UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAZOLES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAZOLES DE FORMULA XV DONDE RBS1 Y RBS4 INDEPENDIENTEMENTE SON H,
HALOGENO, ALQUILO CSI1-4, ALCOXI CSI1-4 O TRIFOLUOROMETILO; RBS2, RBS3, RBS5 Y RBS6 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, HALOGENO, ALQUILO CSI1-4 O ALCOZI CSI1-4; NO ES 0 O 2; TET ES UN GRUPO TETRAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; RBS7 ES ALQUILO CSI1-4, (ALCOXI CSI1-4) ALQUILO INFERIOR, (2-METOXIETOXI) METILO O TRIFENILMETILO Y RBS9 ES UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO XIV CON EL DIANION DE UN ESTER DE ACETOACETATO GENERADO IN SITU. EL COMPUESTO XIV PUEDE OBTENERSE POR ALQUILACION DE UN COMPUESTO V SEGUIDO DE HIDROLISIS Y POSTERIOR OXIDACION DEL ALCOHOL PREVIAMTNE OBTENIDO Y, FINALMENTE, REACCION CON UNO O MAS EQUIVALENTES DE TRIFENILFOSFORANILEDACETALDEHIDO PARA DAR LOS CORRESPONDIENTES DI- O TRIENALDEHIDOS (XIV). SE PROPORCIONAN PROFARMACOS (XXXXV) POR REACCION DE UN COMPUESTO (IF) CON UN ESTER DE UN AMINOACIDO. LOS COMPUESTOS XIV Y XV SON UTILES COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS DE OTROS TETRAZOLES INHIBIDORES DE LA HMBG-COA REDUCTASA ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA, HERPELIPOPROTEINEMIA Y ATEROSCLEROSIS. LOS PROFARMACOS (XXXXV) PUEDEN SER ADMINISTRADOR ORAL O PARENTERALMENTE.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 345 PARK AVENUE NEW YORK 10154.
Inventor/es: SIT, SING-YUEN, WRIGHT, JOHN J..
Fecha de Solicitud: 23 de Junio de 1989.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 14 de Febrero de 1991.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D257/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
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