Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,

en la que

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6;

(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; y

alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;

o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo;

L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula**

en los que

ma, mb, y mc se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0 y 1;

me y mg se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 1 y 2;

na, nb, nc, nd, ne, nf, ng y nh se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2;

R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g y R5h se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;

alquiloxi C1-3; y alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;

R6a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; y alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro;

R6c se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; alquiloxi C1-3; alquiloxi C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; y ciclopropilo;

R7a, R8a, R7b y R8b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y metilo; o R7a y R8a, y R7b y R8b junto con el carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o un grupo carbonilo;

en los que

cada halo se selecciona entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo e yodo;

con la condición de que (L-c) no se una al núcleo de triazolopiridina a través de un átomo de carbono que está en posición alfa con respecto al átomo de oxígeno;

o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/069640.

Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, MACDONALD,GREGOR,JAMES, VEGA-RAMIRO,JUAN ANTONIO, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, TRESADERN,GARY JOHN, OEHLRICH,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/06 (Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K9/00 (Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/18 (Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/20 (Píldoras, pastillas o comprimidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K45/06 (Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/02 (en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/542 (condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)

PDF original: ES-2552455_T3.pdf

 

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