radical idóneo, seleccionado respectiva e independientemente del grupo formado por =O, -ORc, halo-alquil-C1-3-oxi, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S (O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C (O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -CN(Rf)NRcRc, -CN(OH)Rc, -CN(OH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O) NRcRc, -OCN(Rf)NRcRc, -N(Rf)C(O)Rc, -N(Rf)C(S)Rc, -N(Rf)S(O)2Rc, -N(Rf)C(O)ORc, -N(Rf)C(O)NRcRc, -[N (Rf)C(O)]2Rc, -N[C(O)]2Rc, -N[C(O)]2ORc, -[N(Rf)C(O)]2ORc y -N(Rf)CN(Rf)NRcRc; cada Rc es, independientemente, hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más radicales Rd y/o Re iguales o distintos, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rd es, independientemente, hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más radicales Re y/o Rf iguales o distintos, escogido del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Re es un radical idóneo, seleccionado respectiva e independientemente del grupo formado por =O, -ORf , haloalquil-C1-3-oxi, -OCF3, =S, -SRf , =NRf , =NORf , -NRfRf , halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S(O)Rf , -S(O)2Rf , -S(O)2ORf , -S(O)NRfRf , -S(O)2NRfRf , -OS(O)Rf , -OS(O)2Rf , -OS(O)2ORf , -OS(O)2NRfRf , -C(O)Rf , -C(O)ORf , -C(O)NRfRf , -CN(Rg)NRfRf , -CN(OH)Rf , -C(NOH)NRfRf , -OC(O)Rf , -OC(O)ORf , -OC(O) NRfRf , -OCN(Rg)NRfRf , -N(Rg)C(O)Rf , -N(Rg)C(S)Rf , -N(Rg)S(O)2Rf , -N(Rd)C(O)ORf , -N(Rg)C(O)NRfRf y -N (Rg)CN(Rf)NRfRf ; cada Rf es, independientemente, hidrógeno o un radical sustituido eventualmente con uno o más radicales Rg, iguales o distintos, seleccionado del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rg es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y hetero-arilalquilo de 6-18 miembros; eventualmente en forma de sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales de adición de ácido farmacológicamente inocuas
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06063736EP.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173,55216 INGELHEIM AM RHEIN.
Inventor/es: REISER, ULRICH, TONTSCH-GRUNT, ULRIKE, SOLCA, FLAVIO, TREU, MATTHIAS, MANTOULIDIS, ANDREAS, SCHOOP, ANDREAS, BRUECKNER,RALPH, REITHER,CHARLOTTE, ZAHN,STEPHAN KARL, BOEHMELT,GUIDO, GUERTLER,ULRICH, HERFURTH,LARS, KRAEMER,OLIVER, STADTMUELLER,HEINZ, ENGELHARDT,HARALD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Septiembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
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