PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
Un compuesto de fórmula II en donde R10 se selecciona de H, cloro o flúor;
o en donde R10 es un puente alquileno de C1-4; en donde R12 se selecciona de fenil-alquilenilo de C1-2 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido y ; siempre que el heterociclo opcionalmente sustituido no esté sustituido con nitro; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente de H, flúor, yodo, bromo, cloro, alquilo de C1-2, haloalquilo de C1-2, fenilo, y alcoxi de C1-2; o en donde R13a y R13b juntos forman un puente alquenilenilo de C1-4; en donde R14 se selecciona de R19R20N-, R19R20N-alquilo de C1-4, (R21R22N-)(O=)C-, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo de C2-4, heterocicloalcoxi-alquilo de C1-4, ariloxi-alquilo de C1-4 y alcoxicarbonilo de C1-4; en donde R15 se selecciona de H, haloalquilo de C1-2, alquilo de C1-4, halo, -OR17, y -N(R17)2; en donde R16 se selecciona de a) heterociclilo saturado de 4-6 miembros b) heterociclilo parcialmente insaturado de 10 miembros c) heteroarilo de 5-10 miembros d) aminoalquilo de C1-4, e) aminoalquilamino de C1-4, f) alquilamino de C1-4-alquilamino de C1-4, g) alquilamino de C1-4-alquilo de C1-4, h) arilamino-alquilo de C1-4, i) arilo-alquilamino de C1-4-alquilo de C1-4, j) heterociclilo- alquilamino de C1-4-alquilo de C1-4, k) arilo, siempre que si el arilo está sustituido en 2, está sustituido en 2 con amino o cloro, l) alquilo de C1-4, m) aralquilo n) heterociclilo-alquilo de C1-4, siempre que R16 no sea 3-metilindol-1-iletilo, o) cicloalquilo de C5-6, p) aminoalcoxi de C1-4, q) heterociclilo-alcoxi de C1-4, r) N-(heterociclilo-alquilo de C1-4)amino, s) arilo-alquilo de C1-4 donde la parte alquilo está sustituida con amino, hidroxi o alquilamino de C1-4, y t) heterociclilo-alquilenilo de C1-4 donde la parte alquilenilo está sustituida con amino, hidroxi, o alquilamino de C1-4; en donde R17 se selecciona de H, alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; en donde R19 se selecciona de H, R23SO2-,alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, amino-alquilo de C1-6, alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, heteroarilamino-alquilo de C1-6, heteroarilo-alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, arilamino-alquilo de C1-6, arilo-alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C1-6, heteroarilo-alquiloxi de C1-6-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C1-6, arilo-alquiloxi de C1-6-alquilo de C1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, alquiltio de C1-6-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alquilcarbonilo de C1-6, alcoxicarbonilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilcarbonilo de C1-6, alquilaminocarbonilo de C1-6, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo de C3-7, cicloalquilo de C3-7-alquilcarbonilo de C1-6, heteroarilo-alquilcarbonilo de C1-6 y heteroarilcarbonilo; en donde R20 se selecciona de H, alquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, alquilsulfonilo de C1-3, amino-alquilo de C1-3, heterociclilo-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; alternativamente R19 y R20 junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 4-8 miembros; en donde R21 se selecciona de H, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquiltio de C1-6-alquilo de C1-6, alquilcarbonilamino de C1-6-alquilo de C1-6, amino-alquilo de C1-6, heterociclilo-(CH2)n-, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; en donde R22 se selecciona de H, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, heterociclilo-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; alternativamente R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno de la amida forman un anillo heterocíclico saturado de 4-7 miembros; en donde R23 se selecciona de H, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, heterociclilo-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; en donde n es 0, 1, 2 ó 3; y en donde m es 0, 1 ó 2; en donde arilo, heterociclilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halalquilo de C1-2, alquilo de C1-3, cicloalquilo de C3-6-(CH2)n-, cloro, flúor, -OR17, -NR17SO2R17, N(R17)2, ciano, -COR17, -C(R17)2N(R17)2, nitro, -SO2N(R17)2, -S(O)mR17, y haloalcoxi de C1-3; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMGEN INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.
Inventor/es: NORMAN, MARK, H., FOTSCH, CHRISTOPHER, H., DOHERTY, ELIZABETH M., CROGHAN,MICHAEL, XI,NING, XU,SHIMIN, KELLY,MICHAEL,G, SMITH,DUNCAN,M, TAMAYO,NURIA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- C07D211/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
- C07D211/34 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07K5/078 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.
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