IMIDAS EMPLEADAS COMO INHIBIDORES DE PDE III, PDE IV Y TNF.

Uso de un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la cual: R1 o R2 es R3-X- y el otro es hidrógeno,

nitro, ciano, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquilo inferior, alquil-amino, alcoxi inferior, halógeno, HF2CO, F3CO o R3-X-; R3 es monocicloalquilo, bicicloalquilo o benzocicloalquilo de hasta 18 átomos de carbono, tetrahidropirano o tetrahidrofurano; X es un enlace carbono-carbono, -CH2-, -O- o -N=; R5 es: (i) o-fenileno no sustituido o sustituido con 1 o más sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre nitro, ciano, halógeno, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo o carbamoílo no sustituidos o sustituidos con alquilo inferior, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquil(inferior)-amino, acil(inferior)-amino, aminoalquilo o alcoxi inferior; (ii) el resto divalente vecinal de piridina, pirrolidina, imidazol, naftaleno o tiofeno, en que los enlaces divalentes están en átomos de carbono del anillo vecinal; (iii) un cicloalquilo o cicloalquenilo divalente vecinal de 4-10 átomos de carbono, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de ellos escogido independientemente del grupo formado por nitro, ciano, halógeno, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquil(inferior)-amino, alquilo inferior, alcoxi inferior o fenilo; (iv) vinileno disustituido con alquilo inferior; o (v) etileno no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo inferior; R6 es -CO-, -CH2- o -CH2CO-; Y es -COZ, -CN, -OR8, alquilo inferior o arilo; Z es -NH2, -OH, -NHR, -R9 o -OR9; R8 es hidrógeno o alquilo inferior; R9 es alquilo inferior o bencilo, y n tiene un valor de 0, 1, 2 o 3, donde el término "inferior" significa de 1 hasta 6 átomos de carbono, para elaborar un medicamento destinado al tratamiento del cáncer.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELGENE CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 7 POWDER HORN DRIVE,WARREN NEW JERSEY 07059.

Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W..

Fecha de Publicación: 1 de Agosto de 2008.

Fecha Solicitud PCT: 24 de Diciembre de 1996.

Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K31/40 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
A61K31/4035 A61K 31/00 […] › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D209/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno en posición 1.
C07D209/48 C07D 209/00 […] › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Lituania, Letonia, Albania.

IMIDAS EMPLEADAS COMO INHIBIDORES DE PDE III, PDE IV Y TNF.

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