UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HIDROXI-9-ELIPTICINA.

1.Un procedimiento para la preparación de hidroxi-9- elipticina,

así como de derivados de ésta, sustituidos en las posiciones 6 y/ó 9 y/o cuaternizados en el átomo de nitrógeno de la posición 2, caracterizado por el hecho de que : 1) se condensa metoxi-5-indol con hexano-diona-2,5 para preparar metoxi-6-dimetil-1,4-carbazol; 2) se desmetila este metoxi-6- dimetil-1,4-carbazol para preparar el hidroxi-6-dimetil-1,4- carbazol; 3) se protege el grupo hidroxi de éste último por bencilación o por benzoilación del hidroxi-6-dimetil-1,4- carbazol; 4) se efectúa si se desea una metalación del bencil ( o benzoil)-oxi-6-dimetil-1 ,4-carbazol así preparado, y se trata el producto de esta metalación con yoduro de alcohilo para preparar el alcohil-9-bencil (o benzoil)-oxi-6-dimetil- 1,4-carbazol; 5) se formila el producto de la etapa 3) ó 4) para preparar el formil-3-bencil (o benzoil)-oxi-6-dimetil- 1,4-carbazol, o el formil-3-alcohil-9-bencil(o benzoil)-oxi.6- dimetil-1,4-carbazol; 6) se condensa éste con el dimetil- acetal del aminoacetaldehido para preparar el (Beta, Beta- dimetoxi-etil-iminometil)-3-alcohil-9-bencil (o benzoil)-oxi- 6-dimetil-1,4-carbazol , o en homólogo alcohilado en la posición 9; 7) se ciclisa el producto de la etapa 6), y 8) se saponifica la benzoil-oxi-9-elipticina o la benzoil-oxi-9- alcohil-6-elipticina o se somete a una hidrogenolisis la benciloxi-9-elipticina o la benciloxi-9-alcohil-6- elipticina correspondiente, y, si se desea, 9) se trata el producto de la etapa 8) con un halogenuro de hidroxi-9-alcohil-2-elipticinio , o el halogenuro de hidroxi-9-dialcohil-2 ,6-elipticinio correpondiente, y eventualmente, 10) se convierte el hologenuro de elipticinio sustituido obtenido en la etapa 9) en una sal hidrosoluble correspondiente cuaternizada en el átamo de nitrógeno de la posición 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AGENCE NATIONALE DE VALORISATION DE LA RECHERCHE
LABAZ
.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 40 AVENUE GEORGE V, PARIS, FRANCIA.

Fecha de Solicitud: 14 de Septiembre de 1979.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 16 de Mayo de 1980.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/88 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.

Patentes similares o relacionadas:

Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica, del 1 de Abril de 2020, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que: L es N o CR5; […]

Derivados de carbazol, del 23 de Octubre de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; […]

Compuestos tetracíclicos, del 9 de Octubre de 2019, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo […]

Derivados de indol tricíclicos como ligandos de PBR, del 5 de Noviembre de 2018, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un trazador de tomografía por emisión de positrones (PET) que tiene la siguiente estructura química **Fórmula**

Compuestos tetracíclicos, del 28 de Marzo de 2018, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto o una sal o un solvato del mismo representados con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** [en la que, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 […]

Inhibidores de la interacción de TCR/MHCII-colágeno útiles para el tratamiento de la artritis reumatoide, del 4 de Octubre de 2017, de CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE: Un inhibidor de la interacción entre linfocitos T y el complejo de MHC-II y el colágeno humano de tipo II o fragmento antigénico del mismo, para su uso en […]

Derivados sustituidos del ácido 1,2,3,4-(tetrahidrociclopenta[b]indol-3-il)acético útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios, del 8 de Junio de 2016, de ARENA PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** […]

Procedimientos para la preparación de 6-cloro-2,3,4,9-tetrahidro-1H-carbazol-1-carboxamida y de sus precursores, del 4 de Mayo de 2016, de SIENA BIOTECH S.P.A: Un procedimiento para la preparación del compuesto (I'-b) según el siguiente esquema:**Fórmula** en donde R es cadena de alquilo lineal, ramificado o cíclico, C1-C6, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .