CIP-2021 : A61K 31/4184 : condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4184 · · · · · condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos y métodos para tratar un trastorno epiléptico.
(29/07/2020). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: BARABAN,SCOTT C.
Un compuesto seleccionado de clemizol, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método de tratamiento de un trastorno de epilepsia, comprendiendo dicho método administrar a un sujeto en necesidad del mismo, una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto, en el que la sal farmacéuticamente aceptable es una sal de adición de ácido inorgánico de clemizol, una sal de amonio cuaternario de clemizol o una sal de adición de ácido orgánico de clemizol seleccionada de un maleato, acetato, citrato, fumarato, propionato, isobutirato, undecilato, malato, malonato, suberato, lactato, mandelato, ftalato, oxalato, bencenosulfonato, p-toluilsulfonato, metanosulfonato, tartrato, succinato, benzoato y una sal de clemizol con un aminoácido.
PDF original: ES-2813450_T8.pdf
PDF original: ES-2813450_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Método para producir inmunoconjugados de anticuerpo-SN-38 con un enlazador CL2A.
(22/07/2020). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., GALE,JONATHAN B, HOLMAN,NICHOLAS J.
Un método para producir un compuesto, CL2A-SN-38, que presenta la estructura,
**(Ver fórmula)**
que comprende realizar un esquema de reacción como el que se muestra:
**(Ver fórmula)**
que comprende además hacer reaccionar SN-38 con cloruro de terc-butildimetilsililo (TBDMS-Cl) para producir-OTBDMS- SN-38 (producto intermedio 4), en donde la reacción se lleva a cabo en disolvente diclorometano.
PDF original: ES-2819573_T3.pdf
Régimen de terapia y métodos para sensibilizar células de cáncer tratadas con una terapia epigenética frente a inhibidores de PARP en múltiples cánceres.
(22/07/2020). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: BAYLIN,STEPHEN, RASSOOL,FEYRUZ, ROBERT,CARINE.
Una combinación que comprende un agente desmetilante del ADN y un inhibidor de poli ADP ribosa polimerasa (PARP) para su uso en el tratamiento del cáncer, en la que el agente desmetilante del ADN se administra a una dosis menor que 100 mg/m2 y el inhibidor de PARP se administra a una dosis menor que 500 mg/m2, y en la que la combinación se selecciona de lo siguiente:
a) el agente desmetilante del ADN es 5-azacitidina, el inhibidor de PARP es BMN-673, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda;
b) el agente desmetilante del ADN es decitabina, el inhibidor de PARP es BMN-673, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda;
c) el agente desmetilante del ADN es 5-azacitidina, el inhibidor de PARP es veliparib, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda; y
d) el agente desmetilante del ADN es decitabina, el inhibidor de PARP es veliparib, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda.
PDF original: ES-2817414_T3.pdf
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C.
(15/07/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es piperazina-1,4-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano-2,5-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano-2,5-diilo; 1,4-diazepano-1,4-diilo; benceno-1,4-diamina-N1,N4-diilo; etano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; N1,N2-dialquiletano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; propano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; N1,N3-dialquilpropano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; 1,4-diaminoantraceno-9,10-diona-1,4-diilo; C6 areno-1,4-diamina-N1,N4-diilo en donde el areno está sustituido con uno a cuatro sustituyentes en las posiciones 2, 3, 5 o 6 y en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(O)O(C1 a C6)alquilo, OH, O(C1 a C6)alquilo, (C1 a C6)alquilo, CF3, F, Cl y Br; o piperazina-1,4-diilo sustituido…
Forma cristalina de un derivado de benzimidazol y un método de preparación del mismo.
(24/06/2020). Solicitante/s: HK INNO.N CORPORATION. Inventor/es: KO, DONG, HYUN, KIM,Eun Sun, KIM,YOUNG JU, LEE,JI YUN, LEE,HYUK WOO, KWEON,JAE HONG, LEE,SUNG AH, CHOI,KWANG DO, HEO,SEUNG PYEONG.
Una forma cristalina A de un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo usando radiación Cu-Kα, con picos en ángulos de difracción de 8,1°, 10,0°, 12,6°, 14,9°, 15,6°, 16,5°, 17,2°, 19,6°, 23,1°, 24,2°, 28,1°, 30,2° y 31,6° (θ±0,2°):
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2816646_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es S, NH, u O;
Z es CH o N;
A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo sustituido o no sustituido; o indazolilo sustituido o no sustituido;
en donde los sustituyentes opcionales de A incluyen O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, NO2, haloalquilo, CF3, CN, - CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, -SO2-arilo, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o una combinación de los mismos;
R1 es independientemente hidrógeno, O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl,…
Inhibidores de glutaminil ciclasa.
(27/05/2020). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Inventor/es: HEISER, ULRICH, DR., SOMMER,ROBERT.
Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
A es heteroarilo seleccionado de 1H-benzimidazol-5-ilo o 1H-benzimidazol-6-ilo e imidazo[1,2-a]piridin-7-ilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R3 representa hidrógeno, alquilo o alcoxilo;
R4 representa hidrógeno o alquilo; y
R5 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; y
en el que los grupos alquilo o alcoxilo anteriores se sustituyen opcionalmente por uno o más halógenos.
PDF original: ES-2812698_T3.pdf
Polimorfo I de la sal monofosfato de 6-fluoro-2-[4-(piridin-2-il)but-3-in-1-il]imidazo[1,2-a]piridina y sus Polimorfos como modulador alostérico negativo del receptor MGLU5.
(29/04/2020). Solicitante/s: ADDEX PHARMA S.A. Inventor/es: POLI, SONIA MARIA, BONNET,BEATRICE.
Una forma cristalina de la sal monofosfato de 6-fluoro-2-[4-(piridin-2-il)but-3-in-1-il]imidazo[1,2- a]piridina caracterizada por al menos 3 picos seleccionados entre los picos de difracción de rayos X obtenidos con una radiación de CuKα a 2 θ (2 Theta (grados)) = 8,4, 10,2, 12,5, 15,7, 16,8, 18,6, 20,5, 21,3, 28,1, 29,4.
PDF original: ES-2794022_T3.pdf
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos.
(11/03/2020) Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId':
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,
en el que:
los anillos A y B pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos seleccionados independientemente de deuterio, -NH2, amino, heterociclo (C4-C6), carbociclo (C4-C6), halógeno, -CN, -OH, -CF3, alquilo (C1-C6), tioalquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alcoxi (C1-C6);
X se selecciona entre -NH-, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S-, -C(O)-, - C(O)CH2-, -C(O)CH2CH2-, -CH2C(O)-, -CH2CH2C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NHCH2-, -C(O)OCH2-, - C(O)SCH2-, -CH(OH)- y -CH(CH3)-, donde uno o más hidrógenos pueden estar sustituidos independientemente con deuterio, hidroxi, metilo,…
Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una…
Métodos y composiciones para tratar el crecimiento celular anormal.
(05/02/2020). Solicitante/s: Verastem, Inc. Inventor/es: PACHTER,JONATHAN,A, XU,QUNLI, TAM,WINNIE.
Inhibidor de FAK VS-6063, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en un método de tratamiento de un sujeto que tiene cáncer en combinación con un inhibidor de MEK seleccionado del grupo que consiste en pimasertib, GDC-0623, cobimetinib, trametinib y AZD6244, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el cáncer se selecciona de mesotelioma y cáncer de mama.
PDF original: ES-2779975_T3.pdf
Amidas heterocíclicas útiles como moduladores de proteínas.
(29/01/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Ra es H, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 o alquinilo C1-C4;
R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en la que dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre -ORc, -NRcRd, -CO2Rc, -CONRcRd, -SO2NRcRd y -OCONRcRd;
R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6 o ciclopropilo;
R3 es H, halógeno o alquilo C1-C4;
cada uno de R4 y R7 se selecciona independientemente entre H, halógeno, halo(alquilo C1-C6), halo(alcoxi C1-C6)- , hidroxilo, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc,
-N(Rg)SO2(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf),…
(29/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno o F;
n es 1 o 2
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786673_T3.pdf
Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace.
(29/01/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4''-amino-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro- [ciclohexano- 1,2'-indeno-1',2''-imidazol]-4-ol
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2780928_T3.pdf
Terapias de combinación para tratar cánceres quimiorresistentes.
(08/01/2020). Solicitante/s: MEI Pharma, Inc. Inventor/es: GOLD,DANIEL P, GARCIA-MANERO,GUILLERMO.
Un agente de hipometilación de ADN y un compuesto de fórmula (Id):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo que tiene la fórmula:
-(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27;
R2 es alquilo, fluoroalquilo, ciano, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,o heteroalquilo opcionalmente sustituido con =O;
cada R20, R21, R22, R23, R24, y R25 es independientemente H o metilo;
cada R26 y R27 es independientemente H, hidroxilalquilo, o alquilo; y
m, n, y o son independientemente enteros de 0, 1, 2, 3 o 4;
o una sal farmacéuticamente aceptable;
para uso en el tratamiento de cáncer quimiorresistente seleccionado entre síndrome mielodisplásico (MDS) o leucemia mieloide aguda (AML).
PDF original: ES-2774296_T3.pdf
Tratamientos novedosos para los trastornos de atención y cognitivos y para la demencia asociada a un trastorno neurodegenerativo.
(08/01/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
un compuesto de fórmula (I): en donde en (I):**Fórmula**
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, ciano, hidroxilo, amino, acetamido, halo, alcoxi, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroalquilo, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aril-alquilo (C1-3), aril-alquilo (C1-3) sustituido, carboxi, alquilcarboxi, formilo, alquil-carbonilo, aril-carbonilo y heteroaril-carbonilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroalquilo, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aril-alquilo (C1-3) y aril-alquilo (C1-3) sustituido; y,
n es 2, 3, 4 o 5;
una sal o solvato…
Terapia antidiabética vasoprotectora y cardioprotectora.
(08/01/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: KLEIN, THOMAS, MARK, MICHAEL, WOERLE,HANS-JUERGEN, DAIBER,ANDREAS, JOHANSEN,ODD-ERIK, PATEL,SANJAYKUMAR.
Linagliptina para uso en un método para prevenir, reducir el riesgo de desarrollar, retrasar la progresión de, retrasar el inicio de, atenuar, revertir o tratar la nefropatía diabética, en un paciente que no responde adecuadamente a la terapia con un bloqueador del receptor de angiotensina (ARB), cuyo método comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de linagliptina, opcionalmente en combinación con una o más sustancias terapéuticas, al paciente.
PDF original: ES-2777890_T3.pdf
Compuestos inhibidores de la autotaxina.
(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación:
**(Ver fórnula)**
en donde:
R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi,
A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi;
A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo;
A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…
Combinaciones farmacéuticas de un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de B-Raf.
(01/01/2020). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: STUART, DARRIN, KIM,SUNKYU, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, LOO,ALICE.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de CDK4/6 de la fórmula
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(b) un inhibidor de B-Raf de la fórmula
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2778059_T3.pdf
Compuesto heterocíclico nuevo, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que comprende el mismo.
(01/01/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, BONG YONG, PARK,JOON SEOK, CHO,MIN JAE, YOON,YOUN JUNG, LEE,HO BIN, YOO,JA KYUNG.
Un compuesto representado mediante la siguiente Fórmula Química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es un anillo de benceno o un anillo de piridina,
X es CO o CHOH,
R1 es hidrógeno o hidroxialquilo C1-4,
R2 es fenilo, pirazolilo, piridin-2-onilo, pirrolidinilo o tiazolilo,
en la que R2 está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno y ciano, y
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4.
PDF original: ES-2769279_T3.pdf
Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.
(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786298_T3.pdf
Antagonista de la bomba de ácido para el tratamiento de enfermedades involucradas en la motilidad gastrointestinal anormal.
(18/12/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: KOIZUMI,SHINICHI, TAKAHASHI,NOBUYUKI.
Un compuesto que tiene una actividad antagonista de la bomba de ácido para su uso para tratar los síntomas de la motilidad gastrointestinal reducida por la disminución de la contracción irregular del duodeno dentro de una hora desde la administración oral seguido de la reactivación de las contracciones migratorias interdigestivas de fase III.
PDF original: ES-2767251_T3.pdf
Tricíclicos sustituidos y métodos de uso.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C3;
X es la fórmula (a) o la fórmula (b)
**(Ver fórmula)**
en donde
cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno;
cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno;
R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3;
X1A es O o CH2;
X1B es O o CH2;
Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o
**(Ver fórmula)**
en donde
G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…
Inhibidores de heteroarilo de PAD4.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I':
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A es
**(Ver fórmula)**
en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor;
el anillo B es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
R1 es hidrógeno, -Cy o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR;
cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno, o un anillo monocíclico saturado de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados independientemente…
Preparación de un inhibidor mek y formulación que comprende el mismo.
(04/12/2019) Procedimiento de preparación de (2-hidroxietioxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico del ácido:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
con una base adecuada seguido de reacción con un ácido para formar un intermedio de Fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
y cristalizar el intermedio de Fórmula (V); y
**(Ver fórmula)**
b) hacer reaccionar dicho intermedio cristalizado de Fórmula (V) con un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en presencia de un agente de acoplamiento y una…
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1.
(26/11/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)- S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, (haloalquilo C1-C6)-S(=O)-, (haloalquilo C1-C6-)-S(=O)2-, -C(=O)OR13, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, aril-O-, aril-(alquilo C1-C3)-, heteroaril-O- y heteroaril-(alquilo C1-C3)-, en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi…
Antagonistas de CYP2J2 en el tratamiento del dolor.
(02/10/2019). Solicitante/s: FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.. Inventor/es: GEISSLINGER, GERD, PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR., SISIGNANO,MARCO, BRENNEIS,CHRISTIAN, SCHOLICH,KLAUS, ZINN,SEBASTIAN.
Un antagonista selectivo de la citocromo P450 epoxigenasa 2J2 (CYP2J2) para uso en la prevención o tratamiento del dolor neuropático periférico inducido por quimioterapia (CIPNP) en un sujeto, en donde dicho antagonista selectivo de CYP2J2 se selecciona del grupo que consiste en estradiol, fenoxibenzamina-HCl, propionato de clobetasol, mesilato de doxazosina, fenofibrato, levonorgestrel, aripiprazol, halcinonida, telmisartán, clofazimina, levotiroxina-Na, alosetrón-HCl, fluocinonida, liotironina-Na, dihidrocloruro de meclizina y terfenadina.
PDF original: ES-2753606_T3.pdf
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Genes mutantes guardián de fgfr y fármacos que se dirigen a los mismos.
(18/09/2019) Una composición farmacéutica para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que comprende, como principio activo, el compuesto representado por la Fórmula (I) siguiente o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde la composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer se caracteriza por que se utiliza administrándola a un paciente que expresa un polipéptido mutante de FGFR que comprende una sustitución de valina por fenilalanina en el 7º aminoácido a partir del extremo N y/o una sustitución de valina por leucina en el 5º aminoácido a partir del extremo N en la secuencia de aminoácidos parcial descrita en la SEQ…
