CICLACION DE PEPTIDOS.

El método de ciclación de un péptido por lactamización, que comprende los pasos de (a) desproteger el péptido de los grupos protectores de tipo alilo por catálisis con Pd(0) en presencia de un aceptor de alilo,

cuyo péptido es protegido con un grupo protector lábil para base en su Nalfa y además comprende al menos una función amino protegida con aliloxicarbonilo de una lisina de la cadena lateral o de un análogo de tal lisina de la cadena lateral y además comprende al menos un grupo omega-carboxilo protegido con éter alílico de un glutamil o aspartil de la cadena lateral o de un análogo de tal cadena lateral mientras retiene el grupo protector lábil para base en el Nalfa, donde dichos grupos protectores alílicos están sustituidos o no sustituidos, (b) ciclar el péptido por lactamización de dichas cadenas laterales desprotegidas en presencia de un reactivo de base débil, y (c) desproteger el péptido del grupo protector lábil para base en su Nalfa.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LONZA AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: MUNCHENSTEINERSTRASSE 38,4052 BASEL.

Inventor/es: WERBITZKY, OLEG, GIRAUD,MATTHIEU, WILLINER,MICHAELA.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 4 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

C07C209/62 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 209/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › por rotura de enlaces carbono-nitrógeno, azufre-nitrógeno o fósforo-nitrógeno, p. ej. hidrólisis de amidas, N-desalquilación de aminas o de compuestos de amonio cuaternario (C07C 209/24 tiene prioridad).
C07C29/10 C07C […] › C07C 29/00 Preparación de compuestos que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo aromático de seis miembros. › de éteres, incluyendo éteres cíclicos, p. ej. oxiranos.
C07C51/09 C07C […] › C07C 51/00 Preparación de ácidos carboxílicos o sus sales, haluros o anhídridos. › a partir de lactonas o de ésteres de ácidos carboxílicos (saponificación de ésteres de ácidos carboxílicos C07C 27/02).
C07K1/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
C07K7/54 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › conteniendo al menos un enlace peptídico anormal en el ciclo.

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