Toxina botulínica para introducir infertilidad temporal en un vertebrado (por ejemplo, un ser humano).

Un agente quimiodesnervante para usar en la inhibición de forma temporal y reversible la fertilidad de unvertebrado,

en donde el agente quimiodesnervante se administra a un ovario, útero, tejido u órgano vaginal,epidídimo o un tejido testicular, y en donde el agente quimiodesnervante es una toxina botulínica del serotipo A, B,C, D, E, F o G.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08015884.

Solicitante: Grafe, Susanne.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Balduinstr. 55 60599 Frankfurt ALEMANIA.

Inventor/es: GRAFE,SUSANNE, HEINEN,FLORIAN PROF. DR. MED.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/48 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › que actúan sobre enlaces peptídicos (3.4).
  • A61P15/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Anticonceptivos masculinos.
  • A61P15/18 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos femeninos.

PDF original: ES-2426667_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Toxina botulínica para introducir infertilidad temporal en un vertebrado (por ejemplo, un ser humano)

Campo de la invención La presente invención se refiere a un agente quimiodesnervante para usar en la inhibición temporal y reversible de la fertilidad en un vertebrado (por ejemplo, un ser humano) .

Antecedente de la invención A. Agentes quimiodesnervantes La quimiodesnervación se refiere al uso de un agente para evitar que un nervio estimule su tejido diana, por ejemplo, un músculo, una glándula u otro nervio. La quimiodesnervación se lleva a cabo por ejemplo con fenol, alcohol etílico,

o toxina botulínica. La quimiodesnervación es adecuada, por ejemplo, en pacientes con distonía focal o espasticidad localizada en uno o dos grandes músculos o varios músculos pequeños. Se puede usar para aliviar síntomas tales como el espasmo y el dolor muscular, y la hiperreflexia. Los agentes quimiodesnervantes capaces de interferir con la innovación muscular pueden denominarse también “relajantes musculares”.

El término “relajante muscular” se usa en el presente documento para referirse al menos a dos grupos terapéuticos principales: bloqueantes neuromusculares y espasmolíticos. Los bloqueantes neuromusculares actúan interfiriendo la transmisión en la placa motora terminal y no tienen actividad directa sobre el SNC. Se utilizan a menudo durante procedimientos quirúrgicos, en cuidados intensivos y en medicina de urgencia para producir la parálisis parcial o completa o bien una paresis dependiente de la dosis, respectivamente (es decir, se utilizan como un modulador del tono muscular) . Los espasmolíticos, también conocidos como relajantes musculares “que actúan centralmente”, se utilizan para aliviar el dolor y los espasmos musculoesqueléticos y para reducir la espasticidad en una variedad de dolencias neurológicas. Los bloqueantes neuromusculares y los espasmolíticos se agrupan a menudo junto con los relajantes musculares. Ambos términos se refieren a distintos grupos de agentes.

Los fármacos bloqueantes neuromusculares bloquean la transmisión neuromuscular en la unión neuromuscular, produciendo la parálisis o paresis del músculo esquelético afectado. Esto se lleva a cabo actuando tanto por vía presináptica, mediante la inhibición de la síntesis o la liberación de acetilcolina (ACh) como mediante la actuación postsináptica sobre el receptor de la acetilcolina. Ejemplos de fármacos que actúan por vía presináptica son la toxina botulínica, la tetrodotoxina y la toxina del tétanos.

El término “quimiodesnervación” abarca también todos los efectos que están inducidos directa o indirectamente por el agente quimiodesnervante, comprendiendo también de este modo los efectos corriente arriba, corriente abajo o a largo plazo de dicho agente quimiodesnervante. Están abarcados por tanto también tanto los efectos presinápticos como los efectos postsinápticos, los efectos sobre los tejidos y/o los efectos indirectos vía neuronas espinales o aferentes.

Un agente quimiodesnervante, la toxina botulínica, aunque es uno de los compuestos más tóxicos conocidos hasta la fecha, se ha utilizado anteriormente para el tratamiento de un gran número de dolencias y trastornos, algunos de los cuales se han descrito en, por ejemplo, el documento WO-A-2008/000490 (documento PCT/EP 2007/005754.) Además, las formas comerciales de la toxina botulínica de tipo A basadas en el complejo de proteína A de la toxina botulínica están disponibles con el nombre comercial Botox® (Allergan Inc.) y con el nombre comercial Dysport (Ipsen® Ltd.) , respectivamente. Una composición farmacéutica basada en una preparación de toxina muy purificada y que comprende el componente neurotóxico de la toxina botulínica de tipo A exento de proteínas complejantes en forma aislada se comercializa en Alemania con el nombre comercial Xeomin® por Merz Pharmaceuticals GmbH,

B. Tratamiento de infertilidad temporal de vertebrados El control eficaz de la fertilidad en vertebrados, tiene un elevado interés económico y se aplica a una amplia gama de temas que varían desde la reproducción de la ganadería al control de lo natalidad en seres humanos A la vista de una creciente población humana de aproximadamente donde 300 millones de parejas en todo el planeta no tienen acceso continuo a medios de contracepción eficaces, el control temporal de la fertilidad es un problema importante. El control de la fertilidad en animales también se ha convertido en algo necesario para restringir la población en exceso de especies naturales y salvajes, para gestionar los animales que pueden ser reservorios de enfermedades zoonóticas transmisibles a seres humanos y en ganado y animales de granja y mascotas, para evitar embarazos no deseados.

Los procedimientos conocidos en el estado de la técnica para afectar la fertilidad de las hembras, es decir, la contracepción, pueden resumirse de la siguiente forma:

B.1 Procedimientos físicos Los procedimientos físicos pueden actuar de diversas maneras, entre ellas: evitando físicamente la entrada del esperma en el tracto reproductor de la hembra, evitando hormonalmente que se produzca la ovulación; haciendo que el tracto reproductor de la mujer no sea adecuado para el esperma; o alterando quirúrgicamente el tracto reproductor de la hembra para inducir la esterilidad. Algunos procedimientos utilizan más de un mecanismo. Los procedimientos físicos varían en su simplicidad, comodidad y eficacia.

Los procedimientos de barrera colocan un impedimento físico en el movimiento del esperma en el tracto reproductor de la hembra. Las barreras del cuello del útero son dispositivos que están contenidos completamente en la vagina. La esponjilla contraceptiva tiene una depresión para mantenerse en su lugar sobre el cuello del útero. El tapón en el cuello del útero es la barrera cervical más pequeña. Dependiendo del tipo de tapón, este se mantiene en su lugar mediante succión en el cuello del útero o en las paredes de la vagina. El diafragma se encaja por detrás del hueso púbico de la mujer y tiene un anillo, firme, pero flexible, que le ayuda a presionar contra las paredes de la vagina.

Se puede colocar un espermicida en la vagina antes del acto sexual y crear una barrera química. El espermicida puede utilizarse solo, o en combinación con una barrera física.

B.2 Procedimientos hormonales Existe una variedad de procedimientos de administración para la contracepción hormonal

Se utiliza comúnmente una combinación de estrógenos sintéticos y progestinas (progestágenos sintéticos) . Estos incluyen la píldora contraceptiva oral combinada (“La Píldora”) , el Parche, el anillo vaginal contraceptivo (“NuvaRing)

o Lunelle, una inyección mensual.

Otros procedimientos contienen solamente una progestina (un progestágeno sintético) . Estos incluyen solo la píldora de progestina (el POP” o ‘minipíldora’) , los inyectables Depo Provera (una formulación de depósito de acetato de medroxiprogesterona proporcionada como una inyección intramuscular cada tres meses) y Noristerat (acetato de noretindrona proporcionado como una inyección intramuscular cada 8 semanas) , y los implantes contraceptivos. La píldora solo de progestina debe tomarse cada día a horas de recuerdo más precisas que las píldoras combinadas. Los diversos procedimientos solo de progestina pueden producir sangrado irregular durante el uso.

Otro procedimiento es el ormoloxifeno (Centcroman) que es un modulador selectivo del receptor de estrógeno o SERM. Da lugar a que la ovulación se produzca de forma asíncrona con la formación del revestimiento del útero, evitando el implante del zigoto. Ha estado ampliamente disponible como un procedimiento de control de la natalidad en la India desde el comienzo de la de la década de los 90 del siglo XX, comercializado con el nombre comercial Saheli. Centcroman está disponible de forma legal solo en la India.

B.3 Procedimientos intrauterinos Se trata de dispositivos contraceptivos que se colocan en el interior del útero. Tienen normalmente forma similar a una “T” –los brazos de la T mantienen el dispositivo en su lugar. Existen dos tipos principales de dispositivos contraceptivos intrauterinos: los que contienen cobre (que tiene un efecto espermicida) , y los que liberan un progestágeno (en los Estados Unidos se utiliza el término progestina) .

La terminología utilizada para estos dispositivos difiere en el Reino Unido y en los Estados Unidos. En los Estados Unidos, todos los dispositivos que se colocan en el útero para evitar el embarazo se denominan dispositivos intrauterinos (DIU) o dispositivos anticonceptivos... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un agente quimiodesnervante para usar en la inhibición de forma temporal y reversible la fertilidad de un vertebrado, en donde el agente quimiodesnervante se administra a un ovario, útero, tejido u órgano vaginal, epidídimo o un tejido testicular, y en donde el agente quimiodesnervante es una toxina botulínica del serotipo A, B,

C, D, E, F o G.

2. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el vertebrado es un macho o una hembra.

3. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en donde el vertebrado es un ser humano o un animal vertebrado.

4. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con la reivindicación 3, en donde el animal vertebrado es un mamífero, marsupial, reptil, anfibio, ave o pez.

5. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde dicho tejido u órgano ovárico, uterino y/o vaginal se selecciona entre el grupo que comprende el folículo de Graaf, la fimbria ovárica, las glándulas de Bartolino, el cuello del útero, el cuerpo lúteo, las trompas de Falopio, los ovarios, la glándula de Skene, el útero, el fondo de saco de la vagina, la vagina o la vulva.

6. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el tejido testicular es una glándula y/o un músculo del sistema reproductor masculino, un conducto espermático, un vaso sanguíneo, el escroto, el testículo o una combinación de dos o más de los mismos.

7. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde

dicho agente se administra mediante inyección, un parche dérmico, un supositorio, una crema, una pomada, un gel, un hidrogel, un aceite, un vehículo biodegradable, una microesfera, un liposoma, una micela, una micropartícula de dextrano, una matriz polimérica, un vehículo de composición de gelatina, un absorbente, o cualquiera de sus combinaciones.

8. El agente quimiodesnervante para uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde 25 dicho agente es el componente neurotóxico de la toxina botulínica, exento de cualquier proteína complejante.


 

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