UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.
Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona de imidazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, pirimidinilo, isoquinolilo, quinolinilo, indolilo, bencimidazolilo, pirazolilo y piridilo, en donde R2 está opcionalmente sustituido en una posición sustituible con uno o más radicales seleccionados independientemente de metiltio, metilo, etilo, isopropilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, difluoroclorometilo, diclorofluorometilo, difluoroetilo, difluoropropilo, dicloroetilo, dicloropropilo, metoxi, metilendioxi, etoxi, propoxi, n-butoxi, hidroximetilo, hidroxietilo, metoximetilo, etoximetilo y trifluorometoxi; R3 es un radical seleccionado de hidrido, metilo, etilo, isopropilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, ciano, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, difluoroclorometilo, diclorofluorometilo, difluoroetilo, difluoropropilo, dicloroetilo, dicloropropilo y 2-metilfeniltiometilo; R4 es un radical seleccionado de hidrido, alquilo C1-C6 y halógeno; y X' es cloro o bromo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: G.D. SEARLE & CO..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: P.O. BOX 5110,CHICAGO, ILLINOIS 60680.
Inventor/es: PARTIS, RICHARD, A., KHANNA, ISH K., WEIER, RICHARD M., COLLINS, PAUL W., YU, YI, XU, XIANGDONG, KOSZYK, FRANCIS J., HUFF, RENEE M.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Noviembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Clasificación PCT:
- C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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