Tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-morbidas.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil comórbidasen un hombre,

a administrar un tiempo eficaz antes de la actividad sexual, comprendiendo la composiciónun vehículo farmacéuticamente aceptable e ingredientes activos, en la que los ingredientes activos constan de unmaterial de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/053710.

Solicitante: DMI BIOSCIENCES, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: The Quadrant 5445 DTC Parkway, Suite 925 Greenwood Village, CO 80111 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BAR-OR, DAVID, WINKLER,James V, BILYARD,Kevin.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/32 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de seis elementos.
  • A61K31/137 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P15/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.

PDF original: ES-2384481_T3.pdf

 

Tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-morbidas.

Fragmento de la descripción:

Tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-mórbidas.

Campo de la invención La invención se refiere al tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-mórbidas en un hombre, que comprende administrar tanto un material de tramadol como un inhibidor de fosfodiesterasa al hombre. La invención se refiere específicamente a una composición farmacéutica que comprende un material de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa.

Antecedentes de la invención La eyaculación precoz es la forma más habitual de disfunción sexual masculina, padeciéndola un 22-38% de los hombres según las estimaciones. Es una disfunción sexual debilitante que puede conducir a una incapacidad para entablar o mantener relaciones, y puede causar daño psicológico a los que la padecen. La eyaculación precoz también puede alterar el éxito reproductor.

La disfunción eréctil también es una forma habitual de disfunción sexual masculina, padeciéndola un 5-15% de los hombres según las estimaciones. La prevalencia de la disfunción eréctil aumenta con la edad y ciertas afecciones médicas, tales como cardiopatía, hipertensión y diabetes.

Los hombres a menudo padecen tanto eyaculación precoz como disfunción eréctil. Se ha informado de que de aproximadamente el 25 a aproximadamente el 45% de los hombres con eyaculación precoz también padecen disfunción eréctil (Fasolo y col., J. Sex. Med., 2:376-382 (2005) ; Shabsigh y Perelman, J. Sex Res., Volumen 43, Número 1 (febrero de 2006) ; Porst y col., European Urology, 51 (3) :816-824 (marzo de 2007; publicado online en julio de 2006) ) , y que más de la mitad de los hombres con disfunción eréctil también padecen eyaculación precoz (Shabsigh y Perelman, J. Sex Res., Volumen 43, Número 1 (febrero de 2006) ) . Los hombres que padecen tanto eyaculación precoz como disfunción eréctil tienen valores inferiores para su calidad de vida y placer sexual en comparación con aquellos con eyaculación precoz o disfunción eréctil solamente. Id.

Sumario de la invención La invención proporciona una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-mórbidas en un hombre, a administrarse un tiempo eficaz antes de la actividad sexual, comprendiendo la composición un vehículo farmacéuticamente aceptable e ingredientes activos, constando los ingredientes activos de un material de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) .

La invención también proporciona el uso de una composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable e ingredientes activos, constando los ingredientes activos de un material de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) , en la preparación de un medicamento para el tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-mórbidas en un hombre, a administrarse un tiempo eficaz antes de la actividad sexual.

Breve descripción de los dibujos La Figura 1 muestra los estereoisómeros del tramadol.

Descripción detallada de las realizaciones actualmente preferidas de la invención Como se usa en este documento, el término "eyaculación precoz" significa una disfunción sexual en la que un hombre es incapaz de controlar el proceso de eyaculación en un grado suficiente para satisfacer a la pareja y/o a sí mismo. La eyaculación precoz se refiere una eyaculación persistente o recurrente con estimulación mínima y/o que sucede antes de lo deseado, antes o poco después de la penetración durante la relación sexual, causando aflicción en uno o en ambos componentes de la pareja. Véase Montague, y col. J. Urol., 172:290-294 (2004) ; Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4ª ed., American Psychiatric Association, Washington, D.C. (2000) . La expresión incluye eyaculación precoz "congénita", "permanente", "primaria" y "adquirida".

Aunque se ha propuesto una diversidad de criterios específicos para diagnosticar la eyaculación precoz, ningún criterio o grupo de criterios está aún universalmente aceptado. Los criterios propuestos específicos incluyen: (i) eyaculación antes de la penetración o en los diez a veinte empujes después de la introducción; (ii) eyaculación en menos de 1-2 minutos; y (iii) eyaculación un 50% más rápidamente del tiempo que la mujer es capaz de tener un orgasmo si ella no tiene disfunción orgásmica. Véase, por ejemplo, la patente de Estados Unidos Nº 6.037.360 y 5.151.448; Male Infertility and Sexual Dysfunction, página 356 (Springer-Verlag 1997) ; Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (American Psychiatric Association 1994) . Más recientemente, se ha usado un tiempo de latencia de eyaculación intravaginal ('IELT' o 'IVELT' del inglés “intravaginal ejaculator y latency time”) medido por un cronómetro, de menos de 2 minutos combinado con evidencias de aflicción o dificultades interpersonales para el diagnóstico de la eyaculación precoz en estudios clínicos. Véase Pr y or y col., Lancet, 368 (9539) :929-937 (9 de septiembre de 2006) . Un informe sugiere que los hombres con un IELT de menos de 1 minuto tienen eyaculación precoz "definitiva" y que los hombres con un IELT entre 1 y 1, 5 minutos tienen eyaculación precoz "probable", mientras que la gravedad de la eyaculación precoz (tal como "no sintomática", "leve", "moderada" y "grave") debe definirse en términos de problemas psicológicos asociados. Waldinger, y col., J. Sex. Med., 2 (4) :498-507 (2005) . Se han desarrollado diversos cuestionarios de resultados auto-presentados, también conocidos como resultados presentados por los pacientes, para diagnosticar la eyaculación precoz. Véase Althof, y col., Urol. Clin. North Am., 34 (4) :581-589 (noviembre de 2007) . La Herramienta de Diagnóstico de Eyaculación Precoz (PEDT del inglés Premature Ejaculation Diagnostic Tool) es uno de dichos cuestionarios. Se ha validado recientemente e indica que valores de 9 y 10 son eyaculación precoz "probable" y valores iguales a o mayores de 11 son diagnóstico de eyaculación precoz. Véase Symonds y col., Eur. Urol., 52:565-573 (2007) y Symonds y col., Int. J. Impot. Res., 19:521-5 (2007) (incluye una copia del cuestionario) . Este cuestionario evalúa la ausencia de control, la frecuencia de eyaculación precoz, la estimulación sexual mínima, la aflicción y las dificultades interpersonales. Actualmente, los inventores consideran que los mejores criterios para diagnosticar la eyaculación precoz son un corto IELT más un valor PEDT de 9 o más. Se espera que la definición exacta de un corto IELT varíe dependiendo del área geográfica y/o las diferencias culturales, y puede determinarse empíricamente. Para los Estados Unidos, los inventores actualmente consideran que la mejor definición de un corto IELT es un IELT de menos de 2 minutos en más del 50% de los intentos de coito, medido usando un cronómetro.

Como se usa en este documento, el término "disfunción eréctil" significa la incapacidad constante o recurrente para conseguir y/o mantener una erección del pene suficiente para permitir una relación o actividad sexual satisfactoria. "Disfunción eréctil" también se usa en este documento para indicar la ausencia parcial, temporal o episódica de una erección del pene.

Se ha desarrollado el dominio de la función eréctil (EF del inglés “erectile function”) del Índice Internacional de Función Eréctil (IIEF del inglés International Index of Erectile Function) y se ha validado como un cuestionario basado en los pacientes que ahora se está usando ampliamente para el diagnóstico de la disfunción eréctil. El dominio de la EF del IIEF ha demostrado la fiabilidad y validez del ensayo con un alto grado de sensibilidad y especificidad. En particular, los hombres con valores de 25 o menos se clasifican como que tienen DE y aquellos con valores por encima de 25 se clasifican como que no tienen DE (sensibilidad = 0, 97; especificidad = 0, 88) . Además, las respuestas a las preguntas de función eréctil del IIEF pueden clasificar la disfunción eréctil en cinco categorías de diagnóstico: sin disfunción eréctil (valor 26-30) ; disfunción eréctil 'leve' (valor 22-25) ; disfunción eréctil 'de leve a moderada' (valor 17-21) ; disfunción eréctil 'moderada' (valor 11-16) ; y disfunción eréctil 'grave' (valor 6-10) . Véase Rosen, y col., Int. J. Impot. Res., 14 (4) :226-244 (agosto de 2002) y Rosen, y col., Urology, 49:822-830 (1997) (incluye una copia del cuestionario del IIEF y una identificación de las preguntas EF) . También se desarrolló otro subconjunto del IIEF llamado el Inventario de Salud Sexual para Hombres (SHIM del inglés... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil comórbidas en un hombre, a administrar un tiempo eficaz antes de la actividad sexual, comprendiendo la composición un vehículo farmacéuticamente aceptable e ingredientes activos, en la que los ingredientes activos constan de un material de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) .

2. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el material de tramadol es tramadol o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, y el inhibidor de PDE es un inhibidor de PDE3, PDE4 o PDE5.

3. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 2, en la que el inhibidor de PDE es un inhibidor de PDE5.

4. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 3, en la que el material de tramadol es (±) cistramadol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y el inhibidor de PDE5 es sildenafilo o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, vardenafilo o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, tadalafilo o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, o una combinación de dos o más de los inhibidores de PDE5 anteriores.

5. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 4, en la que el material de tramadol es clorhidrato de (±) cis-tramadol, y el inhibidor de PDE5 es citrato de sildenafilo, clorhidrato de vardenafilo, tadalafilo o una combinación de dos o más de los inhibidores de PDE5 anteriores.

6. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 5, en la que el inhibidor de PDE5 es citrato de sildenafilo.

7. Uso de una composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable e ingredientes activos, en la que los ingredientes activos constan de un material de tramadol y un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) , en la preparación de un medicamento para el tratamiento de la eyaculación precoz y la disfunción eréctil co-mórbidas en un hombre, a administrar un tiempo eficaz antes de la actividad sexual.

8. El uso de la reivindicación 7, en el que el material de tramadol es tramadol o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, y el inhibidor de PDE es un inhibidor de PDE3, PDE4 o PDE5.

9. El uso de la reivindicación 8, en el que el inhibidor de PDE es un inhibidor de PDE5.

10. El uso de la reivindicación 9, en el que el material de tramadol es (±) cis-tramadol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y el inhibidor de PDE5 es sildenafilo o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, vardenafilo o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, tadalafilo o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo, o una combinación de dos o más de los inhibidores de PDE5 anteriores.

11. El uso de la reivindicación 10, en el que el material de tramadol es clorhidrato de (±) cis-tramadol, y el inhibidor de PDE5 es citrato de sildenafilo, clorhidrato de vardenafilo, tadalafilo o una combinación de dos o más de los inhibidores de PDE5 anteriores.

12. El uso de la reivindicación 11, en el que el inhibidor de PDE5 es citrato de sildenafilo.


 

Patentes similares o relacionadas:

Anticuerpo anti-Notch 4 humano, del 1 de Julio de 2020, de EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD: Un anticuerpo anti-Notch4 o un fragmento de unión a Notch4 de este, donde dicho anticuerpo o un fragmento de unión a Notch4 de este comprende cadenas pesadas y ligeras y […]

Sal de sodio del inhibidor del transportador de ácido úrico y de su forma cristalina, del 1 de Julio de 2020, de Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd: 1-((6-bromoquinolin-4-il)tio)ciclobutano-1-carboxilato de sodio de fórmula (I), **(Ver fórmula)**

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]

Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9), del 6 de Mayo de 2020, de AMGEN INC.: Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno (i) comprende (a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia […]

Composiciones congeladas fluidas que comprenden un agente terapéutico, del 8 de Abril de 2020, de Tavakoli, Zahra: Una composición fluida congelada que comprende un agente terapéutico y al menos un agente aromatizante para su uso en terapia, donde dicha composición […]

COMBINACIÓN FARMACÉUTICA SINÉRGICA DE UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS Y UN AGONISTA INVERSO DE LA HISTAMINA H1, del 2 de Abril de 2020, de AMEZCUA AMEZCUA, Federico: La presente invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende la combinación sinérgica de un antagonista de los receptores de […]

Moduladores de la ruta de hedgehog, del 1 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- […]

Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP, del 19 de Febrero de 2020, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .