UNA CAMPTOTECINA SUSTITUIDA CON ALQUINILO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

La presente invención se refiere a camptotecinas alquinil- sustituidas de fórmula

(I), en la que R{sub,1} se selecciona entre: hidrógeno, un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, cicloalquilo C{sub,3-7}, cicloalquil C{sub,3-7} alquilo C{sub,1-6}, fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, un naftilo opcionalmente sustituido, -R{sub,x}-NR{sub,3}R{sub ,4}, donde R{sub,x} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, fenilo o bencilo, - (R{sub,y}){sub,m}-COOR{sub ,5}, donde m es cero o 1, R{sub,y} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,5} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}; -(R{sub,z}){sub,n}- COR{sub,6}, donde n es cero o 1, R{sub,z} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,6} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, o NR{sub,7}R{sub,8}, donde R{sub,7} y R{sub,8} son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C{sub,1-6}; y -SiR{sub,9}R{sub,10}R{sub ,11}, donde R{sub,9}, R{sub,10} y R{sub,11} son, independientemente, alquilo C{sub,1-4}, R{sub,2} se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} y fenilalquilo C{sub,1-6}, X se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}; alcoxi C{sub,1-6}; cicloalcoxi C{sub,3-7}; alcanoiloxi C{sub,1-6}; benzoiloxi; amino; hidroxi; nitro; cloro y un grupo metilén- o etilendioxi unido a las posiciones 10 y 11 de la molécula, y sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos son útiles en terapia como agentes antitumorales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: NIALE PASTEUR, 10,20014 NERVIANO.

Inventor/es: BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, CAPOLONGO, LAURA, FAGNOLA, MARIA, CHIARA, VISENTIN, GIUSEPPINA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Febrero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 22 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D491/22 (en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos)

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Suecia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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UNA CAMPTOTECINA SUSTITUIDA CON ALQUINILO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.