USO FARMACEUTICO DE 1-AZABICICLO-2,2,2 OCTANOS Y UN METODO PARA ENSAYAR COMPUETOS CON RESPECTO A LA CAPACIDAD DE ACTIVAR WT P53 INACTIVO.
El uso de un compuesto capaz de transferir p53 de tipo silvestre de una conformación inactiva de la misma,
dicha conformación es reactiva a Pab 240 y no a Pab 1620, a una conformación activa capaz de inducir apoptosis, dicho compuesto se selecciona de compuestos que tienen una estructura según la fórmula (I) (Ver fórmula) en donde n es 0, 1 o 2; R 1 y R 2 son iguales o diferentes y se seleccionan de -H, -CH2-R 5 , -CH2-O-R 5 , -CH2-S-R 5 , -CH2-NH-R 5 , -CO-O- R 5 , -CO-NH-R 5 , -CH2-NH-CO-R 5 , -CH2-O-CO-R 5 , -CH2-NH-CO-NHR 5 , CH2-NH-CO-OR 5 , -CH2-NH-CS-NHR 5 y -CH 2-O-CO-NHR 5 ; o R 1 y R 2 son juntos =CH 2; R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan de H, -OH, -SH, -NH2, -NHR 5 y -O-CO-C6H5; o R 3 y R 4 son juntos =O, =S, =NH o =NR 5 ; R 5 representa grupos iguales o diferentes seleccionados de H, alquilo C1 a C10 sustituido o no sustituido, alquenilo C2 a C10 sustituido o no sustituido, alquinilo C2 a C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3 a C12 sustituido o no sustituido, grupos bencilo sustituidos o no sustituidos, anillos arilo sustituidos o no sustituidos o anillo(s) heteroaromático(s) mono-, bi-, tricíclicos sustituidos o no sustituidos con uno o más heteroátomos y heterociclos no aromáticos en donde los sustituyentes de los grupos sustituidos se seleccionan de alquilo C1 a C10, alquenilo C2 a C10, alquinilo C2 a C10, halógeno, arilo sustituido o no sustituido, compuestos heteroaromáticos sustituidos o no sustituidos, heterociclos no aromáticos, alquiloxi C1 a C10, alquilamino C1 a C10, alquenilamino C2 a C10, alquinilamino C2 a C10, COR 6 , CONR 6 y COOR 6 ; R 6 se selecciona de H, alquilo C1 a C10 sustituido o no sustituido, alquenilo o alquinilo C2 a C10 sustituido o no sustituido, bencilo, arilo, anillos heteroaromáticos sustituidos o no sustituidos con uno o más heteroátomos y heterociclos no aromáticos; R 7 y R 8 forman juntos un resto de puente CH2-CH2; o R 7 y R 8 son ambos hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco de los mismos, para la preparación de un medicamento para uso en el tratamiento del melanoma maligno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: APREA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: C/O KAROLINSKA INNOVATIONS AB, FOGDEVRETEN 2B,S-171 77 STOCKHOLM.
Inventor/es: STROMBLAD,STAFFAN, BAO,WENIJE, SELIVANOVA,GALINA, ISSAEVA,NATALIA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4015 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
- A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
- A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
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