Un nuevo proceso para la preparación de 3-N,N-diciclobutilamino-uoro-3 ,4-dihidro-2H1-benzopiran-5-carboxamida.

Un proceso para la fabricación del compuesto racémico de **fórmula**,

su enantiómero R) y su enantiómero S), y una de sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, que comprende los pasos de reacción siguientes:
a) esterificación del compuesto (II) para dar el compuesto (III)
b) propargilación del compuesto (III) en presencia de una base para dar el compuesto (IV)
c) calentamiento del compuesto (IV) para dar el compuesto (V)
d) hidrólisis del compuesto (V) en presencia de un catalizador básico o ácido para dar el compuesto (VI)
e) o bien
(i) reacción del compuesto (VI) con cloruro de oxalilo o cloruro de tionilo, seguido por amoníaco, o
(ii) reacción del compuesto (V) con amoníaco en presencia de un catalizador básico o ácido para dar el compuesto (VII)
f) reacción del compuesto (VII) con yodo y una sal nitrito para dar el compuesto (VIII)
g) reacción del compuesto (VIII) con un agente reductor para dar el compuesto (IX)
h) reducción del compuesto (IX) para dar el compuesto (X)
i) en el caso en que se desee el enantiómero (R)o elenantiómero (S) del compuesto (I), reacción del compuesto (X) con el enantiómero puro apropiado de un ácido quiral, seguido por cristalización fraccionada y tratamiento de la sal resultante con una base para dar el compuesto R-(XI) o S-(XI)
j) alquilación de los compuestos R-(XI) o (S)-(XI) para dar los compuestos de fórmulas R-(I) o S-(I), respectivamente, o alquilación del compuesto (X) para dar el compuesto racémico de fórmula (I),
k) opcionalmente, tratamiento de los compuestos obtenidos en el paso j) de manera convencional para dar una de sus sales o solvatos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRA AKTIEBOLAG.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: SOHN, DANIEL, D., HANSON, SVERKER, JOHANSSON, LARS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1998.

Fecha Concesión Europea: 24 de Octubre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D311/58 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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