Tiazoloquinolinas y tiazolonaftiridinas sustituidas con alcoxi.

Un compuesto de fórmula I:

en donde:

RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado o anillo de piridina condensado en donde el anillo de benceno o el anillo de piridina están sustituidos por un grupo -O-R3, o sustituidos por un grupo -O-R3 y un grupo R, en donde el grupo -O-R3 está en la posición 7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en:

-Z-Y-R4,

-Z-Y-X-Y-R4,

-Z-Y-X-Y-X-Y-R4,

-Z-R5,

-Z-Het,

-Z-Het'-R4, y

-Z-Het'-Y-R4;

R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo;

R" es hidrógeno, -R4, -X-R4, -X-Y'-R4, o -X-R5';

Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-;

Y se selecciona del grupo que consiste en:

-S

(O)0-2-,

-S(O)2-N(R8)-,

-C(R6)-,

-C(R6)-O-,

-O-C(R6)-,

-O-C(O)-O-,

-N(R8)-Q-,

-C(R6)-N(R8)-,

-O-C(R6)-N(R8)-,

-C(R6)-N(OR9)-,

-O-N(R8)-Q-,

-O-N≥C(R4)-,

-C(≥N-O-R8)-,

-CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-,

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/004391.

Solicitante: 3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3M Center P.O. Box 33427 Saint Paul, MN 55133-3427 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MERRILL, BRYON, A., RICE, MICHAEL, J., HEPPNER, PHILIP, D., PRINCE,RYAN,B, KSHIRSAGAR,TUSHAR A, WURST,JOSHUA R, MANSKE,KARL J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D513/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D519/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4365 (teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina)

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Fragmento de la descripción:

Tiazoloquinolinas y tiazolonaftiridinas sustituidas con alcoxi Antecedentes de la invenciïn Se ha encontrado que algunos compuestos son ïtiles como modificadores de la respuesta inmunitaria (MRI) , haciïndolos ïtiles en el tratamiento de una variedad de trastornos. Sin embargo, sigue habiendo interïs y son necesarios compuestos que tengan la capacidad de modular la respuesta inmunitaria, por inducciïn de la biosïntesis de citoquinas u otros mecanismos.

La patente de EE.UU. nï 6.110.929 describes oxazolo-, tiazolo- y selenazolo[4, 5-c]-quinolin-, tetrahidroquinolin-4aminas especïficas y sus anïlogos hetero, y compuestos intermedios usados para su preparaciïn. Tambiïn se refiere a composiciones farmacïuticas que contienen los compuestos anteriores, asï como al uso de estos compuestos como inmunomoduladores y para inducir la biosïntesis de citoquinas, incluyendo la biosïntesis de interferïn-α y/o la biosïntesis del factor de necrosis tumoral α.

Breve descripciïn de la invenciïn La presente invenciïn proporciona una nueva clase de compuestos que son ïtiles en la inducciïn de la biosïntesis de citoquinas en animales. Dichos compuestos tienen la siguiente fïrmula I:

en donde RA, RB, y R" son como se describen a continuaciïn.

Los compuestos de fïrmula I son ïtiles como modificadores de la respuesta inmunitaria debido a su capacidad para inducir la biosïntesis de citoquinas (p. ej., inducen la sïntesis de al menos una citoquina) y modular de otra forma la respuesta inmunitaria cuando se administran a animales. Esto hace que los compuestos sean ïtiles en el tratamiento de una variedad de afecciones tales como enfermedades vïricas y tumores que son sensibles a dichos cambios en la respuesta inmunitaria.

La invenciïn proporciona ademïs composiciones farmacïuticas que contienen una cantidad eficaz de un compuesto de fïrmula I. Tambiïn se describen mïtodos de inducciïn de la biosïntesis de citoquinas en un animal, tratamiento de una infecciïn o enfermedad vïrica y/o tratamiento de una enfermedad neoplïsica en un animal, por administraciïn de una cantidad eficaz de un compuesto de fïrmula I al animal.

Ademïs, tambiïn se proporcionan mïtodos de sïntesis de los compuestos de fïrmula I y compuestos intermedios ïtiles en la sïntesis de estos compuestos.

Como se usa en la presente memoria, “un”, “una”, “el”, “la”, “al menos uno” y “uno o mïs” se usan de forma intercambiable.

La breve descripciïn anterior de la presente invenciïn no pretende describir todas las realizaciones descritas o todas las aplicaciones de la presente invenciïn. La siguiente descripciïn ilustra de forma mïs particular realizaciones ilustrativas. En varios sitios a lo largo de la descripciïn, se proporciona orientaciïn mediante listas de ejemplos, y estos ejemplos se pueden usar en diferentes combinaciones. En cada caso, la lista citada sirve solo como un grupo representativo.

Descripciïn detallada de realizaciones ilustrativas de la invenciïn La presente invenciïn proporciona compuestos de las siguientes fïrmulas I a VII:

asï como compuestos intermedios de las siguientes fïrmulas X a XIII:

en donde RA, RB, R", R, R2, R3, n, G, y Z son como se definen a continuaciïn y en donde el grupo -O-R3 y el grupo -O-Z-Cl estïn en la posiciïn 7.

En una realizaciïn, la presente invenciïn proporciona un compuesto de fïrmula I:

en donde: RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado o anillo de piridina condensado en donde el anillo de benceno o el anillo de piridina estïn sustituidos por un grupo -O-R3, o sustituidos por un grupo -O-R3 y un 10 grupo R, en donde el grupo -O-R3 estï en la posiciïn 7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en: -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-Y-X-Y-X-Y-R4,

-Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4;

R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halïgeno y trifluorometilo; 20 R" es hidrïgeno, -R4, -X-R4, -X-Y'-R4, o -X-R5';

Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-; Y se selecciona del grupo que consiste en:

-S (O) 0-2-,

-S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -,

- O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -, -C-N (R8) -Q-, -O-N=C (R4) -, -C (=N-O-R8) -, -CH (-N (-O-R8) -Q-R4) -,

y

Y' se selecciona del grupo que consiste en: -O-, -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -,

-C (R6) -O-, -O-C (R6) -, -O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -,

-O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -,

y

Het es heterociclilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxiallcilo, ciano, hidroxialquilenoxialquilenilo, amino, alquilamino, dialquilamino, y oxo;

Het' es heterociclileno que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi,

hidroxialquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, y oxo;

X se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno, y heterociclileno en donde los grupos alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno, y opcionalmente interrumpidos por uno o mïs grupos -O-;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo,

ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi,

arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino) alquilenoxi, y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, oxo;

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

R5' se selecciona del grupo que consiste en:

R6 se selecciona del grupo que consiste en =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, hidroxialquilenilo, alcoxialquilenilo, arilalquilenilo, y

heteroarilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno y alquilo;

R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2-, -C (O) -, -S (O) 0-2-, y -N (R4) -; A' se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S (O) 0-2-, -N (-Q-R4) -, y -CH2-; Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (R6) -, -C (R6) -C (R6) -, -S (O) 2-, -C (R6) -N (R8) -W-, -S (O) 2-N (R8)

, -C (R6) -O-, y -C (R6) -N (OR9) -; V se selecciona del grupo que consiste en -C (R6) -, -O-C (R6) -, N (R8) -C (R6) -, y -S (O) 2-; W se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) -, y -S (O) 2-; y a y b son independientemente nïmeros enteros de 1 a 6 con la condiciïn de que a + b es ≤... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fïrmula I:

en donde: RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado o anillo de piridina condensado en donde el

anillo de benceno o el anillo de piridina estïn sustituidos por un grupo -O-R3, o sustituidos por un grupo -O-R3 y un grupo R, en donde el grupo -O-R3 estï en la posiciïn 7; R3 se selecciona del grupo que consiste en:

- Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-Y-X-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4;

R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halïgeno y trifluorometilo; R" es hidrïgeno, -R4, -X-R4, -X-Y'-R4, o -X-R5'; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y

alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-;

Y se selecciona del grupo que consiste en: -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -, -O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -, -O-N (R8) -Q-, -O-N=C (R4) -, -C (=N-O-R8) -, -CH (-N (-O-R8) -Q-R4) -,

y

Y' se selecciona del grupo que consiste en: -O-, -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -,

-C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -, -O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-,

-C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -,

y 5

Het es heterociclilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, hidroxialquilenoxialquilenilo, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo;

Het' es heterociclileno que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo;

X se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno en donde los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno y opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino) alquilenoxi y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo y heterociclilo, oxo;

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

R5' se selecciona del grupo que consiste en:

R6 se selecciona del grupo que consiste en =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, hidroxialquilenilo, alcoxialquilenilo, arilalquilenilo y

heteroarilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8;

A se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2-, -C (O) -, -S (O) 0-2- y -N (R4) -; A' se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S (O) 0-2-, -N (-Q-R4) - y -CH2-; Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (R6) -, -C (R6) -C (R6) -, -S (O) 2-, -C (R6) -N (R8) -W-, -S (O) 2

N (R8) -, -C (R6) -O- y -C (R6) -N (OR9) -; V se selecciona del grupo que consiste en -C (R6) -, -O-C (R6) -, -N (R8) -C (R6) - y -S (O) 2-;

W se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) - y -S (O) 2-; y a y b son independientemente nïmeros enteros de 1 a 6 con la condiciïn de que a + b es ≤ 7; con la condiciïn de que Z tambiïn puede ser un enlace cuando:

R3 es -Z-Het, -Z-Het'-R4, o -Z-Het'-Y-R4 y Z estï unido a un ïtomo distinto de N en Het o Het'; o R3 es -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, o -Z-Y-X-Y-X-Y-R4 y el grupo Y unido a Z es -S (O) 2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -C (R6) -N (R8) -,

en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o o R3 es -Z-R5 y R5 es en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o y con la condiciïn ademïs de que Y tambiïn puede ser -O- cuando: Y estï unido a R4 y R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, arilo y heteroarilo, en donde el

arilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes; o Y estï unido a Z y X y X es arileno o heteroarileno; 15 o una de sus sales farmacïuticamente aceptable.

2. Un compuesto de fïrmula VII:

en donde: RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado o anillo de piridina condensado en donde el

anillo de benceno o el anillo de piridina estïn sustituidos por un grupo -O-R3, o sustituidos por un grupo -O-R3 y un grupo R, en donde el grupo -O-R3 estï en la posiciïn 7; R3 se selecciona del grupo que consiste en: -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4,

-Z-Y-X-Y-X-Y-R4, -Z-R5,

- Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het-Y-R4;

R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halïgeno y trifluorometilo;

G se selecciona del grupo que consiste en: -C (O) -R', α-aminoacilo, α-aminoacil-α-aminoacilo, -C (O) -O-R', -C (O) -N (R"') R', -C (=NY1) -R', -CH (OH) -C (O) -OY1, -CH (O-alquil C1-4) Y0,

-CH2Y2, y -CH (CH3) Y2; R' y R'" se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, fenilo y bencilo, cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halïgeno, hidroxi, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, arilo, heteroarilo, aril- (alquilenilo C1-4) , heteroaril- (alquilenilo C1-4) , halogeno-alquilenilo C1-4, halogeno-alcoxi C1-4, -O-C (O) -

CH3, -C (O) -O-CH3, -C (O) -NH2, -O-CH2-C (O) -NH2, -NH2 y -S (O) 2-NH2, con la condiciïn de que R'" tambiïn puede ser hidrïgeno; α-aminoacilo es un grupo α-aminoacilo derivado de un aminoïcido seleccionado del grupo que consiste en

aminoïcidos racïmicos, D y L; Y1 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo C1-6 y bencilo; Y0 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, carboxi- (alquilenilo C1-6) , amino-alquilenilo C1-4, mono-N

(alquil C1-6) -amino- (alquilenilo C1-4) y di-N, N- (alquil C1-6) -amino- (alquilenilo C1-4) ;

Y2 se selecciona del grupo que consiste en mono-N- (alquil C1-6) amino, di-N, N- (alquil C1-6) -amino, morfolin-4-ilo, piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo y 4- (alquil C1-6) piperazin-1-ilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en:

- R4, -X-R4, -X-Y'-R4, y -X-R5';

Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-; Y se selecciona del grupo que consiste en: -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -,

- O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -, -O-N (R8) -Q-, -O-N=C (R4) -, -C (=N-O-R8) -, -CH (-N (-O-R8) -Q-R4) -,

y

Het es heterociclilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, hidroxialquilenoxialquilenilo, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo;

Het' es heterociclileno que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi,

hidroxialquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno en donde los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno y opcionalmente interrumpidos por uno o mïs grupos -O-;

Y' se selecciona del grupo que consiste en:

-O-, -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-,

-O-C (R6) -, -O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -,

y

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino) alquilenoxi y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo y heterociclilo, oxo;

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

R5' se selecciona del grupo que consiste en:

R6 se selecciona del grupo que consiste en =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, hidroxialquilenilo, alcoxialquilenilo, arilalquilenilo y

heteroarilalquilenilo;

R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2-, -C (O) -, -S (O) 0-2- y -N (R4) -; A' se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S (O) 0-2-, -N (-Q-R4) - y -CH2-; Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (R6) -, -C (R6) -C (R6) -, -S (O) 2-, -C (R6) -N (R8) -W-, -S (O) 2

N (R8) -, -C (R6) -O- y -C (R6) -N (OR9) -; V se selecciona del grupo que consiste en -C (R6) -, -O-C (R6) -, -N (R8) -C (R6) - y -S (O) 2-; W se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) - y -S (O) 2-; y a y b son independientemente nïmeros enteros de 1 a 6 con la condiciïn de que a + b es ≤ 7; con la condiciïn de que Z tambiïn puede ser un enlace cuando:

R3 es -Z-Het, -Z-Het'-R4, o -Z-Het'-Y-R4 y Z estï unido a un ïtomo distinto de N en Het o Het ; o R3 es -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, o -Z-Y-X-Y-X-Y-R4 y el grupo Y unido a Z es -S (O) 2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -C (R6) -N (R8) -,

en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o o R3 es -Z-R5 y R5 es en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o y con la condiciïn ademïs de que Y tambiïn puede ser -O- cuando: Y estï unido a R4 y R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, arilo y heteroarilo, en donde el

arilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes; o 25 Y estï unido a Z y X y X es arileno o heteroarileno;

o una de sus sales farmacïuticamente aceptable.

3. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 1 o reivindicaciïn 2, en donde RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado en donde el anillo de benceno estï sustituido con un grupo -O-R3, o sustituido con un grupo -O-R3 y un grupo R, en donde el grupo -O-R3 estï en la posiciïn 7.

4. Un compuesto de fïrmula II:

en donde el grupo -O-R3 estï en la posiciïn 7 y:

R3 se selecciona del grupo que consiste en:

- Z-Y-Ra,

- Z-Y-X-Y-Ra,

- Z-Y-X-Y-X-Y-R4,

- Z-R5,

- Z-Het,

- Z-Het'-R4, y

- Z-Het'-Y-R4; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halïgeno y trifluorometilo; n es 0 ï 1; R2 se selecciona del grupo que consiste en:

-R4,

- X-R4,

- X-Y'-R4, y

- X-R5'; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-; Y se selecciona del grupo que consiste en:

-S (O) 0-2-,

-S (O) 2-N (R8) -,

-C (R6) -,

-C (R6) -O-,

- O-C (R6) -,

- O-C (O) -O-,

-N (R8) -Q-,

-C (R6) -N (R8) -,

- O-C (R6) -N (R8) -,

-C (R6) -N (OR9) -,

- O-N (R8) -Q-, -O-N=C (R4) -, -C (=N-O-R8) -, -CH (-N (-O-R8) -Q-R4) -,

y

Het es heterociclilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, hidroxialquilenoxialquilenilo, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo; Het' es heterociclileno que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo;

X se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno en donde los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno y opcionalmente interrumpidos por uno o mïs grupos -O-; Y' se selecciona del grupo que consiste en: -O-,

-S (O) 0-2, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -,

-O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -, y

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino) alquilenoxi y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo y heterociclilo, oxo;

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

R5' se selecciona del grupo que consiste en:

R6 se selecciona del grupo que consiste en =O y =S;

R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, hidroxialquilenilo, alcoxialquilenilo, arilalquilenilo y heteroarilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8;

A se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2-, -C (O) -, -S (O) 0-2- y -N (R4) -; A' se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S (O) 0-2-, -N (-Q-R4) - y -CH2-; Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (R6) -, -C (R6) -C (R6) -, -S (O) 2-, -C (R6) -N (R8) -W-, -S (O) 2

N (R8) -, -C (R6) -O- y -C (R6) -N (OR9) -; 5 V se selecciona del grupo que consiste en -C (R6) -, -O-C (R6) -, -N (R8) -C (R6) - y -S (O) 2-; W se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) - y -S (O) 2-; y a y b son independientemente nïmeros enteros de 1 a 6 con la condiciïn de que a + b es ≤ 7; con la condiciïn de que Z tambiïn puede ser un enlace cuando: R3 es -Z-Het, -Z-Het'-R4, o -Z-Het'-Y-R4 y Z estï unido a un ïtomo distinto de N en Het o Het'; o 10 R3 es -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, o -Z-Y-X-Y-X-Y-R4 y el grupo Y unido a Z es -S (O) 2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -C (R6) -N (R8) -,

en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o o R3 es -Z-R5 y R5 es en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o y con la condiciïn ademïs de que Y tambiïn puede ser -O- cuando: Y estï unido a R4 y R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, arilo y heteroarilo, en donde el

arilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes; o Y estï unido a Z y X y X es arileno o heteroarileno; 20 o una de sus sales farmacïuticamente aceptable.

5. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 4, en donde n es 0.

6. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 2, 4 y 5 o reivindicaciïn 3 como dependiente de la reivindicaciïn 2, en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alcoxialquilenilo y hidroxialquilenilo.

7. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 6, en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, n-butilo, etoximetilo, metoximetilo y 2-metoxietilo.

8. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde R3 es -Z-Y-R4 o -Z-Y-X-Y-R4.

9. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 8, en donde Y es -N (R8) -Q-,

o -C (O) -; en donde Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) -, -C (O) -O-, -S (O) 2-, -C (R6) -N (R8) - y -S (O) 2-N (R8) -; R6 se selecciona del grupo que consiste en =O o =S; R7 es alquileno C2-3; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo C1-4, y (alcoxi C 1-4) - (alquilenilo C1-4) ;

R10 es alquileno C3-6; y R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, arilo, arilalquilenilo, alquilheteroarilenilo, heteroarilalquilenilo, heteroarilo y heterociclilo; en donde el alquilo estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halïgeno y arilo;

en donde el arilo, heteroarilo y arilalquilenilo estïn no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halïgeno, ciano, dialquilamino y alcoxi; y en donde el heterociclilo estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes alquilo.

10. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 8, en donde Y es -N (R8) -Q- o en donde Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) -, -C (O) -O-, -S (O) 2- y -C (R6) -N (R8) -; R6 se selecciona del grupo que consiste en =O o =S; R7 es alquileno C2-3; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo C1-4, y (alcoxiC1-4) - (alquilenilo C1-4) ; y R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, arilo, arilalquilenilo, alquilheteroarilenilo, heteroarilalquilenilo,

heteroarilo y heterociclilo;

en donde el alquilo estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi y arilo; en donde el arilo y arilalquilenilo estïn no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halïgeno, ciano, dialquilamino y alcoxi; y 25 en donde el heterociclilo estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes alquilo.

11. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en donde Y es - N (R8) -Q-.

12. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 9 a 11, en donde Q es -C (O) -, -S (O) 2- o -C (R6) N (R8) -.

13. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 12, en donde R8 es hidrïgeno y R4 es alquilo C1-4, o fenilo que estï 30 no sustituido o sustituido con metoxi y R8 es hidrïgeno.

14. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 11, en donde Q es un enlace, R4 es heterociclilo que estï no sustituido o sustituido con uno o mïs grupos alquilo y R8 es alquilo C1-4.

15. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 8, en donde:

R3 es -Z-Y-R4, en donde Y es -O- y R4 es fenilo que estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes 35 seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halïgeno, ciano, alcoxi, nitro y halogenoalquilo; o R3 es -Z-Y-X-Yc-R4, en donde Y es -O-, X es fenileno y Yc-R4 se selecciona del grupo que consiste en -C (O) -alquilo, -C (O) -O-alquilo, -S-alquilo, -NH-C (O) -alquilo, -C (O) -NH2 y -S (O) 2-NH2.

16. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde R3 es -Z-R5.

17. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, o reivindicaciïn 16, en donde R5: 40

(a) se selecciona del grupo que consiste en:

- O-, -CH2-, o -S (O) 2-; R7 es alquileno C2-4; R8 es hidrïgeno o alquilo C1-4; y a y b son cada uno independientemente 1, 2, ï 3; o (b) es en donde R7 es alquileno C2-4.

18. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde R3 es -Z-Het o -Z-Het'-R4.

19. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, o reivindicaciïn 18 en donde Het y Het' se seleccionan respectivamente del grupo que consiste en las formas monovalentes y divalentes de

tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranoilo, 1, 3-dioxolanilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, 1, 1-dioxotiomorfolinilo, tiazolidinilo, azepanilo, 1, 4-oxazepanilo, diazepanilo, dihidroisoquinolin- (1H) -ilo, octahidroisoquinolin- (1H) -ilo, dihidroquinolin- (2H) -ilo, octahidroquinolin- (2H) -ilo, dihidro-1H-imidazolilo, 3azabiciclo[3, 2, 2]non-3-ilo y piperazinilo, cada uno de los cuales estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes.

20. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 19, en donde Het y Het' se seleccionan respectivamente del grupo que consiste en las formas monovalentes y divalentes de pirrolidinilo, piperidinilo y morfolinilo, cada uno de los cuales estï no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes.

21. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 o una cualquiera de las reivindicaciones 18 a 20, en donde Het estï sustituido con uno o mïs sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, 20 hidroxi, hidroxialquilo, hidroxialquilenoxialquilenilo y dialquilamino.

22. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 18 a 20, en donde R4 es heterociclilo.

23. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde R3 es -Z-Het'-Y-R4.

24. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 23, en donde Het' se selecciona del grupo que consiste en la forma divalente de tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranoilo, 1, 3-dioxolanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo,

tiazolidinilo, azepanilo, diazepanilo, dihidroisoquinolin- (1H) -ilo, octahidroisoquinolin- (1H) -ilo, dihidroquinolin- (2H) -ilo, octahidroquinolin- (2H) -ilo, dihidro-1H-imidazolilo y piperazinilo.

25. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 23 o reivindicaciïn 24, en donde -Y-R4 se selecciona del grupo que consiste en -C (O) -alquilo, -C (O) -O-H, -C (O) -O-alquilo, -C (O) -NH2, -C (O) -NH-alquilo y -NH-C (O) -alquilo.

26. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 25, en donde Z es alquileno opcionalmente 30 interrumpido con uno o mïs grupos -O-.

27. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 26, en donde Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-6 y -CH2CH2-O-CH2CH2-.

28. Un compuesto de fïrmula X:

en donde el grupo -O-Z-Cl estï en la posiciïn 7 y: R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halïgeno y trifluorometilo; n es 0 ï 1; R2 se selecciona del grupo que consiste en:

-R4, -X-R4, -X-Y'-R4, y -X-R5';

Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y

alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno en donde los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno y opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-;

Y' se selecciona del grupo que consiste en:

-O-, -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-,

-C-C (R6) -, -O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -,

-C (R6) -N (OR9) -,

y 5

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino) alquilenoxi y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo y heterociclilo, oxo;

R5' se selecciona del grupo que consiste en:

R6 se selecciona del grupo que consiste en =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, hidroxialquilenilo, alcoxialquilenilo, arilalquilenilo y

heteroarilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2-, -C (O) -, -S (O) 0-2- y -N (R4) -; Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (R6) -, -C (R6) -C (R6) -, -S (O) 2-, -CCR6) -N (R8) -W-, -S (O) 2

N (R8) -, -C (R6) -O- y -C (R6) -N (OR9) -; V se selecciona del grupo que consiste en -C (R6) -, -O-C (R6) -, -N (R8) -C (R6) - y -S (O) 2-; W se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) - y -S (O) 2-; y a y b son independientemente nïmeros enteros de 1 a 6 con la condiciïn de que a + b es ≤ 7;

o una de sus sales farmacïuticamente aceptable.

29. Un compuesto o sal segïn la reivindicaciïn 28, en donde n es 0 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alcoxialquilenilo y hidroxialquilenilo.

30. Una composiciïn farmacïutica que comprende una cantidad terapïuticamente eficaz de un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 29, y un vehïculo farmacïuticamente aceptable.

31. Un compuesto o sal segïn una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 29, o una composiciïn farmacïutica segïn la reivindicaciïn 30, para tratar una enfermedad vïrica o neoplïsica o inducir la biosïntesis de citoquinas in vivo.

32. Un compuesto de fïrmula XII:

en donde el grupo -O-R3 estï en la posiciïn 7 y: R3 se selecciona del grupo que consiste en:

- Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-Y-X-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4;

R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halïgeno y trifluorometilo; n es 0 ï 1; R2 se selecciona del grupo que consiste en:

- R4, -X-R4, -X-Y'-R4, y -X-R5';

Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-; Y se selecciona del grupo que consiste en: -S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -, -O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (R6) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -, -O-N (R8) -Q-, -O-N=C (R4) -, -C (=N-O-R8) -, -CH (-N (-O-R8) -Q-R4) -,

y

Het es heterociclilo que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente 5 seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi,

hidroxialquilo, ciano, hidroxialquilenoxialquilenilo, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo; Het' es heterociclileno que puede estar no sustituido o sustituido con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino y oxo;

X se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno y heterociclileno en donde los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno y opcionalmente interrumpidos con uno o mïs grupos -O-; Y' se selecciona del grupo que consiste en: -O-,

-S (O) 0-2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -, -C (R6) -O-, -O-C (R6) -,

-O-C (O) -O-, -N (R8) -Q-, -C (N) -N (R8) -, -O-C (R6) -N (R8) -, -C (R6) -N (OR9) -, y

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y 5 heterociclilo en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxi, halïgeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino,

(dialquilamino) alquilenoxi y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo y heterociclilo, oxo;

R5 se selecciona del grupo que consiste en:

R5' se selecciona del grupo que consiste en:

R6 se selecciona del grupo que consiste en =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, alquilo, hidroxialquilenilo, alcoxialquilenilo, arilalquilenilo y

heteroarilalquilenilo;

R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2-, -C (O) -, -S (O) 0-2- y -N (R4) -; A' se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S (O) 0-2-, -N (-Q-R4) - y -CH2-; Q se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (R6) -, -C (R6) -C (R6) -, -S (O) 2-6, -C (R6) -N (R8) -W-, -S (O) 2

N (R8) -, -C (R6) -O- y -C (R6) -N (OR9) -; V se selecciona del grupo que consiste en -C (R6) -, -O-C (R6) -, -N (R8) -C (R6) - y -S (O) 2-; W se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -C (O) - y -S (O) 2-; y a y b son independientemente nïmeros enteros de 1 a 6 con la condiciïn de que a + b es ≤ 7; con la condiciïn de que Z tambiïn puede ser un enlace cuando: 30 R3 es -Z-Het, -Z-Het'-R4, o -Z-Het'-Y-R4 y Z estï unido a un ïtomo distinto de N en Het o Het'; o R3 es -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, o -Z-Y-X-Y-X-Y-R4 y el grupo Y unido a Z es -S (O) 2-, -S (O) 2-N (R8) -, -C (R6) -,

C (R6) -O-, -C (R6) -N (R8) -,

en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o o R3 es -Z-R5 y R5 es en donde V es -C (R6) - o -S (O) 2-, o y con la condiciïn ademïs de que Y tambiïn puede ser -O- cuando: Y estï unido a R4 y R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrïgeno, arilo y heteroarilo, en donde el

arilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o mïs sustituyentes; o Y estï unido a Z y X y X es arileno o heteroarileno; 10 o una de sus sales farmacïuticamente aceptable.