Utilización de derivados de tiazol-4-ona 2,5-disustituidos en medicamentos.

Utilización de al menos un derivado de tiazol-4-ona 2,5-disustituido de fórmula general I,

**Fórmula**

donde

R1 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado oinsaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estarcondensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o nosustituido; un grupo arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado conun sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -NR3R4; un grupo -NR5-C(≥O)-R6; o un grupo -NR7-C(≥O)-NR8R9.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/004666.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: FRANK,ROBERT, KLESS,ACHIM, JOSTOCK,RUTH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • C07D277/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
  • C07D277/42 C07D 277/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D277/54 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno y átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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Fragmento de la descripción:

Utilización de derivados de tiazol-4-ona 2, 5-disustituidos en medicamentos La presente invención se refiere a derivados de tiazol-4-ona 2, 5-disustituidos y a su utilización para la producción de medicamentos, a procedimientos para su preparación y a medicamentos que contienen estos compuestos.

El tratamiento del dolor, en particular del dolor neuropático, tiene gran importancia en medicina. Existe una necesidad mundial de terapias contra el dolor eficaces. La necesidad de acción urgente para lograr un tratamiento satisfactorio para el paciente y selectivo de estados de dolor crónicos y no crónicos, debiendo entenderse con ello un tratamiento del dolor eficaz y satisfactorio para el paciente, se pone de manifiesto también en la gran cantidad de trabajos científicos que ha aparecido últimamente en el campo de la analgesia aplicada o de la investigación fundamental sobre la nocicepción.

El receptor vainilloide subtipo 1 (VR1/TRPV1) , que frecuentemente también se denomina receptor de la capsaicina, constituye un punto de partida adecuado para el tratamiento del dolor, en particular del dolor neuropático. Este receptor se estimula mediante los vainilloides, por ejemplo la capsaicina, calor y protones, entre otras cosas, y desempeña un papel principal en el origen del dolor (P. Holzer, European Journal of Pharmacology (2004) , 500, 231241) . Además es importante para otros numerosos procesos fisiológicos y fisiopatológicos, por ejemplo en migrañas; depresiones; enfermedades neurodegenerativas; trastornos cognitivos; estados de ansiedad; epilepsia, tos; diarrea; prurito; trastornos del sistema cardiovascular; trastornos alimentarios; dependencia de medicamentos; abuso de medicamentos y en particular incontinencia urinaria.

Ya se conocen derivados de tiazolona 2, 5-disustituidos que tienen un efecto antiinflamatorio (Y. Song y col., J. Med. Chem. (1999) , 42 (7) , 1151-1160; B.S. Zimenkovsky, Fiziologichno Aktivni Rechovini (2002) , (2) , 58-64) . También existen ya informes sobre derivados de tiazolona 2, 5-disustituidos con efectos antibacterianos y/o antimicóticos (E.B. Akerblom, J. Med. Chem. (1974) , 17, 609-615; DE 17 70 583 A1) . Otros derivados de tiazolonas 2, 5-disustituidas se pueden adquirir comercialmente (proveedores por ejemplo Otava, Interchim, Ambinter y ChemDiv; Database Registr y STN, RN: 314076-45-4, 302549-02-6, 300660-11-6, 311799-87-8. 463316-89-4, 377054-48-3, 500107-22-2. 300560-36-5, 300560-35-4, 300560-19-4, 300560-18-3) . La síntesis de derivados 2-piperidin-2-tiazolin-4-ona 5sustituidos se da a conocer en B.S. Zimenkovsky, Fiziologichno Aktivni Rechovini (2002) , (2) , 58-64.

Recientemente se ha informado sobre compuestos con una afinidad por el receptor VR1 (VRPV1) que tienen efectos analgésicos (A. Szallasi y col., J. Med. Chem. (2004) , 47 (11) , 2717-2723; G. Appendino y col., Expert Opin. Ther. Patents (2003) , 13 (12) , 1825-1837) . Sin embargo, estos compuestos no presentan ninguna estructura tiazol.

Así, un objeto de la presente invención es proponer nuevos compuestos particularmente adecuados como principios activos farmacológicos en medicamentos, preferentemente en medicamentos para el tratamiento de trastornos o enfermedades donde intervienen, al menos en parte, los receptores vainilloides 1 (receptores VR1/TRPV1) .

Sorprendentemente se ha comprobado que algunos derivados de tiazol-4-ona 2, 5-disustituidos de la fórmula general I mostrada más abajo son adecuados para luchar contra el dolor y presentan una excelente afinidad por el receptor vainilloide subtipo 1 (receptor VR1/TRPV1) y, en consecuencia, son particularmente adecuados para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades donde intervienen, al menos en parte, los receptores vainilloides 1 (receptores VR1/TRPV1) .

Por consiguiente, un objeto de la presente invención es la utilización de al menos un derivado de tiazol-4-ona 2, 5disustituido de fórmula general I,

donde R1 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -NR3R4; un grupo -NR5-C (=O) -R6; o un grupo -NR7-C (=O) -NR8R9;

R2 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; CH-U-X; CH-CH2-V-Y, CH-CH (CH3) -V-Y, CH-CHCI-V-Y, CH-CHBr-V-Y, CH-CHF-V-Y o CH-CH (OH) -V-Y; o CH-CH=C (CH3) -W-Z, CH-CH=CH-W-Z, CH-C (CH3) =CH-W-Z, CH-C (fenilo) =CH-W-Z, CH-CBr=CH-W-Z, CH-CCl=CH-W-Z, CH-CF=CH-W-Z, CH-C (OH) =CH-W-Z, CH-CH2-CH2-W-Z, CH-CH2CH (CH3) -W-Z o CH-CH (CH3) -CH2-W-Z;

pudiendo U, V y W en cada caso no estar presentes o representar, en cada caso independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en O, S, N (H) , N (CH3) , N (C2H5) y N[CH (CH3) 2];

R3 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2O-CH3, -CH2-CH2-CH2-N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, npentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y azepanilo, pudiendo este grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo y -N[CH (CH3) 2]-piridinilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo - (CH2) -, - (CH2) - (CH2) o - (CH2) - (CH2) - (CH2) y/o estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2 y -NH-C (CH3) 3;

R4 representa un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena;

R5, R7 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R6 y R8 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

representa un grupo arilo o heteroarilo que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Utilización de al menos un derivado de tiazol-4-ona 2, 5-disustituido de fórmula general I,

donde R1 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo arilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo NR3R4; un grupo -NR5-C (=O) -R6; o un grupo -NR7-C (=O) -NR8R9;

R2 representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; CH-U-X; CH-CH2-V-Y, CH-CH (CH3) -V-Y, CH-CHCI-V-Y, CH-CHBr-V-Y, CH-CHF-V-Y o CH-CH

(OH) -V-Y; o CH-CH=C (CH3) -W-Z, CH-CH=CH-W-Z, CH-C (CH3) =CH-W-Z, CH-C (fenilo) =CH-W-Z, CH-CBr=CH-W-Z, CH-CCl=CH-W-Z, CH-CF=CH-W-Z, CH-C (OH) =CH-W-Z, CH-CH2-CH2-W-Z, CH-CH2-CH (CH3) -W-Z o CHCH (CH3) -CH2-W-Z; pudiendo U, V y W en cada caso no estar presentes o representar, en cada caso independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en O, S, N (H) , N (CH3) , N (C2H5) y N[CH (CH3) 2];

R3 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2-N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl,

Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y azepanilo, pudiendo este grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2,

NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo y -N[CH (CH3) 2]-piridinilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN,

NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1, 3benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo - (CH2) -, - (CH2) - (CH2) o - (CH2) - (CH2) - (CH2) y/o estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3,

O-C2H5, -NH2, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2 y -NH-C (CH3) 3;

R4 representa un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena;

R5, R7 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R6 y R8 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

X representa un grupo arilo o heteroarilo que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o que puede estar sustituido con sustituyentes R10 iguales o diferentes;

Y representa un grupo arilo o heteroarilo que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o que puede estar sustituido con sustituyentes R11 iguales o diferentes;

Z representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o que puede estar sustituido con sustituyentes R12 iguales o diferentes;

R10, R11 y R12 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, SF5, -OH, -O-alquilo (C1-10) , -O-alquenilo (C2-10) , -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-10) , -C (=O) -OH, -C (=O) O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C15) , -C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -Obencilo, fenilo y bencilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridezinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) benzo[b]furanilo y bencilo; un grupo -C (=O) -NR13- (CH2) m-NR14-R15, siendo m igual a 0, 1, 2, 3, 4 o 5; o un grupo -C (=O) -R16;

R13 y R14 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R15

representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; y

R16

representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes;

para producir un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor.

2. Utilización de un compuesto según la reivindicación 1, caracterizada porque R1 representa un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo arilo de 6 o 10 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo -NR3R4; un grupo -NR5-C (=O) -R6; o un grupo -NR7-C (=O) -NR8R9;

R2 representa un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; CH-U-X; CH-CH2-V-Y, CH-CH (CH3) -V-Y, CH-CHCI-V-Y, CH-CHBr-V-Y, CH-CHF-V-Y o CH-CH (OH) -V-Y; o CH-CH=C (CH3) -W-Z, CH-CH=CH-W-Z, CH-C (CH3) =CH-W-Z, CH-C (fenilo) =CH-W-Z, CH-CBr=CH-W-Z, CH-CCl=CH-W-Z, CH-CF=CH-W-Z, CH-C (OH) =CH-W-Z, CH-CH2-CH2-W-Z, CH-CH2-CH (CH3) -W-Z o CH-CH (CH3) -CH2-W-Z, pudiendo U, V y W en cada caso no estar presentes o representar, en cada caso independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre O, S, N (H) , N (CH3) , N (C2H5) y N[CH (CH3) 2];

R3 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2-N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, npentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y azepanilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo y -N[CH (CH3) 2]-piridinilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1, 3benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo - (CH2) -, - (CH2) - (CH2) o - (CH2) - (CH2) - (CH2) y/o estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, secbutilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2 y -NH-C (CH3) 3;

R4 representa un grupo hidrógeno; o un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que en caso dado presenta 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno (NH) y azufre;

R5, R7 y R8 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;

R6 y R9 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido;

X representa un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido, y/o que puede estar sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10 iguales o diferentes;

Y representa un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido, y/o que puede estar sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R11 iguales o diferentes;

Z representa un grupo alifático (C1-20) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido, y/o que puede estar sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12 iguales o diferentes;

R10, R11 y R12 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, SF5, -OH, -O-alquilo (C1-10) , -O-alquenilo (C2-10) , -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-10) , -C (=O) -OH, -C (=O) O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C15) , -C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -Obencilo, fenilo y bencilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridezinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; un grupo -C (=O) -NR13- (CH2) m-NR14-R15, siendo m igual a 0, 1, 2, 3, 4 o 5; o un grupo C (=O) -R16;

R13 y R14 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático (C110) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;

R15 representa un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; y

R16 representa un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalifáticos mencionados en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O) , tioxo (=S) , F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo (C1-5) , -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-5) , -C (=O) -OH, -C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (alquil (C1-5) ) fenilo, -N (alquil (C1-5) ) piridinilo, -NHC (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , C (=O) -N (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NH-piridinilo, N (alquil (C1-5) ) fenilo, -N (alquil (C1-5) ) piridinilo, piridinilo, ciclopentilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; pudiendo estar sustituidos los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en oxo (=O) , tioxo (=S) , F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo (C1-5) , -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-5) , -C (=O) -OH, -C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (alquil (C1-5) ) fenilo, -N (alquil (C1-5) ) piridinilo, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1, 2, 5]tiadiazolilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -Ofenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C15) , -O-alquilo (C1-5) , -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y donde los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados tienen en cada caso 5, 6 o 7 miembros y pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo, seleccionados de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre;

los grupos alifáticos (C1-10) o (C1-20) arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2;

los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo (C1-5) , -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-10) , -C (=O) -OH, -C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-fenilo, -NHpiridinilo, -N (alquil (C1-5) ) fenilo, -N (alquil (C1-5) ) piridinilo, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) -alquilo (C15) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -NHS (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF6, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo,

y los grupos heteroarilo arriba mencionados pueden presentar en cada caso opcionalmente 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre como miembro (s) del anillo;

y los grupos alquileno (C1-5) arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -SH, -NH2, -CN y NO2;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

3. Utilización de un compuesto según la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque R1 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, 2, 3-dihidro-1H-isoindolilo, 2, 3-dihidroindolilo, 2, 3, 4, 9-tetrahidro1H--carbolinilo, 2, 3, 4, 9-tetrahidro-1H-pirido[2, 3-b]indolilo, [1, 2, 3, 4]-tetrahidronaftilo, [1, 2, 3, 4]tetrahidroquinolinilo, [1, 2, 3, 4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1, 2, 3, 4]-tetrahidroquinazolinilo y [3, 4]-dihidro-2H-1, 4benzoxazinilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (-O) , tioxo (=S) , F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -OC (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (-O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NHC (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo, -NH-C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -O-C2H5, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, piridinilo, piridazinilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NHpiridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, N[CH (CH3) 2]-piridinilo, piridinilo, piridazinilo y fenilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -Obencilo; o representa un grupo piperazinilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, secbutilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -OCH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) C1-5-alquilo, - C (=O) -NH2, C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C7H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -Obencilo; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, tercbutilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, N (CH3) 2, -N (C2H6) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2 y -NH-C (CH3) 3; o representa un grupo NR3R4, un grupo NR5-C (=O) -R6; o representa un grupo NR7-C (=O) -NR8R9.

4. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque

R2 representa un grupo 1, 3-dihidroindol-2-onilo o un 1, 3-dihidroindol-2-tionilo; CH-X; CH-CH2-Y, CH-CH (CH3) -Y, CH-CHCl-Y, CH-CHBr-Y, CH-CHF-Y o CH-CH (OH) -Y; o representa CH-CH=C (CH3) -Z, CH-CH=CH-Z, CHCH=CH-S-Z, CH-CH=CH-O-Z, CH-CH=CH-N (CH3) -Z, CH-C (CH3) =CH-Z, CH-C (fenilo) =CH-Z, CH-CBr=CH-Z, CH-CCI=CH-Z, CH-CF=CH-Z, CH-C (OH) =CH-Z, CHCH2-CH2-Z, CH-CH2-CH (CH3) -Z o CH-CH (CH3) -CH2-Z.

5. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque

R4 representa un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, npropilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, - CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2.

6. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque

R5, R7 y R8 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2.

7. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque

R6 y R9, representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y oxazolilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, C (-O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -O-C2H5, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) -H, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) C (CH3) 3.

8. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque

X representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que puede estar sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10 iguales o diferentes.

9. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque

Y representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que puede estar sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R11 iguales o diferentes.

10. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque

Z representa un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo, ndodecilo, n-tridecilo, n-tetradecilo, n-pentadecilo, n-hexadecilo, n-heptadecilo, n-octadecilo, n-nonadecilo y neicosanilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; o un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que puede estar sustituido en caso dado con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12 iguales o diferentes.

11. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque

R10, R11 y R12 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -OCH=CH2, -O-CH2-CH=CH2, -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH2-CH2-CH2-CH3, -S-C (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, secbutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -C (=O) -OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -OC (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NHC (=O) -O-CH3, - NH-C (=O) -O-C2H6, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, -NH-C (=O) -CH3, -NH-C (=O) -C2H5, -NH-C (=O) C (CH3) 3, -C (=O) -H, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -C (CH3) 3, -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, -S (=O) 2-CH3, -S (=O) 2-C2H5, -NH-S (=O) 2-CH3, -NH-S (=O) 2-C2H5, -S (=O) 2-NH-CH3, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo,

sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; o representan un grupo

C (=O) -NR13- (CH2) m-NR14-R15, siendo m igual a 0, 1, 2 o 3; o representan un grupo -C (=O) -R16;

R13 y R14 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado

de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo,

5 sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R15 representa un grupo seleccionado entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo,

tiazolilo oxazolilo, pudiendo el radical estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5

sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -

CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo,

10 isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O

C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -OC (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH

C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -O-C2H5, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) -H, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H6, -

C (=O) C (CH3) 3; y

R16 representa un grupo seleccionado de entre piperazinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, morfolinilo, 2, 3-dihidro-1H

15 isoindolilo, 2, 3-dihidroindolilo, piperidinilo y pirrolidinilo, pudiendo el grupo estar sustituido con 1, 2 o 3

sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -OH, metilo, etilo,

n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (-O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3,

- C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N

(CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en

20 cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo con 1, 2, 3, 4 o

5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -

CF3, -SF3, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-

C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo.

12. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque

25 R1 representa uno de los siguientes grupos

o pudiendo el grupo estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -OH, -O-CH3, -O-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NHpiridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H6) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, N[CH (CH3) 2]-piridinilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica del grupo fenilo con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, entre el grupo consistente en F, Cl, Br y -CF3; o representa uno de los siguientes grupos o pudiendo sustituirse el átomo de hidrógeno del grupo -NH por un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3 y -S-CF3; o representa un grupo seleccionado entre fenilo y naftilo, pudiendo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -OH, -O-CH3 y -O-C2H5; o representa un grupo NR3R4; o representa un grupo NR7-C (=O) -NR8R9;

R2 representa un grupo 1, 3-dihidroindol-2-onilo o un 1, 3-dihidroindol-2-tionilo; CH-X; CH-CH2-Y, CH-CH (CH3) -Y, CH-CHCl-Y, CH-CHBr-Y, CH-CHF-Y o CH-CH (OH) -Y; o representa CH-CH=C (CH3) -Z, CH-CH=CH-Z, CHCH=CH-S-Z, CH-CH=CH-O-Z, CH-CH=CH-N (CH3) -Z, CH-C (CH3) =CH-Z, CH-C (fenilo) =CH-Z, CH-CBr=CH-Z, CH-CCI=CH-Z, CH-CF=CH-Z, CH-C (OH) =CH-Z, CH-CH2-CH2-Z, CH-CH2-CH (CH3) -Z o CH-CH (CH3) -CH2-Z;

R3 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2-N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, npentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; o representa un grupo seleccionado de entre ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo y cicloheptenilo, pudiendo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo - (CH2) -, - (CH2) - (CH2) o - (CH2) - (CH2) - (CH2) y/o estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, -O-CF3, -O-CH3, -O-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y terc-butilo;

R4 representa un grupo hidrógeno; o un grupo seleccionado entre el grupo consistente en metilo, etilo, npropilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R7 y R8 representan en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno; o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R9 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y oxazolilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

X representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que en caso dado puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10 iguales o diferentes;

Y representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que en caso dado puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R11 iguales o diferentes;

Z representa un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo, ndodecilo, n-tridecilo, n-tetradecilo, n-pentadecilo, n-hexadecilo, n-heptadecilo, n-octadecilo, n-nonadecilo y neicosanilo; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que en caso dado puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12 iguales o diferentes;

R10 representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-H2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -O-CH=CH2, -O-CH2-CH=CH2, -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H6, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH2-CH2-CH2-CH3, -SC (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -C (=O) OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C (=O) -CH3, -NH-C (O) -C2H5, -NH-C (=O) -C (CH3) 3, -OS (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo; o representa un grupo -C (=O) -NR13- (CH2) m-NR14-R15, siendo m igual a 0, 1, 2 o 3; o representa un grupo -C (=O) -R16;

R11 representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, -SF5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, butilo, secbutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo;

R12 representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, -SF6, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5, -OCH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo;

R13 y R14 representan en cada caso un grupo hidrógeno;

R15 representa un grupo seleccionado de entre fenilo y piridinilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; y

R16 representa un grupo seleccionado de entre tiomorfolinilo, azepanilo, morfolinilo, 2, 3-dihidro-1H-isoindolilo, 2, 3-dihidroindolilo, piperidinilo y pirrolidinilo, pudiendo el grupo estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, bencilo y fenilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos bencilo y fenilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br y -CF3; o representa uno de los siguientes grupos o pudiendo sustituirse el átomo de hidrógeno del grupo -NH por un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3 y -S-CF3;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

13. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque R1 representa uno de los siguientes grupos

o o representa el grupo pudiendo sustituirse el átomo de hidrógeno del grupo -NH por un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3 y -S-CF3; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo y naftilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -OH, -O-CH3 y -O-C2H5; o representa un grupo NR3R4; o representa un grupo NR7-C (=O) -NR8R9;

R2 representa un grupo 1, 3-dihidroindol-2-onilo o 1, 3-dihidroindol-2-tionilo; o representa CH-X, CH-CH2-Y, CHCH (CH3) -Y o CH-CH (OH) -Y; o representa CH-CH=C (CH3) -Z, CH-CH=CH-Z, CH-CH=CH-S-Z, CH-C (CH3) =CH

Z, CH-C (fenilo) =CH-Z, CH-CBr=CH-Z, CH-CCI=CH-Z, CH-CF=CH-Z, CH-CH2-CH2-Z, CH-CH2-CH (CH3) -Z o CH-CH (CH3) -CH2-Z;

R3 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2-N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n

pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, bencilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupos estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, -O-CF3, -OCH3, -O-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y terc-butilo;

R4 representa un grupo hidrógeno; o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 30 sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R7 y R8 representan en cada caso un grupo hidrógeno;

R9 representa un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br y -CF3;

X representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4-benzodioxanilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10 iguales o diferentes;

Y representa un grupo fenilo o naftilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R11 iguales o 5 diferentes;

Z representa un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo; o un grupo fenilo o naftilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12 iguales o diferentes;

R10 representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3,

-O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -O-CH=CH2, -O-CH2-CH-CH2, NH2, -O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -C (=O) -OH, - C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C (=O) -CH3, -O-S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y fenilo; o representa un grupo -C (=O) NR13- (CH2) m-NR14-R15, siendo m igual a 0, 1, 2 o 3; o representa un grupo -C (=O) -R16;

R11 representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -O-CH=CH2, O-CH2-CH=CH2, -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH2-CH2-CH2-CH3, -SC (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo;

R12 representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2

CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -O-CH=CH2, O-CH2-CH=CH2, -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH2-CH2-CH2-CH3, -SC (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo;

R13 y R14 representan en cada caso un grupo hidrógeno;

R15 representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y oxazolilo,

pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; y

R16 representa uno de los siguientes grupos o o representa uno de los siguientes grupos o pudiendo sustituirse el átomo de hidrógeno del grupo -NH por un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3 y -S-CF3;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

14. Utilización de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 13 seleccionado de entre el grupo consistente en

1. 5-[3- (4-metoxifenil) but-2-eniliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

2. clorhidrato de 2-morfolin-4-il-5-fenetiliden-tiazol-4-ona

3. clorhidrato de 2-morfolin-4-il-5- (2-o-toliletiliden) tiazol-4-ona

4. 2-morfolin-4-il-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

5. 2-morfolin-4-il-5- (3-fenilbutiliden) tiazol-4-ona

6. 2-morfolin-4-il-5- (3-fenilpropiliden) tiazol-4-ona

7. 5-[3- (4-fluorofenil) aliliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-on

8. N-[4- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil) fenil]acetamida

9. 5-benzo[1, 3]dioxol-5-ilmetilen-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

10. 2-morfolin-4-il-5- (3-m-tolilaliliden) tiazol-4-ona

11. 5- (3-yodo-4, 5-dimetoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

12. 2-morfolin-4-il-5- (3-fenilsulfanil-aliliden) tiazol-4-ona

13. 5- (3-benciloxi-4-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

14. bromhidrato de 5- (4-metilbenciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

15. N-[4- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil) fenil]amina

16. 5- (4-butoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

17. 2-morfolin-4-il-5- (4-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

18. 2-morfolin-4-il-5- (3-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

19. 2-morfolin-4-il-5- (3-p-tolilaliliden) tiazol-4-ona

20. 5- (3-benciloxi-benciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

21. 5- (4-benciloxi-benciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

22. 2-tiomorfolin-4-il-5- (2-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

23. 5- (4-bromobenciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

24. 2-tiomorfolin-4-il-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

25. 5- (3-fenilaliliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

26. 2-morfolin-4-il-5-octiliden-tiazol-4-ona

27. 5- (4-benciloxi-3-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

28. 5- (3, 4-bis-benciloxi-benciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

29. 5-butiliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

30. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

31. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

32. 5-hexiliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

33. 2-morfolin-4-il-5- (3-p-tolilbut-2-eniliden) tiazol-4-ona

34. 5-[3- (4-terc-butilfenil) but-2-eniliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

35. 5- (4-metoxinaftalen-1-ilmetilen) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

36. 2-morfolin-4-il-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

37. 2-[4- (3-metoxifenil) piperazin-1-il]-5- (3-fenil-aliliden) tiazol-4-ona

38. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (3-metoxifenil) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

39. 5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

40. 5-[3- (4-hidroxi-3-metoxifenil) aliliden]-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

41. 5-naftalen-1-ilmetilen-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

42. 5-benciliden-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

43. 2-morfolin-4-il-5-[3- (4-trifluorometil-fenil) but-2-eniliden]tiazol-4-ona

44. 2-morfolin-4-il-5-[3- (3-trifluorometil-fenil) but-2-eniliden]tiazol-4-ona

45. 5- (3-metilbutiliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

46. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (2-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

47. 5- (4-bromobenciliden) -2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

48. 5-benciliden-2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-on

49. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

50. 5- (2, 3-difenilaliliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

51. 2-morfolin-4-il-5-fenantren-9-ilmetilen-tiazol-4-ona

52. 2-morfolin-4-il-5-quinolin-3-ilmetilen-tiazol-4-ona

53. bromhidrato de 2- (4-etilpiperazin-1-il) -5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

54. 5-naftalen-2-ilmetilen-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

55. 2-[4- (4-metoxifenil) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

56. 2-[4- (2-clorofenil) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

57. 5- (3-fenilaliliden) -2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

58. 5-deciliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

59. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

60. 2- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoato de trietilamonio

61. 5- (2-bromo-3-fenilaliliden) -2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

62. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

63. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

64. 2- (4-fenilpiperazin-1-il) -5-quinolin-3-ilmetilen-tiazol-4-ona

65. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (2-metil-3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

66. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

67. 5- (2-cloro-3-fenilaliliden) -2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

68. 5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) -2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

69. 5-fenantren-9-ilmetilen-2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

70. 5- (6-metoxinaftalen-2-ilmetilen) -2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

71. 5-naftalen-1-ilmetilen-2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

72. 5- (4-bromobenciliden) -2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

73. 5- (4-metilbenciliden) -2- (4-fenilpiperazin-1-il) tiazol-4-ona

74. 2- (4-fenilpiperazin-1-il) -5- (2-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

75. 3- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5-iliden) -1, 3-dihidroindol-2-ona

76. 3- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-iliden) -1, 3-dihidroindol-2-ona

77. 2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]-5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

78. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

79. 2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

80. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

81. 2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

82. 2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

83. 5- (2-cloro-3-fenilaliliden) -2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

84. 2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

85. 5- (2-cloro-3-fenilaliliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

86. ácido 3- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoico

87. ácido 4- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoico

88. 5-{3-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

89. 5-{4-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

90. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5-quinolin-3-ilmetilen-tiazol-4-ona

91. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

92. 2- (2, 3-dihidroindol-1-il) -5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

93. 2- (2, 3-dihidroindol-1-il) -5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

94. 5-[4- (morfolin-4-carbonil) benciliden]-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

95. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) tiazol-4-ona

96. 1-[4-oxo-5- (4-trifluorometil-benciliden) -4, 5-dihidrotiazol-2-il]-3- (2-trifluorometilfenil) urea

97. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5-quinolin-3-ilmetilen-tiazol-4-ona

98. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5-naftalen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

99. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (3-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

100. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

101. 1-[5- (4-metilbenciliden) -4-oxo-4, 5-dihidrotiazol-2-il]-3- (2-trifluorometil-fenil) urea

102. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

103. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (6-metoxinaftalen-2-ilmetilen) tiazol-4-ona

104. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-terc-butilbenciliden) tiazol-4-ona

105. 1-[4-oxo-5- (3-fenilaliliden) -4, 5-dihidrotiazol-2-il]-3- (2-trifluorometilfenil) urea

106. 1-[4-oxo-5- (4-trifluorometil-benciliden) -4, 5-dihidrotiazol-2-il]-3- (4-trifluorometilfenil) urea

107. 1-[5- (4-metilbenciliden) -4-oxo-4, 5-dihidrotiazol-2-il]-3- (4-trifluorometil-fenil) urea

108. 5-{3-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

109. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

110. 5-{3-[4- (3-cloropiridin-2-il) -3-metilpiperazin-1-carbonil]benciliden}-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

111. N-[3- (3-cloro-5-trifluorometilpiridin-2-ilamino) propil]-3- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzamida

112. N’- (2-cloro-4-trifluorometilfenil) hidrazida de ácido 3- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoico

113. 5-{3-[4- (3-cloro-5-trifluorometilpiridin-2-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-tiomorfolin-4-iltiazol-4-ona

114. N’- (3-cloro-5-trifluorometilpiridin-2-il) hidrazida de ácido 3- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5ilidenmetil) benzoico

115. 5-{3-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

116. N’- (2-cloro-5-trifluorometilfenil) hidrazida de ácido 3- (4-oxo-2-tiomorfolin-4-il-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoico

117. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

118. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometil-benciliden) -tiazol-4-ona

119. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

120. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

121. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

122. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-tiazol-4-ona

123. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

124. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (3-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

125. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

126. 5- (3-benciloxi-benciliden) -2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-tiazol-4-ona

127. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-hidroxi-3-metoxi-benciliden) tiazol-4-ona

128. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5-furan-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

129. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

130. ácido 3-[2- (4-bencilpiperazin-1-il) -4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil]benzoico

131. 5-naftalen-1-ilmetilen-2-piperazin-1-il-tiazol-4-ona

132. 2-piperazin-1-il-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

133. 5- (4-metilbenciliden) -2-piperazin-1-il-tiazol-4-ona

134. 5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) -2-piperazin-1-il-tiazol-4-ona

135. 5- (4-isopropilbenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

136. 5- (4-isopropilbenciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

137. 2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]-5- (4-isopropilbenciliden) tiazol-4-ona

138. 5- (4-pentafluorosulfanil) benciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

139. 2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-isopropilbenciliden) tiazol-4-ona

140. clorhidrato de 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-butilbenciliden) tiazol-4-ona

141. clorhidrato de 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-pentilbenciliden) tiazol-4-ona

142. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-octilbenciliden) tiazol-4-ona

143. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

144. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

145. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) -piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

146. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

147. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

148. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) tiazol-4-ona

149. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-isopropilbenciliden) tiazol-4-ona

150. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

151. 2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

152. 5- (4-metilbenciliden) -2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

153. 5- (4-isopropilbenciliden) -2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

154. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

155. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

156. 2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) -tiazol-4-ona

157. 5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) -2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

158. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-pentafluorosulfanil-benciliden) tiazol-4-ona

159. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5-{3-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}tiazol-4-ona

160. 2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

161. 2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

162. 2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

163. 2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

164. 2- (4-bencilpiperazin-1-il) -5- (4-isopropilbenciliden) tiazol-4-ona

165. ácido 3-{2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil}benzoico

166. 5-{3-[4- (4-cloro-3-trifluorometilfenil) -4-hidroxipiperidin-1-carbonil]benciliden-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

167. 5-{3-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1

il]tiazol-4-ona

168. 5-{3-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-carbonil]benciliden}-2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4

ona

169. 5-[3- (4-bencilpiperazin-1-carbonil) benciliden]-2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

170. 2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]-5-{3-[4- (6-metoxipiridin-2-il) -piperazin-1-carbonil]benciliden}tiazol

4-ona

171. 2-[4- (4-cloro-3-trifluorometilfenil) -4-hidroxipiperidin-1-il]-5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

172. 2-[4- (4-cloro-3-trifluorometilfenil) -4-hidroxipiperidin-1-il]-5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) tiazol-4-ona

173. 2-[4- (4-cloro-3-trifluorometilfenil) -4-hidroxipiperidin-1-il]-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

174. clorhidrato de 2-[4- (4-cloro-3-trifluorometilfenil) -4-hidroxipiperidin-1-il]-5- (3-metoxibenciliden) tiazol-4-ona

175. bromhidrato de 5-benciliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

176. bromhidrato de 5- (4-metilbenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

177. bromhidrato de 2-dietilamino-5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

178. bromhidrato de 5- (4-clorobenciliden) -2-dietilaminotiazol-4-ona

179. bromhidrato de 5- (4-isopropilbenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

180. bromhidrato de 5-benciliden-2-dietilaminotiazol-4-ona

181. bromhidrato de 5- (4-clorobenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

182. bromhidrato de 5- (4-clorobenciliden) -2-piperidin-1-il-tiazol-4-ona

183. bromhidrato de 5- (4-clorobenciliden) -2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

184. bromhidrato de 5-benciliden-2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

185. 5-benciliden-2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

186. bromhidrato de 5-bifenil-4-ilmetilen-2-piperidin-1-il-tiazol-4-ona

65

187. bromhidrato de 2-azepan-1-il-5-bifenil-4-ilmetilen-tiazol-4-ona

188. bromhidrato de 5-bifenil-4-ilmetilen-2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

189. bromhidrato de 2-morfolin-4-il-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

190. bromhidrato de 5- (3-fenilaliliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

191. bromhidrato de 5- (3-fenilaliliden) -2-piperidin-1-il-tiazol-4-ona

192. bromhidrato de 2-azepan-1-il-5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

193. bromhidrato de 5- (3-fenilaliliden) -2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

194. bromhidrato de 5-bifenil-4-ilmetilen-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

195. bromhidrato de 2-tiomorfolin-4-il-5- (3-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

196. 5- (4-clorobenciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

197. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

198. bromhidrato de 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona

199. bromhidrato de 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

200. bromhidrato de 2-azepan-1-il-5- (4-terc-butilbenciliden) tiazol-4-ona

201. bromhidrato de 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-piperidin-1-il-tiazol-4-ona

202. 2-tiomorfolin-4-il-5- (4-trifluorometilbenciliden) tiazol-4-ona

203. bromhidrato de 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-dietilaminotiazol-4-ona

204. 2-morfolin-4-il-5- (4-trifluorometilbenciliden) tiazol-4-ona

205. bromhidrato de 2-morfolin-4-il-5- (3-trifluorometilbenciliden) tiazol-4-ona

206. 2-morfolin-4-il-5- (3-trifluorometilbenciliden) tiazol-4-ona

207. 5-bifenil-4-ilmetilen-2-dietilaminotiazol-4-ona

208. 2-morfolin-4-il-5-tiofen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

209. 2-morfolin-4-il-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

210. 2-morfolin-4-il-5-piridin-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

211. 2-morfolin-4-il-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

212. 2-morfolin-4-il-5-piridin-3-ilmetilen-tiazol-4-ona

213. 2-morfolin-4-il-5-piridin-4-ilmetilen-tiazol-4-ona

214. 2-dietilamino-5- (3-trifluorometilbenciliden) tiazol-4-ona

215. 5- (4-metilbenciliden) -2-pirrolidin-1-il-tiazol-4-ona

216. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2- (2-metoxi-etilamino) tiazol-4-ona

217. bromhidrato de 2-morfolin-4-il-5- (4-octilbenciliden) tiazol-4-ona

218. 5- (4-metilbenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

219. 5- (3, 4-dimetoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

220. 5- (2-hidroxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

221. 5- (2-hidroxi-3-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

222. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

223. 5- (4-dietilamino-benciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

224. 5- (4-hidroxi-3-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

225. ácido 4- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoico

226. 2-morfolin-4-il-5- (2, 3, 4-trimetoxibenciliden) tiazol-4-ona

227. 2-morfolin-4-il-5- (3, 4, 5-trimetoxibenciliden) tiazol-4-ona

228. 5- (4-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

229. 5- (4-hidroxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

230. 5- (3-etoxi-4-hidroxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

231. 5- (3-hidroxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

232. 5- (4-bromobenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

233. 2-morfolin-4-il-5- (4-viniloxibenciliden) tiazol-4-ona

234. 4- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil) fenil éster de ácido bencenosulfónico

235. 5- (4-dimetilamino-benciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

236. 4- (2-morfolin-4-il-4-oxo-4H-tiazol-5-ilidenmetil) benzoato de metilo

237. 5- (3-hidroxi-4-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

66

238. 5-[4- (3, 3-dimetilbutoxi) -3-metoxibenciliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

239. 5- (2-metoxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

240. 5- (4-hidroxibenciliden) -2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

241. 2-[ (benzo[1, 3]dioxol-5-ilmetil) amino]-5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]tiazol-4-ona

242. 2-[ (benzo[1, 3]dioxol-5-ilmetil) amino]-5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

243. 2-[ (benzo[1, 3]dioxol-5-ilmetil) amino]-5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

244. 2-[ (benzo[1, 3]dioxol-5-ilmetil) amino]-5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

245. 2-[ (benzo[1, 3]dioxol-5-ilmetil) amino]-5- (2-cloro-3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

246. 2- (4-metil-bencilamino) -5-naftalen-1-ilmetilen-tiazol-4-ona

247. 2- (4-metil-bencilamino) -5- (3-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

248. 2- (4-metil-bencilamino) -5- (4-fenoxibenciliden) tiazol-4-ona

249. 5- (2-cloro-3-fenilaliliden) -2- (4-metil-bencilamino) tiazol-4-ona

250. 2- (4-metil-bencilamino) -5-naftalen-2-ilmetilen-tiazol-4-ona

251. 2- (3-metoxi-bencilamino) -5- (4-metil-benciliden) tiazol-4-ona

252. 5- (4-terc-butilbenciliden) -2- (3-metoxi-bencilamino) tiazol-4-ona

253. 2- (3-metoxi-bencilamino) -5- (4-trifluorometil-benciliden) tiazol-4-ona

254. 2- (3-metoxi-bencilamino) -5- (4-trifluorometoxi-benciliden) tiazol-4-ona

255. 2- (3-metoxi-bencilamino) -5- (3-fenilaliliden) tiazol-4-ona

256. 5-naftalen-1-ilmetilen-2- (4-trifluorometil-bencilamino) tiazol-4-ona

257. 5- (3-fenoxibenciliden) -2- (4-trifluorometil-bencilamino) tiazol-4-ona

258. 5- (4-fenoxibenciliden) -2- (4-trifluorometil-bencilamino) tiazol-4-ona

259. 5- (2-cloro-3-fenilaliliden) -2- (4-trifluorometil-bencilamino) tiazol-4-ona

260. 5- (3-benciloxi-benciliden) -2- (4-trifluorometil-bencilamino) tiazol-4-ona

261. 5-naftalen-2-ilmetilen-2- (4-trifluorometil-bencilamino) tiazol-4-ona

262. 2- (4-hidroxi-3-metoxifenil) -5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona y

263. 2- (4-terc-butil-fenil-amino) -5- (4-metilbenciliden) tiazol-4-ona

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

15. Utilización de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 14 para producir un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor seleccionado de entre el grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico, dolor visceral, dolor articular y dolor neuropático.

16. Utilización de al menos un compuesto tal como se define en una o más de las reivindicaciones 1 a 14 para producir un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de una o más afecciones seleccionadas de entre el grupo consistente en migrañas; depresiones; trastornos nerviosos; lesiones nerviosas; enfermedades neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas de entre el grupo consistente en esclerosis múltiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington; disfunciones cognitivas, preferentemente estados cognitivos carenciales, de forma especialmente preferente trastornos de la memoria; epilepsia; enfermedades de las vías respiratorias, preferentemente seleccionadas entre el grupo consistente en asma y neumonía; tos; incontinencia urinaria; vejiga hiperactiva (overactive bladder, OAB) ; úlceras gástricas; síndrome de intestino irritable; ataques de apoplejía; irritaciones oculares; irritaciones de la piel; dermatosis neuróticas; enfermedades inflamatorias, preferentemente inflamaciones intestinales; diarrea; prurito; trastornos alimentarios, preferentemente seleccionados entre el grupo consistente en bulimia, caquexia, anorexia y obesidad; dependencia de medicamentos; abuso de medicamentos; síndromes de abstinencia en caso de dependencia de medicamentos; desarrollo de tolerancia frente a medicamentos, preferentemente frente a opioides naturales o sintéticos; drogodependencia; abuso de drogas; síndromes de abstinencia en caso de drogodependencia; alcoholismo; abuso de alcohol y síndromes de abstinencia en caso de alcoholismo; para la diuresis; para la

antinatriuresis; para influir en el sistema cardiovascular; para aumentar la vigilancia; para aumentar la libido; para modular la actividad motora; como ansiolítico; como anestesia local y/o para inhibir efectos secundarios no deseados, preferentemente seleccionados entre el grupo consistente en hipertermia, hipertensión arterial y constricción bronquial, provocados por la administración de agonistas del receptor vainilloide 1 (receptores VR1/TRPV1) , preferentemente seleccionados de entre el grupo consistente en capsaicina, resiniferatoxina, olvanil, arvanil, SDZ-249665, SDZ-249482, nuvanil y capsavanil (DA-5018) .

17. Derivados de tiazol-4-ona 2, 5-disustituidos de fórmula general Ia,

donde R1a

representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -NR3aR4a; un grupo -NR5a-C (=O) -R6a; o un grupo -NR7a-C (=O) -NR8aR9a;

R2a representa CH-CH=C (CH3) -Wa-Za, CH-CH=CH-Wa-Za, CH-C (CH3) =CH-Wa-Za, CH-C (fenilo) =CH-Wa-Za, CH

CBr=CH-Wa-Za, CH-CCl=CH-Wa-Za, CH-CF=CH-Wa-Za, CH-C (OH) =CH-Wa-Za, CH-CH2-CH2-Wa-Za, CH-CH2-CH (CH3) -Wa-Za o CH-CH (CH3) -CH2-Wa-Za; pudiendo Wa en cada caso no estar presente o representar un grupo seleccionado de entre O, S, N (H) , N (CH3) , N (C2H5) y N[CH (CH3) 2];

R3a representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o que puede estar unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R4a representa un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena;

R5a, R7a y R9a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R6a

y R8a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

Za representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo arilo condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o que está sustituido con sustituyentes R12a iguales o diferentes; un grupo heteroarilo condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o que está sustituido con sustituyentes R12a iguales o diferentes;

R12a

representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, SF5, -OH, -O-alquilo (C1-10) , -Oalquenilo (C2-10) , -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-6) , -alquilo (C1-10) , -C (=O) -OH, -C (=O) O-alquilo (C1-5) , O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , -C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -CH2-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -O

a-NR14a-R15aa

fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo; un grupo -C (=O) -NR13a- (CH2) m , con m0, 1, 2, 3, 4 o 5; o un grupo -C (=O) -R16a;

R13a y R14a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

R15a representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; y

R16a

representa un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, sustituido al menos de forma simple o no sustituido;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

18. Compuesto según la reivindicación 17, caracterizado porque R1a representa un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo -NR3aR4a; un grupo -NR5a-C (=O) -R6a; o un grupo -NR7a-C (=O) -

NR8aR9a

;

R2a representa CH-CH=C (CH3) -Wa-Za, CH-CH=CH-Wa-Za, CH-C (CH3) =CH-Wa-Za, CH-C (fenilo) =CH-Wa-Za, CHCBr=CH-Wa-Za, CH-CCl=CH-Wa-Za, CH-CF=CH-Wa-Za, CH-C (OH) =CH-Wa-Za, CH-CH2-CH2-Wa-Za, CH-CH2-CH (CH3) -Wa-Za o CH-CH (CH3) -CH2-Wa-Za; pudiendo Wa en cada caso no estar presente o representar un grupo seleccionado de entre O, S, N (H) , N (CH3) , N (C2H5) y N[CH (CH3) 2];

R3a representa un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que en caso dado presenta 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno (NH) y azufre; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido, y/o que puede estar unido a través de un grupo alquileno (C1-5) ;

R4a representa un grupo hidrógeno; o un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que en caso dado presenta 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno (NH) y azufre;

R5a, R7a y R8a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno, o un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;

R6a

y R9a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido;

Za representa un grupo alifático (C1-20) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo arilo de 6 o 10 miembros sustituido, que está condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido, y/o que está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes; o un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros en caso dado sustituido, que está condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido, y/o que está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes;

R12a

representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, SF5, -OH, -O-alquilo (C1-10) , -Oalquenilo (C2-10) , -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-6) , -alquilo (C1-10) , -C (=O) -OH, -C (=O) O-alquilo (C1-5) , O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , -C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -CH2-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -Ofenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , -O

a-NR14a-R15a

CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; un grupo -C (=O) -NR13a- (CH2) m , con ma 0, 1, 2, 3, 4 o 5; o un grupo -C (=O) -R16a;

R13a

y R14a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; o un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;

R15a representa un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido; y

R16a representa un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 saturado o insaturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, en caso dado sustituido,

pudiendo estar sustituidos los grupo cicloalifáticos arriba mencionados en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O) , tioxo (=S) , F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo (C1-5) , -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-5) , -C (=O) -OH, -C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (alquil (C1-5) ) -fenilo, -N (alquil (C1-5) ) -piridinilo, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, 1, 2, 5tiadiazolilo, piridazinilo, -CH2-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupo -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (alquil (C1-5) ) -fenilo, -N (alquil (C1-5) ) piridinilo, piridinilo, ciclopentilo, 1, 2, 5-tiadiazolilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo;

y pudiendo presentar los grupo cicloalifáticos arriba mencionados en cada caso opcionalmente 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre como miembros del anillo;

pudiendo estar sustituidos los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (=O) , tioxo (=S) , F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo (C1-5) , -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-5) , -C (=O) -OH, -C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -O-C (=O) alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-C (=O) -O-alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -Ofenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los radicales piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo;

y los anillos de los sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos arriba mencionados tienen en cada caso 5, 6 o 7 miembros y pueden presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos como miembros del anillo, seleccionados en cada caso de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre;

los grupo alifáticos (C1-10) o (C1-20) arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2;

los grupos arilo o heteroarilo arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo (C1-5) , -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo (C1-5) , -alquilo (C1-10) , -C (=O) -OH, -C (=O) -O-alquilo (C1-5) , O-C (=O) -alquilo (C1-5) , -NH-alquilo (C1-5) , -N (alquilo (C1-5) ) 2, -NH-C (=O) -Oalquilo (C1-5) , -NH-C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -H, -C (=O) -alquilo (C1-5) , -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-alquilo (C1-5) , C (=O) -N- (alquilo (C1-5) ) 2, -S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-fenilo, -NH-S (=O) 2-alquilo (C1-5) , -S (=O) 2-NH-alquilo (C1-5) , ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) -benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -alquilo (C1-5) , -O-alquilo (C1-5) , -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo,

y los grupos heteroarilo arriba mencionados pueden presentar en cada caso opcionalmente 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre como miembro (s) del anillo;

y los grupos alquileno (C1-5) arriba mencionados pueden estar sustituidos en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -SH, -NH2, -CN y NO2;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

19. Compuesto según la reivindicación 17 o 18, caracterizado porque R1a representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, 2, 3-dihidro-1H-isoindolilo, 2, 3-dihidroindolilo, 2, 3, 4, 9-tetrahidro1H--carbolinilo, 2, 3, 4, 9-tetrahidro-1H-pirido[2, 3-b]indolilo, [1, 2, 3, 4]-tetrahidronaftilo, [1, 2, 3, 4]tetrahidroquinolinilo, [1, 2, 3, 4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1, 2, 3, 4]-tetrahidroquinazolinilo y [3, 4]-dihidro-2H-1, 4benzoxazinilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (-O) , tioxo (=S) , F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -OC (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NHC (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo, -NH-C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -O-C2H5, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, piridinilo, piridazinilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NHpiridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H6) -piridinilo, N[CH (CH3) 2]-piridinilo, piridinilo, piridazinilo y fenilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y O-bencilo; representa un grupo piperazinilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) -alquilo (C1-5) ,

-C (=O) -NH2, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo; pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; representa un grupo NR3aR4a; representa un grupo NR5a-C (=O) -R6a; o representa un grupo NR7a-C (=O) -NR8aR9a.

20. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 19, caracterizado porque R2a representa CH-CH=C (CH3) -Za, CH-CH=CH-Za, CH-CH=CH-S-Za, CH-CH=CH-O-Za, CH-CH=CH-N (CH3) -Za, CH-C (CH3) =CH-Za, CH-C (fenilo) =CH-Za, CH-CBr=CH-Za, CH-CCI=CH-Za, CH-CF=CH-Za, CH-C (OH) =CH-Za, CHCH2-CH2-Za, CH-CH2-CH (CH3) -Za o CH-CH (CH3) -CH2-Za.

21. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 20, caracterizado porque R3a representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, nhexilo y n-heptilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y azepanilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos -NH-fenilo, -NH-piridinilo, N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo y -N[CH (CH3) 2]piridinilo puede estar sustituida con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo - (CH2) -, - (CH2) - (CH2) o - (CH2) - (CH2) - (CH2) y/o estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5,

- C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2 y -NH-C (CH3) 3.

22. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 21, caracterizado porque R4a representa un grupo hidrógeno, o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, tercbutilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2.

23. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 22, caracterizado porque R5a, R7a y R8a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno, o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, npropilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y nheptilo; pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2.

24. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 23, caracterizado porque R6a y R9a representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y oxazolilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, O-C (=O) -CH3, -O-C (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -O-C2H5, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) -H, -O (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -C (CH3) 3.

25. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 24, caracterizado porque Za representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, tercbutilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo, n-dodecilo, n-tridecilo, n-tetradecilo, n-pentadecilo, n-hexadecilo, n-heptadecilo, n-octadecilo, n-nonadecilo y n-eicosanilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, que está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes; o un grupo seleccionado de entre tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, que está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes.

26. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 25, caracterizado porque R12a representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -OC2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -O-CH=CH2, -O-CH2-CH=CH2, -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -SCH2-CH2-CH2-CH3, -S-C (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, nbutilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -C (=O) -OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -OC (=O) -C2H5, -O-C (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -OC2H5, -NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, -NH-C (=O) -CH3, -NH-C (=O) -C2H5, -NH-C (=O) C (CH3) 3, -C (=O) -H, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -C (CH3) 3, -C (=O) -NH2, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, -S (=O) 2-CH3, -S (=O) 2-C2H5, -NH-S (=O) 2-CH3, -NH-S (=O) 2-C2H5, -S (=O) 2-NH-CH3, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -CH2-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupo piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S (=O) 2-fenilo, -O-S (=O) 2-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, - (CH2) benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; o representa un grupo -C (=O) -NR13a (CH2) ma-NR14a-R15a, siendo ma igual a 0, 1, 2 o 3; o representa un grupo -C (=O) -R16a, donde R13a y R14a representan

en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n

propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n

heptilo; R15a representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y

oxazolilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes

5 seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH,

O-CH3, -O-C2H5, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec

butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -OH, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -O-C (=O) -CH3, -O

C (=O) -C2H5, -OC (=O) -C (CH3) 3, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-C (=O) -O-CH3, -NH-C (=O) -O-C2H5,

NH-C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) -H, -C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -C (CH3) 3; y R16a representa un grupo

10 seleccionado de entre piperazinilo, tiomorfolinilo, azepanilo, morfolinilo, 2, 3-dihidro-1H-isoindolilo, 2, 3-dihidroindolilo,

piperidinilo y pirrolidinilo, pudiendo el grupo estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados,

independientemente entre sí, de entre el grupo consistente -OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec

butilo, isobutilo, terc-butilo, -C (=O) -O-CH3, -C (=O) -O-C2H5, -C (=O) -O-C (CH3) 3, -C (=O) -C1-5-alquilo, -C (=O) -NH2,

C (=O) -CH3, -C (=O) -C2H5, -C (=O) -NH-CH3, -C (=O) -NH-C2H5, -C (=O) -N- (CH3) 2, -C (=O) -N- (C2H5) 2, piridinilo,

15 piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo,

piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo puede estar sustituida con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados,

independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, metilo, etilo,

n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, - O-C2H5, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo.

27. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 26, caracterizado porque

20 R1a representa uno de los siguientes grupos

donde el grupo puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -OH, -O-CH3, -O-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH

piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) -piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, N[CH (CH3) 2]-piridinilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica del grupo fenilo puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre F, Cl, Br y -CF3; o representa uno de los siguientes grupos o pudiendo sustituirse el átomo de hidrógeno del grupo -NH por un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo,

n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3 y -S-CF3; o representa un grupo NR3aR4a; o representa un grupo NR7a-C (=O) -NR8aR9a;

R2a representa CH-CH=C (CH3) -Za, CH-CH=CH-Za, CH-CH=CH-S-Za, CH-CH=CH-O-Za, CH-CH=CH-N (CH3) -Za, CH-C (CH3) =CH-Za, CH-C (fenilo) =CH-Za, CH-CBr=CH-Za, CH-CCI=CH-Za, CH-CF=CH-Za, CH-C (OH) =CH-Za, CH-CH2-CH2-Za, CH-CH2-CH (CH3) -Za o CH-CH (CH3) -CH2-Za;

R3a representa un grupo seleccionado de entre metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, nhexilo y n-heptilo; un grupo seleccionado de entre ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo y cicloheptenilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en metilo, etilo, npropilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -N (CH3) 2, -N (C2H5) 2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NHCH (CH3) 2, -NH-C (CH3) 3, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N (CH3) -fenilo, -N (C2H5) -fenilo, -N[CH (CH3) 2]-fenilo, -N (CH3) piridinilo, -N (C2H5) -piridinilo, -N[CH (CH3) 2]-piridinilo; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4-benzodioxanilo, pudiendo el grupo estar unido a través de un grupo - (CH2) -, - (CH2) (CH2) o - (CH2) - (CH2) - (CH2) y/o estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, -O-CF3, -O-CH3, O-C2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y terc-butilo;

R4a representa un grupo hidrógeno; o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R7a

y R8a representan en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno; o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R9a representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, tiazolilo y oxazolilo, pudiendo el grupo estar sustituido en cada caso opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -O-CH3, -O-C2H5, O-CF3, -S-CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;

Za representa un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo, ndodecilo, n-tridecilo, n-tetradecilo, n-pentadecilo, n-hexadecilo, n-heptadecilo, n-octadecilo, n-nonadecilo y neicosanilo; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, fenantrenilo, 1, 3-benzodioxolilo, 1, 4benzodioxanilo, que en caso dado está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes; o representa un grupo seleccionado de entre tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes;

R12a representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, -SF5, -CF3, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

28. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 27, caracterizado porque R1a representa uno de los siguientes grupos o representa el siguiente grupo o pudiendo sustituirse el átomo de hidrógeno del grupo -NH por un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo, donde en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, piridazinilo, [1, 2, 5]-tiadiazolilo, bencilo y fenilo puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CF3 y -S-CF3; o representa un grupo NR3aR4a; o representa un grupo NR7a-C (=O) -NR8aR9a;

R2a

es CH-CH=C (CH3) -Za, CH-CH=CH-Za, CH-CH=CH-S-Za, CH-C (CH3) =CH-Za, CH-C (fenilo) =CH-Za, CHCBr=CH-Za, CH-CCI=CH-Za, CH-CF=CH-Za, CH-CH2-CH2-Za, CH-CH2-CH (CH3) -Za o CH-CH (CH3) -CH2-Za;

R3a representa un grupo seleccionado de entre metilo, -CH2-O-CH3, -CH2-S-CH3, etilo, -CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-N (CH3) -CH3, n-propilo, -CH2-CH2-CH2-S-CH3, -CH2-CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-CH2N (CH3) -CH3, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, nhexilo y n-heptilo; o representa un grupo seleccionado de entre fenilo, naftilo, bencilo, 1, 3-benzodioxolilo y 1, 4benzodioxanilo, opcionalmente sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF3, -O-CF3, -O-CH3, -OC2H5, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo y terc-butilo;

R4a representa un grupo hidrógeno, o un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo y n-heptilo;

R7a y R8a representan en cada caso un grupo hidrógeno;

R9a

representa un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br y -CF3;

Za representa un grupo seleccionado de entre metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, 1, 1-dimetilpropilo, n-pentilo, sec-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo; o un grupo fenilo o naftilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R12a iguales o diferentes;

R12a representa un grupo seleccionado de entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF6, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-C (CH3) 3, -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CH2-CH2-C (CH3) 3, -O-CH=CH2, O-CH2-CH=CH2, -NH2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH2-CH2-CH2-CH3, -SC (CH3) 3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo y n-octilo;

en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes.

29. Compuesto según una o más de las reivindicaciones 17 a 28 seleccionado de entre el grupo consistente en 1. 5-[3- (4-metoxifenil) but-2-eniliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

2. 5-[3- (4-fluorofenil) aliliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

3. 2-morfolin-4-il-5- (3-m-tolilaliliden) tiazol-4-ona

4. 2-morfolin-4-il-5- (3-p-tolilaliliden) tiazol-4-ona

5. 2-morfolin-4-il-5-octiliden-tiazol-4-ona

6. 5-butiliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

7. 5-hexiliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

8. 2-morfolin-4-il-5- (3-p-tolilbut-2-eniliden) tiazol-4-ona

9. 5-[3- (4-terc-butilfenil) but-2-eniliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

10. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (3-metoxifenil) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

11. 5-[3- (4-hidroxi-3-metoxifenil) aliliden]-2-tiomorfolin-4-il-tiazol-4-ona 15 12. 2-morfolin-4-il-5-[3- (4-trifluorometil-fenil) but-2-eniliden]tiazol-4-ona

13. 2-morfolin-4-il-5-[3- (3-trifluorometil-fenil) but-2-eniliden]tiazol-4-ona

14. 5-deciliden-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

15. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-morfolin-4-il-tiazol-4-ona

16. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (3-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona 20 17. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (2-fluorofenil) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

18. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (4-cloro-[1, 2, 5]tiadiazol-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

19. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (6-cloropiridin-2-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

20. 5-[3- (4-terc-butilfenil) aliliden]-2-[4- (6-metilpiridazin-3-il) piperazin-1-il]tiazol-4-ona

21. 2-

 

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