Composición para su uso en el tratamiento de la esterilidad.
Producto que comprende hormona estimulante del folículo (FSH) y gonadotropina coriónica humana (hCG) para su uso en el tratamiento de la esterilidad,
en el que la FSH es para su administración a una dosis de, o una dosis equivalente a, de 75 a 250 UI de FSH al día comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días; y la hCG es para su administración a una dosis de, o una dosis equivalente a, de 75 a 160 UI de hCG al día comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/002541.
Solicitante: FERRING B.V..
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: POLARIS AVENUE 144 2132 JX HOOFDDORP PAISES BAJOS.
Inventor/es: ARCE SAEZ,JOAN CARLOS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/24 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hormona folículo-estimulante [FSH]; Gonadotropinas coriónicas, p. ej.: HCG; Hormona luteinizante [LH]; Hormona estimulante de la tiroides [TSH].
- A61P15/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
PDF original: ES-2547233_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Composición para su uso en el tratamiento de la esterilidad La presente invención se refiere a composiciones y a productos farmacéuticos para el tratamiento de la esterilidad.
Se conocen ampliamente técnicas de tecnología de reproducción asistida (ART) tales como la fecundación in vitro. Estas técnicas de ART requieren generalmente una etapa de estimulación ovárica controlada (COS) , en la que se estimula una cohorte de aproximadamente 7 a 17 folículos hasta su completa madurez. Los regímenes de COS convencionales incluyen la administración de gonadotropinas, tales como hormona estimulante del folículo (FSH) sola o en combinación con actividad de hormona luteinizante (LH) para estimular el desarrollo folicular, normalmente con la administración de un análogo de GnRH antes de y/o durante la estimulación para prevenir un aumento de LH prematuro. Las composiciones farmacéuticas generalmente usadas para COS incluyen hormona estimulante del folículo (FSH) recombinante, FSH derivada de orina, preparaciones de LH + FSH recombinante, y menotropina derivada de orina [gonadotropina menopáusica humana (hMG) ] y gonadotropina menopáusica humana altamente purificada (HP-hMG) .
Las preparaciones de FSH recombinante y de orina sólo incluyen FSH. Las preparaciones de HMG y HP-hMG contienen FSH y actividad de hormona luteinizante (LH) . La actividad LH puede originarse a partir de LH o de gonadotropina coriónica humana, hCG, dependiendo de la preparación de hMG específica. Por ejemplo, 75 UI de la preparación de HP-hMG MENOPUR corresponden a aproximadamente 10 UI de hCG con respecto a la actividad de LH.
Los presentes solicitantes han tratado de proporcionar una composición optimizada que incluya FSH (por ejemplo, FSH recombinante) , y actividad de LH adicional, para su uso en la estimulación ovárica controlada. Las composiciones optimizadas pueden proporcionar una mayor cantidad de actividad de LH (proporcionada por hCG) que la que está presente en las preparaciones de HP-hMG / hMG derivada de orina conocidas o las preparaciones de LH + FSH recombinante conocidas.
Por tanto, según la presente invención, se proporciona un producto (por ejemplo, un producto farmacéutico) que comprende hormona estimulante del folículo (FSH) , por ejemplo FSH recombinante, y gonadotropina coriónica humana (hCG) para su uso en el tratamiento de la esterilidad (y/o para la estimulación ovárica controlada) en un sujeto, en el que la FSH es para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 75 a 250 UI de FSH al día (por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, 100 UI de FSH, 150 UI de FSH, 200 UI de FSH o 225 UI de FSH al día) comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días) ; y la hCG es para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 75 a 160 UI de hCG al día (por ejemplo, a una dosis de, o equivalente a, 100 ó 150 UI de hCG al día) comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días, por ejemplo de 10 a 13 días, por ejemplo de 10 a 11 días) . El producto puede ser para su administración de 12 a 16, por ejemplo de 13 a 15, por ejemplo 14 días tras la administración de (por ejemplo tras el inicio de la administración de, por ejemplo tras el inicio de la administración diaria de) un agonista de GnRH (por ejemplo Synarel, Lupron, Decapeptyl) . El producto puede ser para su administración con un agonista de GnRH. El producto puede ser para su administración antes de la administración de un antagonista de GnRH (por ejemplo, ganirelix, cetrorelix) , por ejemplo para su administración cinco o seis días antes de la administración de un antagonista de GnRH. El producto puede ser para su administración con un antagonista de GnRH. El producto puede ser para su administración al sujeto (o paciente) después de haberse tratado (previamente) al sujeto con una composición farmacéutica que suprime la producción de gonadotropina endógena (por ejemplo después de haberse tratado (previamente) al sujeto con un esteroide, un agonista de GnRH, un antagonista de GnRH, etc.) . En el presente documento, el término "tratado previamente" o "tratamiento previo" se refiere a la administración de la composición farmacéutica que suprime la producción de gonadotropina endógena antes del día uno del tratamiento con FSH y hCG.
La FSH puede ser para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 75 a 200 UI de FSH al día (por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, 150 UI de FSH al día) comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días) . Preferiblemente, la FSH es para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 140 a 160 UI de FSH al día (por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, 150 UI de FSH al día) comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días) . La FSH puede ser para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 90 a 110 UI de FSH al día (por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, 100 UI de FSH al día) comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días) . La FSH puede ser para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 190 a 235 UI de FSH al día (por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, 200 UI de FSH al día, o a una dosis de, o equivalente a, 225 UI de FSH al día) comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días) .
La hCG es para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 75 a 160 UI de hCG al día [comenzando en el
día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días (por ejemplo continuando durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días, por ejemplo de 10 a 13 días, por ejemplo de 10 a 11 días) ]. La hCG puede ser para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 75 a 125 UI de hCG al día, por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, de 90 a 110 UI de hCG al día. La hCG puede ser para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 125 a 160 UI de hCG al día, por ejemplo a una dosis de, o equivalente a, de 140 a 155 UI de hCG al día. Preferiblemente la FSH es FSH recombinante. La hCG puede ser hCG recombinante.
Tal como se indicó anteriormente, se conoce que una dosis diaria de 75 UI de la preparación de HP-hMG MENOPUR corresponde a aproximadamente 10 UI de hCG con respecto a actividad de LH. Se conoce que una dosis diaria de 450 UI de HP-hMG (en el caso de MENOPUR esto significa 450 UI de actividad de LH equivalente a aproximadamente 60 UI de hCG) puede administrarse de manera eficaz y segura a sujetos que se someten a estimulación ovárica controlada. Sin embargo, ha habido preocupaciones en cuanto a que altos niveles de LH en suero quizás podrían afectar adversamente al tratamiento (por ejemplo mediante reducción de tasas de embarazo y aumento de tasas de abortos espontáneos) . Los presentes solicitantes encontraron inesperadamente que la administración de 100 o incluso 150 UI de hCG como dosis diaria, junto con 150 UI de FSH, puede proporcionar una estimulación ovárica controlada (COS) eficaz sin indicaciones de un impacto perjudicial sobre la eficacia. Los presentes solicitantes también encontraron sorprendentemente que la administración de 100 o incluso 150 UI de hCG como dosis diaria, junto con 150 UI de FSH, puede proporcionar un notable aumento en el número de embriones de máxima calidad en comparación con el protocolo de tratamiento convencional (tablas I, IV) . En el presente documento, un embrión de máxima calidad se define como de cuatro a cinco células en el día 2, siete o más células en el día 3, blastómeros de igual tamaño y 20% de fragmentación en el día 3 y sin multinucleación.
La dosis de FSH y hCG puede comenzar en el día uno de tratamiento y continuar durante de dos a veinte días, por ejemplo continuar durante 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 ó 20 días. Las dosis de FSH y hCG pueden comenzar en el día uno de tratamiento y continuar durante de siete a trece días, por ejemplo de nueve a trece días, por ejemplo de 10 a 13 días, por ejemplo de 10 a 11 días. La dosis de FSH y hCG puede administrarse a una dosis equivalente a las dosis diarias mencionadas anteriormente.... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Producto que comprende hormona estimulante del folículo (FSH) y gonadotropina coriónica humana (hCG) para su uso en el tratamiento de la esterilidad, en el que la FSH es para su administración a una dosis de, o una dosis equivalente a, de 75 a 250 UI de FSH al día comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días; y la hCG es para su administración a una dosis de, o una dosis equivalente a, de 75 a 160 UI de hCG al día comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días.
2. Producto para su uso según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que la FSH es para su administración a una dosis de, o una dosis equivalente a, de 75 a 200 UI de FSH al día, por ejemplo una 10 dosis de, o una dosis equivalente a, de 140 a 160 UI de FSH al día.
3. Producto para su uso según cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, en el que la FSH es FSH recombinante y/o en el que la hCG es hCG recombinante.
4. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, en el que las dosis diarias (o equivalentes) de
FSH y hCG son para su administración conjuntamente o para su administración en el plazo de seis horas 15 una de otra.
5. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, para su administración de 12 a 16 días tras la administración de un agonista de GnRH, o para su administración con un antagonista de GnRH.
6. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, en el que la FSH es para su administración comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de siete a trece días y/o en el que la hCG
es para su administración comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de siete a trece días.
7. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, en el que la hCG es para su administración a una dosis de, o una dosis equivalente a, de 90 a 110 UI de hCG al día, o a una dosis de, o una dosis equivalente a, 100 ó 150 UI de hCG al día.
8. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, que comprende una primera composición que comprende FSH para su administración a una dosis de 140 a 160 UI de FSH al día y una segunda composición que comprende hCG para su administración a una dosis de 75 a 160 UI de hCG al día.
9. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, que comprende una única composición que comprende FSH y hCG.
10. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, para su administración antes de la administración de una dosis alta de hCG para inducir maduración folicular final.
11. Producto para su uso según cualquier reivindicación anterior, para su uso en el tratamiento de la esterilidad (y/o para la estimulación ovárica controlada) en un sujeto que tiene esterilidad tubárica o idiopática, por ejemplo en un sujeto que tiene endometriosis, y/o en un sujeto que tiene esterilidad anovulatoria de tipo II
de la OMS; y/o para su uso en el tratamiento de la esterilidad (y/o para la estimulación ovárica controlada) en un sujeto que tiene un nivel de FSH en suero de 1 a 12 UI/l en la fase folicular temprana.
12. Producto que comprende hormona estimulante del folículo (FSH) y gonadotropina coriónica humana (hCG) para su uso en el tratamiento de la esterilidad para desarrollar uno o más embriones de máxima calidad, en el que la FSH es para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 75 a 250 UI de FSH al día comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días; y la hCG es para su administración a una dosis de, o equivalente a, de 140 a 190 UI de hCG al día comenzando en el día uno de tratamiento y continuando durante de dos a veinte días.
13. Producto para su uso según la reivindicación 12, en el que el tratamiento incluye una etapa adicional de congelar al menos un embrión de máxima calidad resultante.
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