Uso de 6-shogaol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis.

Uso de 6-shogaol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis

. 6-shogaol es un compuesto biológicamente activo presente en el jengibre. El tratamiento con 6-shogaol en ratas osteopénicas consiguió recuperar el ritmo de crecimiento y de aumento de masa ósea.

Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P201430853.

Solicitante: INSTITUTO DE INVESTIGACIÓN SANITARIA - FUNDACIÓN JIMÉNEZ DÍAZ.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: LARGO CARAZO,Raquel, HERRERO-BEAUMONT CUENCA,Gabriel.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/12 (Cetonas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/10 (para la osteoporosis)
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Uso de 6-shogaol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis.

Descripción:

Uso de 6-shogaol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis.

CAMPO DE LA INVENCIÓN

El campo de la invención está relacionado con moléculas con actividad terapéutica en el tratamiento de enfermedades. En particular, la presente invención está relacionada con el uso de 6-shogaol para fabricar un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis. 10

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El jengibre se utiliza en la medicina tradicional asiática para tratar una amplia gama de enfermedades reumáticas, como la artrosis (OA) . Compuestos biológicamente activos, tales 15 como gingeroles y shogaoles, tienen propiedades anti-inflamatorias. Entre estos compuestos, el 6-shogaol (6-S) mejora la artritis en modelos experimentales en ratas.

Los fármacos antirresortivos son compuestos ampliamente utilizados en el tratamiento de la osteoporosis. Sin embargo, debido a algunos efectos adversos están investigándose nuevas 20 alternativas farmacológicas. Así, la catepsina-K se ha convertido recientemente en otra posible diana terapéutica para el tratamiento de esta enfermedad. La catepsina-K participa en la resorción del hueso y también contribuye a la destrucción del cartílago, ya que degrada componentes clave de la matriz de estos tejidos.

El problema que plantea la técnica consiste en proporcionar una molécula alternativa a las descritas en el estado de la técnica para la fabricación de medicamentos para el tratamiento de la osteopororis. La presente invención, tal y como se define en las reivindicaciones, proporciona una solución a este problema técnico.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

La presente invención proporciona el uso de 6-shogaol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis, en adelante uso de la invención.

Otra realización es el uso de la invención, donde 6-shogaol se administra oralmente.

El uso de la invención también puede definirse como 6-shogaol para su uso en el tratamiento de la osteoporosis.

O alternativamente, el uso de la invención también puede definirse como un método de 40 tratamiento de la osteoporosis en un sujeto que comprende administrar 6-shogaol a dicho sujeto.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS

Figura 1. Resultados de BMD sin normalizar. Para las Figuras 1-6, en el eje del tiempo, 1 significa T1 (administración de OVX) , 2 significa T2 (inicio de tratamiento con 6-S) y 3 significa T3 (sacrificio de los animales) . Para las Figuras 1-6, los rombos representan los resultados en ratas sanas; los cuadrados, los resultados de ratas del grupo OP; los triángulos, los resultados de ratas del grupo OP+6-S. 50

Figura 2. Resultados de BMC sin normalizar.

Figura 3. Resultados de área sin normalizar.

Figura 4. Resultados de BMD normalizados.

Figura 5. Resultados de BMC normalizados.

Figura 6. Resultados de área normalizados.

Figura 7. Se representa la derivada de BMD en función del tiempo (pendiente de la curva BMD en función del tiempo) . En las Figuras 7-9, t2-t1 representa los resultados entre T2 y T1 y t3-t2 representa los resultados entre T3 y T2. H representa los resultados del grupo H; 5 OP representa los resultados del grupo OP; 6-S representa los resultados del grupo OP+6S.

Figura 8. Se representa la derivada de BMC en función del tiempo (pendiente de la curva BMC en función del tiempo) .

Figura 9. Se representa la derivada del área en función del tiempo (pendiente de la curva del área en función del tiempo) . 10

MODOS DE REALIZACIÓN PREFERENTE

Ejemplo 1. Estudio del efecto del 6-shogaol sobre la osteopenia en ratas 15

Se ha estudiado el efecto in vivo del 6-shogaol sobre el hueso, en un modelo experimental de osteoporosis.

Se utilizaron tres grupos de ratas, grupo H (n=8) , grupo OP (n=5) y grupo OP+6S (n=5) . El 20 grupo H era un grupo control de ratas sanas. En los grupos OP y OP+6S se indujo osteopororis mediante ovariectomía (OVX) a los animales con una edad de 9 meses (momento T1) . 11 semanas después de la OVX, el grupo OP+6S comenzó a recibir 6-Shogaol a una dosis de 10mg/kg/día (momento T2) y por vía oral (empleando una sonda gástrica) , hasta el momento del sacrificio. Los animales fueron sacrificados 14 semanas 25 después del inicio del tratamiento con 6-shogaol (momento T3) . Los animales de los grupos H y OP se sacrificaron también en el mismo momento.

Se realizó un análisis de la densitometría ósea en vértebras lumbares. Se determinaron tres parámetros, BMD, BMC y el área. BMD es densidad mineral ósea real, cantidad de mineral 30 por unidad de volumen óseo (g/cm3) . BMC es el contenido de calcio por unidad de volumen óseo El área es la definición anatómica de una zona concreta, utilizada para medir las anteriores variables: BMD y BMC.

Las ratas (12-13 meses) siguen creciendo durante todo el modelo. En ratas hembra el 35 crecimiento óseo en las vertebras lumbares se enlentece a los 21 meses.

Aparentemente, BMD no aumenta con el tamaño o con la edad. Los cambios aparentes en BMD son un reflejo del crecimiento y tamaño en lugar de un incremento en mineral óseo por unidad de volumen. Por tanto, los cambios en BMD durante el crecimiento se deben 40 principalmente a cambios en el volumen óseo y no a cambios en densidad mineral ósea real (Weinstein R.S. et al. Promotion of osteoclast survival and antagonism of bisphosphonate-induced osteoclast apoptosis by glucocorticoids. J Clin Invest. 2002;109 (8) :1041-8; Manolagas S.C. et al. Sex steroids and bone. Recent Prog Horm Res. 2002;57:385-409) .

La interpretación de los cambios de BMD en animales en crecimiento es especialmente difícil porque tanto el área como el contenido mineral están cambiando a lo largo del tiempo y pueden verse afectados de manera diferente por el tratamiento (por ejemplo, OVX) . Como resultado, BMD y la masa ósea pueden cambiar de forma opuesta. BMD no es un buen indicador para animales en crecimiento. En contraste, la densitometría proporciona una 50 medida cuantitiva de material (BMC) que está directamente relacionada con la masa ósea (Turner R.T. et al. Animal models for osteoporosis. Rev Endocr Metab Disord. 2001;2 (1) :117-27.3) .

El tratamiento con 6-shogaol en las ratas osteopénicas consiguió recuperar el ritmo de crecimiento y de aumento de masa ósea.


 


Reivindicaciones:

1. Uso de 6-shogaol para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la osteoporosis.

2. Uso según la reivindicación 2, caracterizado por que 6-shogaol se administra oralmente.