USO DE SURFACTANTE CATIONICO COMO POTENCIADOR DE LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA EN DESODORANTES Y CUIDADO ORAL.

El sistema antimicrobiano que comprende un surfactante catiónico,

el cual el surfactante catiónico es el éster etílico del lauramida de hidrocloruro de arginina (LAE), de acuerdo con la siguiente fórmula:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP01/13221.

Solicitante: LABORATORIOS MIRET, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: SEGUER BONAVENTURA, JOAN, URGELL BELTRAN,JOAN,BAPTISTA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 10 de Junio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Alcoholes.
  • A61K8/34F
  • A61K8/42 A61K 8/00 […] › Amidas.
  • A61K8/43 A61K 8/00 […] › Guanidinas.
  • A61K8/44D
  • A61K8/49C4
  • A61K8/49F2
  • A61Q11/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios.
  • A61Q15/00 A61Q […] › Anti-transpirantes o desodorantes corporales (desodorización del aire A61L 9/00).
  • A61Q17/00F

Clasificación PCT:

  • A61K8/33 A61K 8/00 […] › que contienen oxígeno.
  • A61K8/34 A61K 8/00 […] › Alcoholes.
  • A61K8/41 A61K 8/00 […] › Aminas.
  • A61K8/42 A61K 8/00 […] › Amidas.
  • A61K8/43 A61K 8/00 […] › Guanidinas.
  • A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61Q11/00 A61Q […] › Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios.
  • A61Q15/00 A61Q […] › Anti-transpirantes o desodorantes corporales (desodorización del aire A61L 9/00).

Clasificación antigua:

  • A61K7/16
  • A61K7/22
  • A61K7/32
  • A61K7/48
  • A61K7/50

Fragmento de la descripción:

Uso de surfactante catiónico como potenciador de la actividad antimicrobiana en desodorantes y cuidado oral.

Esta invención se refiere a un nuevo uso de los tensioactivos catiónicos como potenciadores de la actividad de los antibióticos tradicionales y preparados de acuerdo con este nuevo uso de desodorantes y cuidado oral.

Muchos antibióticos son conocidos por ser efectivos contra bacterias específicas y generales que están presentes en el la cavidad oral y bacterias como la que son responsables del mal olor corporal. Sin embargo, la mayoría de ellos muestran incompatibilidades con la piel humana y las membranas mucosas de la cavidad bucal, tales como irritaciones y alergias y son tóxicos para los seres humanos también.

Por otra parte, se ha demostrado que los tensioactivos catiónicos derivados del ácido láurico y arginina son biológicamente sustancias activas, en particular, el éster etílico de lauramida de la arginina monohidroclorada, en lo sucesivo, denominado LAE. LAE tiene la estructura química de fórmula (1).


La preparación de este producto ha sido descrito en un número de diferentes patentes.

Los estudios biológicos realizados en diferentes centros de investigación bajo la supervisión del solicitante de la presente invención mostró que LAE actúa principalmente sobre la membrana externa y citoplasmática de los microorganismos y también, al medio citoplasmático, previniendo su proliferación. Su acción dependerá del tipo de microorganismo y del tiempo de exposición.

Además, su metabolismo en ratas se ha estudiado mostrando una rápida absorción y metabolización en aminoácidos y ácidos grasos de ácido láurico naturales, que finalmente se excreta en forma de dióxido de carbono y urea. Estudios toxicológicos han demostrado que LAE es completamente inofensivo para los animales y los seres humanos.

Hemos encontrado que combinaciones de LAE con antibióticos tradicionales tienen una mejor actividad de LAE o de estos antimicrobianos por sí mismos en las aplicaciones de prueba. Esta mejora de la actividad de LAE MDY se explica por su acción sobre la membrana citoplasmática de los microorganismos.

Así, ello fue el objeto de la presente invención, proporcionar más sistemas antimicrobianos para productos cosméticos para la piel y cuidado oral, en particular, con el objetivo de proporcionar sistemas que comprenden pequeñas cantidades de tradicionales antimicrobianos en vista del riesgo de falta de tolerancia.

El uso de la invención se refiere a LAE de la fórmula anterior (1).

Este sistema antimicrobiano se caracteriza por su mayor actividad. Ahora se ha descubierto que la actividad antimicrobiana de las combinaciones de LAE con los antimicrobianos como se define en la reivindicación 1 utilizadas en las formulaciones y preparados para la piel y cuidado oral es mayor que la actividad desarrollada por cada uno de los componentes cuando se utiliza sola en la misma la dosis. Se ha observado un aumento de la actividad cuando las cantidades de los compuestos de fórmula (1) y de los antimicrobianos son reducidas.

Así, los efectos adversos tóxicos y/o irritación y/o alergia mostradas por los sistemas antimicrobianos se han reducido.

LAE se utiliza en asociación con antimicrobiales comunes, tales como 2,4,4-tricloro-2-hidroxi-difenileter (triclosan), 3,4,4-triclorocarbanilida (triclocarbano), y 2-fenoxietanol, para la formulación de cosméticos y preparados dirigidos para evitar el olor corporal y para proporcionar el cuidado oral, que se aplican a la epidermis o en los dientes y en las membranas mucosas de la cavidad bucal, con el fin de limpiar, perfumar y/o cambiar el olor corporal y/o proteger un buen estado físico.

El sistema antimicrobial de la invención comprende los tensioactivos catiónicos de fórmula (1) en una cantidad de 0.001 al 1% en peso y la concentración del agente antimicrobial tradicional tal como se define en la reivindicación 1 de 0,0001% al 2% en peso respecto al peso total.

El sistema antimicrobial de la invención comprende, en particular, más una cantidad preferida de tradicional agente antimicrobiano en las aplicaciones de desodorante, de 0001 a un 0,5% en peso de 2.4,4-tricloro-2-hidroxydifenileter (triclosán) y/o de 0001 a 1,5% en peso, de 3,4,4-triclorocarbanilida (triclocarbano) y/o de 0,001 a 1% en de peso de 2-fenoxietanol.

Y la cantidad del agente antimicrobial tradicional en las aplicaciones para el cuidado oral es de 0001 a 0,3% en peso de 2,4,4-tricloro-2-hidroxydifenyleter (triclosan).

La composición de esta invención comprende un medio que es compatible con la piel, las membranas mucosas, y el cabello. Estas composiciones pueden contener los componentes habituales, tales como: compuestos grasos tales como aceites minerales, el aceite de grasa animal, aceite vegetal, de síntesis y de silicona, así como alcoholes, ácidos grasos y ceras, disolventes orgánicos, agentes activos de superficies, solubilizantes y emulsionantes iónicos y no iónicos, agentes hidrofilitos espesantes y gelatificantes, tales como los polímeros carboxyvinlicos (Carbomer, por ejemplo), los copolímeros acrílicos (por ejemplo, acrilatos y alquillacrilatos), poliacrilamidas, los polisacáridos; gomas naturales (por ejemplo, goma xantana), agentes lipofilicos espesantes y gelatificantes, tales como las arcillas modificadas (por ejemplo, bentonita), sales de ácidos grasos metálicos, sílice hidrofóbica y polietileno, perfumes y aceites esenciales; astringentes; antitranspirantes; fluoruros; humectantes, edulcorantes, suavizantes, excipientes, antioxidantes, agentes secuestrantes, opacificantes, filtros; compuestos colorantes que son lipofílicos o hidrofílicos, y pigmentos: ingredientes hidrofílicos o lipofílicos activos. Estas composiciones pueden también contener más agentes antimicrobiales que sean diferentes de los definidos en las reivindicaciones.

Las cantidades de estos componentes usuales mencionados en el párrafo anterior son las normales que se utiliza en este campo. Estos componentes se suman a los sistemas a los antimicrobianos de la invención, sin tener ninguna influencia en la su composición.

De acuerdo con la invención las composiciones pueden ser en diferentes formas cosméticas adecuadas para una aplicación tópica, tales como:

a) Los sistemas monofásicos:

• agua o solución hidro-glicólica que contiene uno o más agentes surfactantes que se utilizan para la limpieza de la piel y las membranas mucosas;
• agua, hidro-alcohólicas, hidro-glicolica o solución aceite, que pueden contener otros aditivos para ser utilizados en cuidados generales y/o protección para la piel y/o las membranas mucosas;
• agua, hidro-alcohólicas, hidro-glicolica o gel aceitoso, que pueden contener otros aditivos para ser utilizados en cuidados generales y/o protección para la piel y/o las membranas mucosas.
• productos sólidos anhídricos que pueden contener otros aditivos para ser utilizados en cuidados generales y/o la protección para la piel y/o las membranas mucosas.

b) Sistemas Bifásicos:

• agua, hidro-alcohólicas, hidroglicolica o gel aceitoso, que pueden contener otros aditivos para ser utilizados en cuidados generales y/o protección para la piel y/o las membranas mucosas;
• productos sólidos anhidridos que pueden contener otros aditivos para ser utilizados en cuidados generales y/o la protección de la piel y/o las membranas mucosas
• emulsiones formadas por la dispersión de una fase de aceite en una fase de agua (O/W) o en una fase inversa (W/O), que se utilizará en cuidados generales y/o la protección de la piel de la cara y/o de las membranas mucosas

c) y combinaciones de los otros sistemas que forman sistemas multifásicos, suspensiones y emulsiones de microemulsiones.

Las composiciones que se han mencionado anteriormente también se pueden utilizar como un aerosol, o como composiciones de aerosol y puede contener un agente de propulsión bajo presión.

Así, las composiciones de la invención pueden tener el aspecto de una crema, una loción, una leche, una emulsión, un gel o una de un aceite para la piel, una sal, un gel, una espuma/spray o...

 


Reivindicaciones:

1. El sistema antimicrobiano que comprende un surfactante catiónico, el cual el surfactante catiónico es el éster etílico del lauramida de hidrocloruro de arginina (LAE), de acuerdo con la siguiente fórmula:


y al menos un agente antimicrobiano seleccionado del grupo consistente en 2,4,4-tricloro-2-hidroxi-difenil (triclosan),3,4,4-trichlorocarbanilida (triclocarbano) y 2-fenoxietanol, el sistema antimicrobial que se caracteriza por su mayor actividad.

2. El Sistema antimicrobiano, según la reivindicación 1 en donde la concentración de surfactante catiónico es de 0.001 al 1% por el peso y la concentración del agente antimicrobiano de 0,0001% a 2% en peso con relación al peso total del sistema antimicrobiano.

3. El sistema antimicrobiano según la reivindicación 2, donde la cantidad del agente antimicrobiano en aplicaciones de desodorantes es de 0001 a 0,5% en peso, de 2,4,4-tricloro-hidroxi-difenil (triclosán) y/o de 0001 hasta el 1,5% en peso, de 3,4,4-trichlorocarbanilida(triclocarbano) y/o de 0001 al 1% en peso, de 2-fenoxietanol.

4. El sistema antimicrobiano según la reivindicación 2, donde la cantidad del agente antimicrobiano en las aplicaciones de cuidado oral es de 0001 a 0,3% en peso, de 2,4,4-tricloro-hidroxi-difenil (triclosan).

5. Sistema antimicrobiano de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que contiene además un compuesto seleccionado entre el grupo que consistente en, compuestos grasos como el aceite mineral, aceite animal, aceite vegetal, aceite sintético y aceite de silicio, y también el alcohol, ácidos grasos y ceras, disolventes orgánicos, agentes activos de superficie, solubilizantes y emulsionantes iónicas y no iónicas, agentes hidrofilitos espesantes y gelificantes, tales como polímeros carboxivinilico (por ejemplo, Carbomer), acrílico copolímeros (por ejemplo, acrilatos y alquilacrilatos), poliacrilamidas, polisacáridos, gomas naturales (por ejemplo, goma xantana); agentes lipofilicos espesantes y gelificantes, tales como las arcillas modificadas (por ejemplo, bentonita), sales de ácidos grasos metálico, sílice hidrofóbico y polietileno, perfumes y aceites esenciales; astringentes; antitranspirantes; fluoruros; humectantes; edulcorantes; suavizantes, excipientes, antioxidantes, agentes secuestrantes, opacificantes, filtros, compuestos colorantes, y pigmentos; e ingredientes activos hidrofílicos o lipofílicos.

6. Cosméticos y/o composiciones dermatológicas que comprende el sistema antimicrobiano definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.

7. Composición cosmética para la piel o el cuidado oral que comprende el sistema antimicrobiano definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5.

8. Composición según la reivindicación 6 o 7 formada como una solución acuosa, solución hidro-alcohólica, emulsión hidro-glicólico, micro-emulsión, acuosa o anhídrido de gel de una dispersión de las vesículas.

9. El uso del sistema antimicrobiano se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para la preparación de una composición para el cuidado oral.

10. El uso del sistema antimicrobiano se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 en un cosmético y/o composiciones dermatológicas contra el microorganismo.

11. El uso del sistema antimicrobiano se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 como un cosmético y/o composición dermatológica para evitar el olor corporal.


 

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