PRODUCCION COMBINATORIA DE DERIVADOS DE ACIDOS FOSFINICOS.

Procedimiento, con empleo de productos intermedios, que están unidos a un polímero resinoso,

para la preparación de compuestos químicos de fórmula (I): en donde R1 significa un resto aromático o heteroaromático no sustituido o sustituido, R2 significa hidrógeno o un resto orgánico que también puede estar unido con la parte restante del compuesto de fórmula (I) a través de heteroátomos, R3 significa hidrógeno o un resto orgánico unido a través de un átomo de C, e Y significa el grupo funcional que se forma en la molécula de fórmula (I) tras la disociación del compuesto (I) del polímero resinoso, caracterizado porque, a) se transforma un aducto resina-enlazador de fórmula (II) [polímero resinoso]-[enlazador-Z-E1-S1]n (II) en donde [polímero resinoso]representa el resto de una resina que en el compuesto resina-enlazador (II) está unido con los n grupos de fórmula [enlazador-Z-E1-S1] a través de n sitios de unión, Enlazador significa respectivamente un enlazador orgánico, Z significa un grupo funcional o unión específicos para el respectivo enlazador, a partir del cual se origina el grupo Y en la fórmula (I) tras la disociación del compuesto (I) del resto (polímero resinoso)- enlazador, E1 se define como R1 en la fórmula (I) o significa un resto adecuado para la obtención de R1 en el compuesto (I), S1 es un grupo funcional que es adecuado para sustituciones catalizadas por paladio análogas a la reacción de Heck, n significa el número de grupos funcionales [enlazador-Z-E1-S1] en la resina, que depende del peso molecular del polímero resinoso y es mayor o igual a 1, en presencia de un catalizador de paladio adecuado, con un compuesto del grupo de los fosfinatos (derivados del ácido hipofosforoso) de fórmula (III) A1-O-(PHO)A* (III) en donde A1 significa hidrógeno o un resto orgánico, A* es un grupo disociable hidrolíticamente o disociable tras una reacción intermedia, con sustitución del grupo S1, a un compuesto unido a resina de fórmula (IV), [polímero resinoso]-[enlazador-Z-E1-P(H)(=O)-O-A1]n (IV) en donde A1 se define como en la fórmula (III), y b) eventualmente, el compuesto (IV) se derivatiza en el resto orgánico E1 al resto (E1)’ en una o varias etapas de reacción adicionales, y se obtienen con ello uno o bien varios estados intermedios unidos a resina de fórmula (IV)’, [polímero resinoso]-[enlazador-Z-(E1)’-P(H)(=O)- O-A1]n (IV)’ en donde A1 se define como en la fórmula (III), y c) eventualmente, el compuesto de fórmula (IV) o bien (IV)’ de la etapa a) o bien b), se hidroliza a un compuesto (V) o bien (V)’ adecuado para la síntesis unida a resina, [polímero resinoso]-[enlazador-Z-E1-P(H)(=O)- OH]n (V) [polímero resinoso]-[enlazador-Z-(E1)’-P(H)(=O)- OH]n (V)’ y d) eventualmente, el compuesto (V) o bien (V)’ obtenido según c) se esterifica al compuesto de fórmula (VI) o bien (VI)’, [polímero resinoso]-[enlazador-Z-E1-P(H)(=O)-O- R3]n (VI) [polímero resinoso]-[enlazador-Z-(E1)’-P(H)(=O)- O-R3]n (VI)’ en donde R3 se define como R3 en la fórmula (I), pero no es igual a hidrógeno, y e) eventualmente, un compuesto (IV), (V) o (VI), o bien (IV)’, (V)’ o bien (VI)’, obtenido según a), b), c) o d), cuya característica estructural común es el grupo ácido fosfonoso o éster de ácido fosfonoso, se transforma en compuestos de fórmulas generales (VII) u (VIII), o bien (VII)’ o bien (VIII)’, con formación de un enlace fósforo-carbono, [polímero resinoso]-[enlazador-Z-E1-P(R2)(=O)-O- A4]n (VII) [polímero resinoso]-[enlazador-Z-(E1)’- P(R2)(=O)-O-A4]n (VII)’ [polímero resinoso]-[enlazador-Z-E1-P(E2)(=O)-O- A4]n (VIII) [polímero resinoso]-[enlazador-Z-(E1)’- P(E2)(=O)-O-A4]n (VIII)’ en donde R2 tiene el significado fijado en la fórmula (I), E2 significa un resto orgánico, que se puede derivatizar al resto R2, A4 significa A1, H o bien R3, y f) en caso de ser necesario, los compuestos obtenidos según las etapas precedentes se modifican en los restos E1, (E1)’, E2 y A4 de tal modo que se obtiene el compuesto unido a resina de fórmula (IX), en donde [polímero resinoso]-[enlazador-Z-R1-P(R2)(=O)-O- R3]n (IX) en donde R1, R2, R3 se definen como en la fórmula (I), y g) el compuesto de fórmula (I) se disocia del aducto resina-enlazador de fórmula (IX), en donde en las fórmulas (IV) a (IX) y (IV)’ a (VIII)’ los restos [polímero resinoso], enlazador, Z, se definen como en la fórmula (II) y E1 o bien (E1)’ en las fórmulas (V) a (VIII) o bien (V)’ a (VIII)’ se definen como en las fórmulas (IV) o bien (IV)’.