Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos 7/10) [7]

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CIP: A61P13/00, Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos 7/10) [7]

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Inventos patentados en esta categoría

  1. 1.-

    Formas farmacéuticas sistémicas con liberación controlada y estabilidad mejorada

    (11/2015)

    Forma farmacéutica que contiene monoterpeno para la administración peroral en forma de una cápsula, en particular en forma de una cápsula con estructura de núcleo/envuelta con envuelta multicapa, presentando la cápsula de dentro a fuera la siguiente estructura: (a) un núcleo de cápsula, que contiene al menos un principio activo que contiene monoterpeno, en particular al menos un monoterpeno, (b) una primera envuelta de cápsula, que rodea el núcleo de cápsula, en particular que rodea directamente el núcleo de cápsula, que da estructura y/o que da forma y (c) una segunda envuelta de cápsula, que rodea la primera envuelta de cápsula, en particular que rodea directamente la primera envuelta de cápsula, preferentemente en forma de un recubrimiento, en particular en forma de un recubrimiento resistente a los jugos gástricos, pero entérico, comprendiendo la segunda envuelta de cápsula al menos dos componentes (contenidos o constituyentes), estando formado un primer componente ("componente 1") a base de ácido algínico o sus sales o ésteres fisiológicamente compatibles y un segundo componente ("componente 2") a base de celulosa, presentando la forma farmacéutica un porcentaje en peso de la segunda envuelta de cápsula, dependiendo de la forma farmacéutica, en el intervalo del 0,5 al 4 % en peso.

  2. 2.-

    Sulfóxido de nifuratel para su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas

    (11/2015)

    Sulfóxido de nifuratel o una sal fisiológicamente aceptable del mismo o un cocristal fisiológicamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de pirazol útiles como inhibidores de la aldosterona sintasa

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que n es 0, 1 o 2; m es 1 o 2; R1 y R2 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -CH3, y -CH2CH3; R3 es -CN, -F, -Cl, -CH3,-OCH3 o -CF3; R4 es seleccionado en cada caso independientemente entre -F, -Cl, -Br, -CH3, -OCH3, -CF3 y -CN; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    Esteroides C-19 para usos terapéuticos específicos

    (08/2015)

    Un compuesto seleccionado de compuestos que tienen la siguiente fórmula:**Fórmula** donde a, b y c respectivamente indican, independientemente entre sí, un enlace simple o un enlace doble, con la condición de que por lo menos uno de a, b y c represente un enlace doble, y con la condición de que si a es un enlace simple y b es un enlace doble R2 no sea H; R1 es hidrógeno o alquilo C1 a C6; R2 es OR5, donde R5 es hidrógeno o alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada; R3 es, en caso de que c sea un enlace simple, hidrógeno o alquilo C1 a C6, o en caso de que c sea un enlace doble, CHR5, donde R5 es igual que se ha definido antes; R4 es hidrógeno, alquilo C1 a C6, fenilo no sustituido o sustituido por alquilo C1 a C6, o un grupo acilo COR6 (R6 siendo hidrógeno, alquilo C1 a C6 de cadena recta o ramificada, fenilo o benzoilo respectivamente no sustituido o sustituido por alquilo C1 a C6); y sales de los mismos; para usar en la profilaxis y/o el tratamiento seleccionado de: un tratamiento terapéutico de la piel en el que se trata de fortificar, estabilizar y/o aumentar el colágeno para propósitos diferentes de la celulitis; tales como trastornos que resultan de la exposición de la piel al sol; un tratamiento terapéutico que estimula la síntesis de colágeno vía efectos anabólicos lo que implica una aplicación en los ligamentos, fascias, tendones, cartílagos, huesos, dentina y las paredes vasculares de las arterias, venas o vías urinarias; infarto de miocardio e infarto cerebral; arteriosclerosis; incontinencia urinaria; osteoporosis; y mastalgia; y para usar en mujeres que están sometidas a una terapia de sustitución hormonal.

  5. 5.-

    Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halógeno; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi; heteroaralquiloxi; fenoxi opcionalmente sustituido; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rf o -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRg)n-Rf en los que m y n con independencia entre sí son 0 ó 1, Z es O o NRg, Rf es hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino, hidroxialquilo o alcoxialquilo y cada Rg con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; o R3 y R4 pueden formar juntos un alquilendioxi; o R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo pentagonal o hexagonal que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre O, S y N; o R2 y R3 pueden formar juntos un alquilendioxi; o R2 y R3 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo pentagonal o hexagonal que opcionalmente incluye uno o dos heteroátomos elegidos entre O, S y N; R6 es hidrógeno; alquilo; halógeno; haloalquilo; amino; o alcoxi; y uno de R7 y R8 es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminorar-boniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo.

  6. 6.-

    Anticuerpos y moléculas relacionadas que se unen con proteínas de PSCA

    (07/2015)

    Un anticuerpo monoclonal o un fragmento de unión a antígeno del mismo que comprende un sitio de unión a antígeno que se une específicamente con una proteína PSCA que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 2, y en donde el anticuerpo monoclonal comprende la secuencia de aminoácidos de la región VH de SEC ID Nº: 47 y la región VL de SEC ID Nº: 51.

  7. 7.-

    Nuevos ligandos de receptor de estrógeno

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; R2 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, N(OH)2, -C(O)alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, -SO2alquilo C1-4, -C(O)NH-OH, -C(NH2)≥N-OH, -C(CO2H)≥N-OH, - C(NH2)≥NH, -C(NHalquilo C1-4)≥NH, -C(O-alquilo C1-4)≥NH, -C(NH2)≥N-NH2, -NH-C(NH2)≥NH, -NH-C(O)NH2, -N≥C(- NH-CH2CH2-NH-), -S-CN, -S-C(NH2)≥NH, -S-C(NH2)≥N-OH, -CO2H, -CH2-CO2H, -CH(OH)CO2H, -C(O)CO2H, SO3H, CH2SO3H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros en la que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1-6; con la condición de que si uno de R1 y R2 representa halógeno, el otro debe representar un grupo distinto de halógeno; cada uno de R3, R4, R5 y R6 es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6 y trihaloalquilo C1- 6; cada RA es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo C6-10 y aril C6-10-alquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; y cada RB es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo C6-10 y aril C6-10-alquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 4-[3-(4,5-Dihidro-1H-imidazol-2-il)-2-(3,5-dimetil-isoxazol- 4-il)-indol-1-il]-fenol; 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-(4-metil-imidazol-1-il)-1H-indolo-3-carbonitrilo; 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-(1Hpirazol- 3-il)-1H-indolo-3-carbonitrilo; 1-(3-Cloro-4-hidroxi-fenil)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-indolo-3-carbonitrilo; amida del ácido 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-prop-1-inil-1H-indolo-3-carboxílico; o ácido 1-(4-Hidroxi-fenil)-2-tiazol-2-il-1H35 indolo-3-carboxílico.

  8. 8.-

    Compuesto de amida sustituida

    (05/2015)

    El compuesto 2-({[(2-ciano-4-metoxifenil)acetil](3-fenilpropil)amino}metil)-N-(dimetilsulfamoil)-5-metil-1,3-tiazol-4- carboxamida, o una sal del mismo.

  9. 9.-

    Nuevo polimorfo

    (03/2015)

    Una forma sólida de 1-(2-metil-4-(2,3,4,5-tetrahidro-1-benzazepin-1-ilcarbonil)bencilcarbamoil)-L-prolina-N,Ndimetilamida, que presenta al menos los siguientes picos de difracción de rayos X de polvo característicos (radiación Ka de Cu, expresada en grados 2q) a aproximadamente 5,5, 10,9, 14,2, 21,9 y 24,0.

  10. 10.-

    Compuesto amida sustituida

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es 2, 3 o 4, RX1 puede combinarse con RX1 adyacente para formar un nuevo enlace, Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son iguales o diferentes entre sí, y son CRY o N, RY son iguales o diferentes entre sí, y son H, OH, halógeno, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), -S-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, alquenilo C2-6 que puede estar sustituido o cicloalquilo que puede estar sustituido, R1 y R2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, m es 1, 2 o 3, R3 es H o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, R4 es alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, alquenilo C2-6 que puede estar sustituido, cicloalquilo que puede estar sustituido, arilo que puede sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, o NR101R102, o R3 y R4 pueden combinarse entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, y R101 y R102 son iguales o diferentes entre sí, y son H, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), -C(≥O)-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), -C(≥O)-O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), -NH-C(≥O)-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, alquenilo C2-6 que puede estar sustituido, cicloalquilo que puede estar sustituido, arilo que puede sustituido, o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, o R101 y R102 pueden combinarse con átomos de nitrógeno a los que están unidos para formar un grupo heterocíclico saturado monocíclico que contiene nitrógeno, en la que cuando R4 es NR101R102, al menos uno de R3, R101, y R102 es H.)

  11. 11.-

    Epítopos peptídicos reconocidos por linfocitos T CD4+ estimulados por enfermedad

    (02/2015)

    Un péptido aislado que se une a HLA-DR4, que consiste en la secuencia de aminoácidos: YLKNVQTQETRTL (SEC ID Nº 10); YLKNVQTQETRTLTQ (SEC ID Nº 13); o FYLKNVQTQETRTLTQFHF (SEC ID Nº 16).

  12. 12.-

    Proteínas de fusión de albúmina

    (12/2014)

    Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio, fosfolípidos de membrana y factor VIII, y la variante o el fragmento de albúmina es capaz de estabilizar o prolongar la actividad terapéutica o el periodo de validez del factor IX en comparación con el factor IX sin fusionar, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo es la porción N-terminal de la proteína de fusión.

  13. 13.-

    Composición farmacéutica que contiene neurotoxina 2 botulínica

    (12/2014)

    Toxina botulínica tipo A2 para su utilización en el tratamiento de un trastorno de los músculos lisos en donde dicha toxina botulínica inhibe la contracción de músculos lisos.

  14. 14.-

    Composición farmacéutica que contiene neurotoxina botulínica A2

    (11/2014)

    Toxina botulínica tipo A2 para uso terapéutico, con la condición de que dicha toxina botulínica A2 no se utilice para tratar el hirsutismo o hipertricosis.

  15. 15.-

    Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH

    (10/2014)

    Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en donde se selecciona G1 de H; sustituido opcionalmente acil; sustituido opcionalmente acil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente alquil C3-C8-cicloalquil alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil alquil; sustituido opcionalmente aril alquil; and opcionalmente sustituido heteroaril alquil; G2 está seleccionado de H; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil aril; sustituido opcionalmente aril C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; sustituido opcionalmente alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; G3 es seleccionado de H; sustituido opcionalmente amino; sustituido opcionalmente aminoalquil; sustituido opcionalmente aminocarbonil; sustituido opcionalmente alcoxi; sustituido opcionalmente alcoxi C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente carbonil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; opcionalmente sustituido C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil aril; sustituido opcionalmente aril C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; G4 se selecciona - NR2-C (O)-R1 y - (CHR3) m -(CH2) n-R4, en el cual R1 es seleccionado de H; amino; -NR5R6; sustituido opcionalmente alcoxi; sustituido opcionalmente alcoxi C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil; y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; R2 es seleccionado de H; sustituido opcionalmente alcoxi C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; Sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; Sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; Sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; R3 es seleccionado de H; halógeno; sustituido opcionalmente alcoxi; sustituido opcionalmente alcoxi C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; heterocicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil; y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; R4 es seleccionado de H; -C(O)R7; -A-B; -CHR8R9 y -(CH2)q- E; R5 y R6 están seleccionados independientemente de H; sustituido opcionalmente alcoxi C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; sustituido opcionalmente C1- C6 alquil heterocicloalquil; y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil o -NR5R6 forman juntos un anillo seleccionado de sustituido opcionalmente heteroaril y sustituido opcionalmente heterocicloalquil; R7 es seleccionado de sustituido opcionalmente amino; sustituido opcionalmente alcoxi; sustituido opcionalmente aminoalquil; sustituido opcionalmente alcoxi C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; -NR5R6; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; Sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil; y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; R8 y R9 son seleccionados independientemente de sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil y sustituido opcionalmente heterocicloalquil; R10 es seleccionado de sustituido opcionalmente aril; y sustituido opcionalmente heteroaril; R11 y R12 son independientemente seleccionados de H; sustituido opcionalmente acil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil; y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil o - NR11R12 forman juntos un anillo seleccionado de sustituido opcionalmente heteroaril y sustituido opcionalmente sustituido opcionalmente heterocicloalquil; R13 es seleccionado de sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil y sustituido opcionalmente heterocicloalquil; R14, R15 y R16 son seleccionados independientemente de H y sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; R17 es seleccionado de sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heterocicloalquil; Sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil; y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; A es seleccionado de sustituido opcionalmente aril y sustituido opcionalmente heteroaril; B es seleccionado de - OR10, - NR11R12 y -(CH2)p-R13; E es seleccionado de sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; -NR14R15; -(CH2)r-OR15 y NR16C (O)-R17; m, n, p y q son enteros seleccionadas de 0 a 5; r es un entero seleccionado de 3 a 5; G5 es seleccionado de H; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil; Sustituido opcionalmente C2-C6 alquinil; sustituido opcionalmente aril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil aril; sustituido opcionalmente aril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente heteroaril; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C2-C6 alquenil aril; sustituido opcionalmente aril C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C2-C6alquenil heteroaril; sustituido opcionalmente heteroaril C2-C6 alquenil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente heterocicloallcil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil C3-C8-cicloalquil; sustituido opcionalmente C3-C8-cicloalquil C1-C6 alquil; sustituido opcionalmente C1-C6 alquil heterocicloalquil y sustituido opcionalmente heterocicloalquil C1-C6 alquil; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  16. 16.-

    Derivados de 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona como aperturas de canal de potasio

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** donde n es un número entero de 0 a 2; R1 se selecciona del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heteroarilo; donde el arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en halógeno, hidroxi, amino, C1-4alquilamino, di(C1-4alquil)amino, ciano, nitro, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alquilo sustituido por halógeno y C1-4alcoxi sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  17. 17.-

    Agente para el tratamiento y la prevención de enfermedades del sistema urogenital masculino

    (07/2014)

    Un agente para su uso en el tratamiento y la prevención de enfermedades del sistema urogenital masculino, incluyendo dicho agente raíz de regaliz común, caracterizado por que comprende un polvo finamente molido e incluye además crías de zángano a la relación de componentes siguiente (% en peso): crías de zángano (polvo): 25-75 raíz de regaliz común (polvo): 75-25.

  18. 18.-

    Proteínas de fusión de albúmina

    (06/2014)

    Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor VII, o un fragmento o una variante del factor VII, fusionado con el extremo N-terminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que el factor VII o un fragmento o una variante del mismo, tiene actividad biológica de factor VII, de tal forma que, en presencia de factor III e iones de calcio, el factor activado convierte el factor IX en factor IXa y/o el factor X en factor Xa y la variante o el fragmento de albúmina puede estabilizar o prolongar la actividad terapéutica o el periodo de validez del factor VII en comparación con el factor VII sin fusionar, en la que el factor VII o un fragmento o una variante del mismo es la porción N-terminal de la proteína de fusión y la albúmina humana o un fragmento o una variante de la misma es la porción C-terminal de la proteína de fusión.

  19. 19.-

    Remedios o agentes preventivos de la incontinencia urinaria y derivados de morfinano que presentan un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno

    (05/2014)

    Uso de un derivado de morfinano de la Fórmula (I) que tiene un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno:**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), R2 y R3 independientemente son hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5; Y y Z independientemente representan un enlace de valencia o -C(≥O)-; -X- representa una cadena de carbono C2-C7 (uno o más de los átomos de carbono en la misma pueden reemplazarse por un átomo o átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, y la cadena de carbono puede contener un enlace insaturado) que constituye una parte de la estructura anular; k es un número entero de 0 a 8; R4 es o son (a) un sustituyente o sustituyentes en el número de k en el anillo que contiene nitrógeno, que independientemente representa o representan flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxi, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C7-C13, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, aralquiloxi C7-C13, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isotiocianato, SR6, SOR6, SO2R6, (CH2)pOR6, (CH2)pCOR6, (CH2)pCO2R6, SO2NR7R8, CONR7R8, (CH2)pNR7R8 o (CH2)pN(R7)COR8, o entre los R4 en el número de k, dos R4 unidos al mismo átomo de carbono o al mismo átomo de azufre representan conjuntamente un átomo de oxígeno para formar carbonilo o sulfóxido (con la condición de que en los casos en los que Y o Z sea un enlace de valencia, el carbonilo formado no se una directamente al átomo de nitrógeno que se une a la estructura de morfinano), o dos R4 unidos al mismo átomo de carbono representan conjuntamente un átomo de azufre para formar tiocarbonilo, o cuatro R4 unidos al mismo átomo de azufre representan conjuntamente dos átomos de oxígeno para formar sulfona, o entre los R4 en el número de k, dos R4 unidos a átomos de carbono adyacentes, respectivamente, forman conjuntamente un anillo condensado benceno, anillo condensado piridina, anillo condensado naftaleno, anillo condensado ciclopropano, anillo de condensado de ciclobutano, anillo condensado ciclopentano, anillo condensado ciclopenteno, anillo condensado ciclohexano, anillo condensado ciclohexeno, anillo condensado cicloheptano o anillo condensado ciclohepteno, cada uno de dichos anillos condensados está sin sustituir o sustituido por 1 o más R5, en la que los R5 independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxi, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, arilo C6-C12, isotiocianato, SR6, SOR6, SO2R6, (CH2)pOR6, (CH2)pCOR6, (CH2)pCO2R6, SO2NR7R8, CONR7R8, (CH2)pNR7R8 o (CH2)pN(R7)COR8; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C1-C5, aralquilo C7-C13, hidroxialquilo C1-C3, (CH2)pOR6 o (CH2)pCO2R6; R10 y R11 se unen para formar -O-, -S- o -CH2-, o R10 es hidrógeno y R11 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5 o alcanoiloxi C1-C5; p es un número entero de 0 a 5; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C7, arilo C6- C12 o aralquilo C7-C13; y R7 y R8 independientemente son hidrógeno, alquilo C1-C5 o aralquilo C7-C13] o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un producto farmacéutico o una composición farmacéutica para la terapia o profilaxis de micción frecuente, incontinencia imperiosa o incontinencia urinaria.

  20. 20.-

    Composición farmacéutica que contiene un extracto de Serenoa repens

    (05/2014)

    Composición farmacéutica en forma de una cápsula que contiene una composición de relleno que comprende, en peso con respecto al peso total de la composición de relleno: - del 50 al 90% de un extracto lípido esterólico de Serenoa repens, y - del 10 al 50% de por lo menos un polietilenglicol de peso molecular medio comprendido entre 6000 y 35000

  21. 21.-

    Arilamidas con sustitución tiadiazol

    (05/2014)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6, R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N,N-dialquilamino-C1-4, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterocicliclo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, heteroarilalquilo-C1-6, heterociclilalquilo-C1-6, aril-alquilo-C1-6, ariloxi-alquilo-C1-6, -(CRaRb)m-C(O)-R8', en los que: m es 0 ó 1; Ra* y Rb, cada uno independientemente, es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R8' es hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, aril-alquilo, heteroaril-alquilo- C1-6, heterociclil-alquilo-C1-6, cicloalquiloxi-C3-7, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi-C3-7-alquilo-C1-6, ariloxi-C1-6alkyl; heteroariloxi-alquilo-C1-6, heterocicliloxi-alquilo-C1-6, o -NR9R10, en los que: R9 es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R10 es hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil-C3-7-alquilo- C1-6, aril-alquilo-C1-6, heteroarilalquilo o heterociclil-alquilo-C1-6, y R6, R7 y R8, cada uno independientemente, es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6, halo, haloalquilo-C1- 6 o ciano.

  22. 22.-

    Uso de toxina botulínica para tratar incontinencia urinaria

    (04/2014)

    El uso de una toxina botulino, en la preparación de una composición farmacéutica para tratar incontinencia urinaria.

  23. 23.-

    Nuevas arilamidas de indazol como antagonistas de P2X3 y/o P2X2/3

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es: alquilo C1-6, o halo, R2 es: cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o heteroaril-alquilo C1-6 seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazinil-metilo, piridazinil-metilo, pirimidinil-metilo, 1-pirazinil-etilo, 1-piridazinil-etilo y 1- pirimidinil-etilo, en el que las porciones pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos una vez con metilo, R3 es: alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alquilo C1-6, o fenil-alquilo C1-6 en el que la porción fenilo de los mismos está opcionalmente sustituida con halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alquilo C1-6 X es: N, o CRa en el que Ra es alquilo C1-6 o halo.

  24. 24.-

    Derivados de pirimidindiona fusionados como moduladores de TRPA1

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde, R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, (CH2)NRxRy y (CH2)nNHCORx; Rb se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, -S(O)mNRxRy, -NRxRy, -NRx(CRxRy)nORx, -(CH2)nNRxRy, -(CH2)nCHRxRy, -(CH2)NRxRy, -NRx(CRxRy)nCONRxRy, -(CH2)nNHCORx, -(CH2)nNH(CH2)nSO2Rx y (CH2)nNHSO2Rx; U se selecciona de arilo sustituido o no sustituido, heterociclos sustituidos o no sustituidos seleccionados del grupo que consiste en tiazol, isotiazol, oxazol, isoxazol, tiadiazol, oxadiazol, pirazol, imidazol, furano, tiofeno, pirroles, 1,2,3-triazoles, 1,2,4-triazol, pirimidina, piridina y piridazina; V se selecciona de hidrógeno, ciano, nitro, -NRxRy, halógeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilalcoxi, arilo, aralquilo, biarilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico y heterociclilalquilo sustituidos o no sustituidos, -C(O)ORx, -ORx, -C(O)NRxRy - C(O)Rx y -SO2NRxRy; o U y V juntos pueden formar un anillo cíclico, saturado o insaturado, de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S y N; en cada caso, Rx y Ry se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico y heterociclilalquilo, sustituidos o no sustituidos; y en cada caso "m" y "n" se seleccionan, independientemente, de 0 a 2, ambos inclusive.

  25. 25.-

    Uso de terapia con toxina botulínica para el tratamiento de disfunción de tipo urgente

    (01/2014)

    Neurotoxina botulínica para uso en un método para tratar una disfunción urológica que es una disfunción de tipourgente en un paciente, en el que la neurotoxina botulínica se administra en una pared lateral de la vejiga porinyección.

  26. 26.-

    Agentes terapéuticos de alanina-glioxilato aminotransferasa

    (11/2013)

    Agente terapéutico AGXT I340M para el uso como medicamento, donde el agente terapéutico AGXT I340M esseleccionado del grupo que consiste en: a) una proteína AGXT I340M que comprende una secuencia de aminoácidos con al menos un 90% de identidad desecuencia con SEC ID nº: 2 cuando está alineada óptimamente sobre su longitud total utilizando el programa GAP, y dondela proteína AGXT I340M comprende una metionina en una posición correspondiente a la posición 340 en SEC ID nº: 2; b) una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una proteína AGXT I340M taly como se define en a); y, c) un virión de un vector de terapia genética vírica que comprende una molécula de ácido nucleico tal y como se define enb).

  27. 27.-

    Método para la preparación de telmisartán amorfo

    (11/2013)

    Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

  28. 28.-

    Compuesto heterocíclico tricíclico novedoso

    (10/2013)

    Compuesto representado por la formula (I-3-4)**Fórmula** en la que, el anillo A° es benceno, piridina, pirimidina o pirazina; el anillo A4 es benceno que puede estar susfituido con de 1 a 4 sustituyente(s) seleccionado(s)opcionalmente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, anillo carbociclico, anillo heterociclico,hidroxilo, alcoxilo C1-8, amino, NRio,R105, carboxilo, alcoxi C1-6-carbonilo, nitro, ciano, atom° de halageno, oxo, acilo, formilo y tri(alquil C1-6)sililo; y R1°5 son cada uno independientemente un atom de hidrogeno o alquilo C1-8; R1 es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, anillo carbociclico que puede tener unsustituyente/sustituyentes, anillo heterociclico que puede tener un sustituyente/sustituyentes, hidroxilo,alcoxilo C1-8, mercapto, alquiltio C1-8, amino, NR °4R105, carboxilo, alcoxi C1-6-carbonilo, nitro, ciano,atom° de halOgeno, oxo, adlo, formilo y tri(alquil C1-8)sililo; R2, R3, R6 y R7 son un atom de hidrogeno; 124 y R5, tornados junto con su atom de carbono de union forman cicloalquilo C3-8; X1 y Z1 son un enlace sencillo; Yi es -C(≥0)-, -C(≥0)NR103-; R1°3 es un atom° de hidrOgeno; B es alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con de 1 a 4 sustituyente(s)seleccionado(s) opcionalmente de hidroxilo, mercapto, amino, carboxilo, nitro, ciano, mono o dialquil C1-6-amino, alcoxilo C1-6, alquil C1-6-carboniloxilo, alquiltio C1-6, atom de halogen°, acilo, anillo carbociclicoque puede tener un sustituyente/sustituyentes, anillo heterociclico que puede tener unsustituyente/sustituyentes, o benceno que puede estar sustituido con de 1 a 4 sustituyente(s)seleccionado(s) opcionalmente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, un anillo carbociclico, unanillo heterociclico, hidroxilo, alcoxilo C1-8, amino, NR104R105, carboxilo, alcoxi C1-6-carbonilo, nitro, ciano,un atom° de halOgeno, oxo, acilo, formilo y tri(alquil C1-6)sililo; y t es 0 o un nOmero entero de 1 a 5, una sal del mismo, un N-Oxido del mismo o un solvato del mismo.

  29. 29.-

    Compuestos de benzoimidazol y sus utilizaciones

    (10/2013)

    Compuesto de fórmula I o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto de fórmula Icorresponde a:**Fórmula**

  30. 30.-

    Derivados de piperazina para el tratamiento de la incontinencia urinaria y el dolor

    (10/2013)

    Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridil 1-carboxilato heterocíclico que contienenitrógeno no aromático de fórmula general (I), o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método paratratar frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, vejiga hiperactiva y/o dolor: [los símbolos en la fórmula (I) tienen los siguientes significados: HET1 representa un hetero anillo que contiene nitrógeno no aromático de 5 a 7 miembros, R1, R2 y R3 son iguales odiferentes, representando cada uno H, OH , HO-CO-, alquilo inferior-O-CO-, aril-alquilo inferior-O-CO-, o H2N-CO-aril-alquilo inferior-O-CO-, ciano, alquilo inferior-CO-, oxo (≥O), una fórmula [R101-(O) m1] m2-[ALK1 opcionalmente sustituido con OH]-(O) n1-, (m1 y n1 son iguales o diferentes, indicando cada uno 0 o 1, m2 es de 1 a 5, ALK1 representa alquileno inferior, alquenileno inferior o alquinileno inferior, R101 representa (i) H, (ii) Ar1a opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: (a) H2N-, (b) halo, (c) ciano, (d) carboxilo opcionalmente esterificado, (e) un grupo R1011aR1012aN-CO-, (f) HET2, (g) Ar1a opcionalmente sustituido con halo, ciano, OH, alquilo inferior-O- o alquilo inferior, Ar1a representa arilo, (H) alquilo inferior, (j) OH, (k) alquilo inferior-O- opcionalmente sustituido con Ar1a o halo-Ar1a (I) HET2-CO- opcionalmente sustituido con halo, Ar1a o HETAr1a, HET2 representa un hetero anillo que contiene nitrógeno, HETAr1a representa heteroarilo que contiene nitrógeno, (s) HET2-CONR1011a-, (t) H2NCONH-, y (u) carboxilo opcionalmente esterificado-ALK2a, ALK2a representa alquilo inferior o alquenilo inferior, (iii) ALK2a opcionalmente sustituido con un grupo R1011aR1012aN o Ar1a,R1011a y R1012a son iguales o diferentes, representando cada uno.

  31. 31.-

    Derivados de estratrieno y sus usos como inhibidores de la 17-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula** en donde A representa N y B representa C, o A representa C y B representa N, n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6 X, Y representan individualmente F, o X e Y representan juntos ≥ O R1 se selecciona del grupo que consiste en: (a) -H, (b) -alquilo C1-C6, que está sustituido opcionalmente con halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 o -COOR3; siendo el número de tales sustituyentes 1, 2 o 3 para el halógeno, y 1 o 2 para cualquier combinación de dichos radicales halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 y -COOR3, o que está sustituido opcionalmente con arilo, en donde el radical arilo está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y -alquilo C1-C6, y (c) -fenilo, que está sustituido opcionalmente con halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3, -COOR3, o -alquilo C1-C6, sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halógenos, y/o sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 radicales hidroxilo; siendo el número de sustituyentes sobre el radical fenilo 1, 2, 3 o 4 para el halógeno, y 1 o 2 para cualquier combinación de dichos radicales halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3, -COOR3 y -(C1-C6)alquilo, en donde cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -alquilo C1-C6, sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halógenos y/o sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 radicales hidroxilo; y arilo, sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halógenos.

  32. 32.-

    Derivados de azetidina, su preparación y su aplicación en terapia

    (09/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que: R representa un grupo alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6); R' representa un grupo NR4R5, OR8; A y B, si están presentes, representan independientemente uno del otro, uno o dos átomos de carbono, estandoestos átomos de carbono sustituidos con uno o varios hidrógenos, grupos alquilo(C1-C6); estando el o los gruposalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6)S(O)p, NR4R5, CONR4R5; A+B representan como máximo dos carbonos; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6); estando elgrupo alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios grupos hidroxi, alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6),alquilo(C1-C6)S(O)p, NR4R5, CONR4R5; R4 y R5 representan independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), o formanjuntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de tipo azetidina, pirrolidina, piperidina,azepán, piperacina, homopiperacina, morfolina, tiomorfolina, tiomorfolina S-óxido, tiomorfolina S-dióxido, estandoeste heterociclo sustituido opcionalmente con un grupo alquilo(C1-C6); R6 y R7 representan cada uno un grupo fenilo, sustituido opcionalmente con uno o varios átomos o grupos elegidosentre un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6),haloalcoxi(C1-C6) o ciano; Y representa un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6),haloalcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6)S(O)p o ciano; R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo haloalquilo(C1-C6), un grupo alilo, un grupofenilalquilo(C1-C6), estando el grupo fenilo sustituido opcionalmente con 1 ó 2 grupos O-metilo; p representa un número entero elegido entre 0, 1 ó 2; en forma de base o de sal de adición a un ácido o a una base.