CIP-2021 : C07D 223/16 : Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.

CIP-2021CC07C07DC07D 223/00C07D 223/16[2] › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 223/16 · · Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de ROR-gamma.

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

Nuevo polimorfo de clorhidrato de ivabradina y método para su preparación.

(27/11/2019). Solicitante/s: Chemo Research, S.L. Inventor/es: BARRECA, GIUSEPPE, VENTIMIGLIA,Gianpiero, GATTI,MARCO MARIA.

Polimorfo ε (épsilon) de clorhidrato de ivabradina, compuesto que tiene la siguiente fórmula estructural: **(Ver fórmula)** caracterizada por un perfil DRXP que, cuando se recoge con radiación Kα de cobre, comprende picos a 8,1°, 12,2°, 15,6°, 18,1°, 19,9°, 24,2° y 31,7° 2θ.

PDF original: ES-2773502_T3.pdf

Moduladores del receptor de CXCR7.

(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo (A) representa un anillo de siete miembros, en la que • Y1 e Y2 representan ambos CH2; y > X representa -CH2-NR5-CH2-, o > X representa *-CO-NR5-CH2-, o > X representa *-CH2-NR5-CO-; o • Y1 representa O, CH2, o NRY1 en la que RY1 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); Y2 representa CH2 o CO; y > X representa *-CH2-CH2-NR5-; o > X representa *-CH2-CO-NR5-; o • Y1 representa CH2 o CO; Y2 representa O, CH2, o NRY2 en la que RY2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y > X representa *-NR5-CH2-CH2-; o > X representa *-NR5-CO-CH2-; en el que el asterisco indica el enlace que…

Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.

(21/03/2019) Un método para preparar una composición que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno H; X1 es -N(R8)(R9), en la que R8 y R9 son alquilo C1-C6; Ar es**Fórmula** en la que R11, R12, R14 y R15 son H y R13 es pirrolidinilcarbonilo, y un contaminante de paladio, comprendiendo el método: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X1 son tal como se definen en la Fórmula (I); X2 es un grupo protector amina; e Y es un grupo halo, con Ar-B(OR10)2, en la que Ar es tal…

Formas farmacéuticas de liberación modificada de agonistas de 5-HT2C útiles para la gestión del peso.

(18/03/2019) Una forma farmacéutica de liberación modificada que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal seleccionada entre: clorhidrato de (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina y sus solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde dicha forma farmacéutica de liberación modificada es un comprimido; en donde dicha forma farmacéutica de liberación modificada comprende una matriz polimérica de control de la velocidad; en donde dicha matriz comprende: (i) dicha sal; y (ii) un polímero de control de la velocidad; en donde dicha sal está dispersada en dicho polímero de control de la velocidad; en donde dicho polímero de control de la velocidad es (hidroxipropil)metil celulosa; en donde dicho comprimido comprende además un revestimiento de…

Procedimiento de síntesis de derivados de benzazepina.

(23/01/2019) Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-benzazepin-2-ona de fórmula (II) a partir de ácido 3,4- dimetoxi-fenilacético de fórmula (III)**Fórmula** caracterizado por i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con aminoacetaldehído dimetilacetal de fórmula (IV) en un disolvente orgánico inmiscible en agua**Fórmula** en presencia de una cantidad catalítica de compuesto de boro de fórmula BR1R2R3, en la que el significado de R1, R2, R3 es, independientemente uno del otro, un grupo -OH, -OR, -OAr o un átomo de halógeno, en la que el significado de R es un grupo alifático, y Ar es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido que contiene átomos de O, N, S y, además, el significado de R1 es un grupo aromático o alifático opcionalmente sustituido…

Procedimiento industrial para la síntesis de la sal de hidrobromuro de la ivabradina.

(11/04/2018) Procedimiento para la síntesis del hidrobromuro de ivabradina de fórmula (I) con HQ ≥ HBr,**Fórmula** cuyo nombre químico es: hidrobromuro de la 3-{3-[((S)-5 3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-ilmetil)-metilamino]- propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepina-2-ona, caracterizado porque a) el 3-(2-bromo-4,5-dimetoxi-fenil)-propionitrilo de fórmula (II)**Fórmula** se cicla con alquilamiduro alcalino de fórmula M-NR4R5 (R4 y R5 son hidrógeno, grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, grupo alquilo sustituido, respectivamente, o R4 y R5 son grupo alquilideno C4-C6 que puede ser anillo de heterociclo insaturado. R4 y R5 juntos también pueden ser un grupo alquilideno C4-C6 que puede formar un anillo de heterociclo…

8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina, sus sales, solvatos o hidratos y su uso para el tratamiento de trastornos del SNC.

(28/02/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SMITH, JEFFREY.

Compuesto que es 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central seleccionado de: depresión, depresión atípica, un trastorno bipolar, un trastorno de ansiedad, un trastorno obsesivo-compulsivo, una fobia social, un estado de pánico, un trastorno del sueño, disfunción sexual, psicosis, esquizofrenia, migraña u otra afección asociada con dolor cefálico u otro dolor, presión intracraneal elevada, epilepsia, un trastorno de la personalidad, un trastorno del comportamiento relacionado con la edad, un trastorno del comportamiento asociado con la demencia, un trastorno mental orgánico, un trastorno mental en la infancia, agresividad, un trastorno mental relacionado con la edad, síndrome de fatiga crónica, adicción a fármacos, adicción al alcohol, bulimia, anorexia nerviosa o tensión premenstrual.

PDF original: ES-2670568_T3.pdf

Procedimiento para producir el compuesto de 4,4,7-trifluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzazepina y producto intermedio para la síntesis del mismo.

(29/11/2017). Solicitante/s: Tacurion. Inventor/es: KOSHIO, HIROYUKI, KAWAZOE,SOUICHIROU, OBITSU,KAZUYOSHI, MIYAFUJI,AKIO, AKIBA,TAKAHIRO, SATO,KIICHI, ITOH,JUNJI, HIRASAWA,SHUN.

Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula mostrado en el esquema de reacción a continuación, que comprende: una etapa de producción de un compuesto de fórmula a partir de un compuesto de fórmula producido mediante una reacción de Horner-Wadsworth-Emmons y un compuesto de fórmula ; una etapa de producción de un compuesto de fórmula a partir del compuesto de fórmula ; una etapa de producción de un compuesto de fórmula haciendo reaccionar el compuesto de fórmula con cloruro de tionilo ; y una etapa de amidación del compuesto de fórmula haciéndolo reaccionar con 2-aminoetanol **Fórmula** (en la fórmula, Me representa metilo y R1 representa un alquilo C1-6 lineal o ramificado).

PDF original: ES-2659180_T3.pdf

Antagonistas de la vasopresina V1A.

(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula** en la que: A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S; A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH; A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-; A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N; A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N; A6 se selecciona…

Nueva sal de ivabradina y su procedimiento de preparación.

(15/03/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: BRIAULT, GILLES, LYNCH,Michael, COINTEPAS,PATRICK, LAFARGUE,DAVID.

Hemipamoato de ivabradina de fórmula (I):**Fórmula** y sus hidratos.

PDF original: ES-2672927_T3.pdf

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano; R2 representa hidrógeno o halógeno; uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno; R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno; R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4); o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi; R8 representa: …

Procedimiento de síntesis de 3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carbonitrilo y su aplicación a la síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.

(04/01/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: VAULTIER, MICHEL, VAYSSE-LUDOT, LUCILE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, PUCHEAULT,MATHIEU, KAMINSKI,THOMAS.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII)**Fórmula** se somete a la acción de 1-(isocianometilsulfonil)-4-metilbenceno (TosMIC) en presencia de una base, en un disolvente orgánico, para conducir al compuesto de fórmula (I).

PDF original: ES-2621804_T3.pdf

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que es un enlace doble o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** n es 0, 1, 2 ó 3; cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…

Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.

(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.

Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula** en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.

PDF original: ES-2604197_T3.pdf

Nuevo derivado de benzoazepina y uso médico del mismo.

(18/05/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo hidroxilo, un grupo -O-(alquilo C1 a C3), o la fórmula que se describe a continuación: **(Ver fórmula)** en la que A está ausente o es un grupo alquileno lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono que puede estar sustituido con un grupo alquilo lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido con un grupo alquilo lineal…

Procedimiento para la fabricación de Ivabradina y de intermediarios de síntesis de la misma.

(27/04/2016). Solicitante/s: LABORATORIO CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A.. Inventor/es: RAFECAS JANE,LLORENC, NARDI, ANTONIO, DE ANGELIS,BRUNO, TESSON,NICOLAS, CEREA,PAOLANGELO.

Procedimiento para la preparación de (1S)-4,5-dimetoxi-1-(amoniometil)-benzociclobutano de fórmula (B) que comprende: (i) hacer reaccionar 4,5-dimetoxi-1-(amoniometil)-benzociclobutano racémico con (S)-ibuprofeno en un disolvente orgánico; (ii) agitar la solución a temperatura ambiente hasta que se produzca un precipitado; (iii) tratar con una base el precipitado formado en la etapa (ii) para liberar el compuesto (B) en su forma (S); y (iv) aislar opcionalmente el compuesto de fórmula (B) en su forma (S).

PDF original: ES-2582673_T3.pdf

Procedimiento para preparar ivabradina.

(30/03/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: BERTOLINI, GIORGIO, SADA,Mara, GARIS,FARIS.

Un procedimiento para preparar clorhidrato de ivabradina de fórmula (I) **Fórmula** que comprende la hidrogenación de clorhidrato de 3-[3-[[[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil]metilamino]propil]-1,3-dihidro-7,8-dimetoxi-2H-3-benzazepin-2-ona en un disolvente seleccionado de un alcohol inferior C1-C4.

PDF original: ES-2630375_T3.pdf

Clorhidrato de 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina.

(02/03/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SENGUPTA, DIPANJAN, REY, MAX, WEIGL,ULRICH, THROOP,BEVERLY W, GILSON,CHARLES A. III, AYTES,SHELLEY, ESTRADE,SCOTT A.

Una sal de ácido clorhídrico que es clorhidrato de 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina.

PDF original: ES-2571220_T3.pdf

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.

(13/01/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LE FLOHIC,ALEXANDRE, GRANDJEAN,MATHIEU.

Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** se somete a una reacción de lactamización, en presencia de un agente de acoplamiento y una base, en un disolvente orgánico, para obtener la ivabradina de fórmula (I), que se puede transformar en sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable seleccionado entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, fosfórico, acético, trifluoroacético, láctico, pirúvico, malónico, succínico, glutárico, fumárico, tartárico, maleico, cítrico, ascórbico, oxálico, metanosulfónico, bencenosulfónico y canfórico, y en sus hidratos.

PDF original: ES-2568057_T3.pdf

Derivado de tetrahidroisoquinolina.

(07/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula** (Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente: R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1; G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo; R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo…

Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.

(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en donde R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo; R' es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…

Procedimiento de síntesis enzimática de (7S)-1-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il) N-metilmetanoamina y su utilización en la síntesis de ivabradina y de sus sales.

(24/06/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (IX):**Fórmula** donde R1representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alilo o bencilo, por acilación enzimática enantioselectiva de la amina racémica de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de una lipasa (EC 3.1.1.3 en la clasificación internacional de las enzimas): con un carbonato de fórmula R1O-(CO)-OR1donde R1 tiene el significado anteriormente definido, en una cantidad que presenta de 1 a 15 equivalentes molares con respecto a la amina de fórmula (IV), en un disolvente orgánico, acuoso, una mezcla de disolventes orgánicos o una mezcla de disolventes orgánicos y acuosos, a una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (IV) por litro de disolvente o mezcla de…

Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico o de sus ésteres y utilización en la síntesis de la ivabradina y de sus sales.

(27/05/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (Ia) ópticamente puro:**Fórmula** por esterificación enzimática enantioselectiva del ácido racémico o no ópticamente puro de fórmula (X):**Fórmula** con ayuda de una lipasa de Candida antarctica o de Pseudomonas fluorescens, en una mezcla de alcohol ROH, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y un codisolvente orgánico, en una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (X) por litro de mezcla de disolventes, con una relación E/S de 10/1 a 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.

(01/04/2015) Un método para preparar {2-amino-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida que comprende: (a) purificar una solución de (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2-il)carboxamida mezclando la solución con un secuestrante de paladio; y (b) hacer reaccionar (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2- il)}carboxamida con un agente de eliminación de grupo protector para proporcionar {2-amino-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida, en el que el secuestrante…

Método para producir una proteína de fusión de glucoproteína vi-Fc.

(31/12/2014) Un método para obtener una proteína de fusión soluble Fc-GPVI-nt que comprende una secuencia de aminoácidos de la Figura 7, el método comprende expresar la proteína de fusión Fc-GPVI-n que consiste en una secuencia de aminoácidos de la Figura 7 en células HELA usando un sistema de expresión adenoviral.

Procedimiento para preparar compuestos de benzazepina o sus sales.

(31/12/2014) Un procedimiento para producir un compuesto de benzazepina de fórmula :**Fórmula** donde X1 es un átomo de halógeno y R1 y R2 son independientemente un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o sus sales, que consiste en hacer reaccionar un compuesto de benzazepina de fórmula :**Fórmula** donde X1 es como se ha definido anteriormente, o una sal del mismo, con un compuesto de amida de fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2 son como se ha definido anteriormente y X2 es un átomo de halógeno, o una sal del mismo, en presencia de un agente carbonilante

Sales de oxalato de ivabridina cristalino y polimorfos de los mismos.

(26/11/2014) Oxalato de ivabradina cristalino.

Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico y su utilización en la síntesis enzimática de ivabradina y sus sales.

(03/09/2014). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LEFOULON, FRANCOIS, PEDRAGOSA MOREAU,SANDRINE.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I) ópticamente puro:**Fórmula** por hidrólisis enzimática enantioselectiva del nitrilo racémico o no ópticamente puro de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de la nitrilasa de Rhodococcus rhodocrous NCIMB 11216 sobreexpresada en otro organismo que posee un sistema biológico competente, en una mezcla de un disolvente orgánico y una solución acuosa con un pH de 5 a 10, en una concentración de 1 a 500 g del nitrilo de fórmula (IV) por litro de mezcla de disolventes, en una relación E/S de 1/1 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

PDF original: ES-2549226_T3.pdf

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.

(27/08/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con la amina de fórmula (VI):**Fórmula** en presencia de un catalizador basado en hierro de fórmula (VII):**Fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente: - un átomo de hidrógeno, o - un grupo -SiR5R6R7, en el que R5, R6 y R7 representan, independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, o un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo alquilo(C1-C6) lineal…

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