Procedimientos para la síntesis estereoselectiva de heterociclos bicíclicos.

Procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de la fórmula

(1A)**Fórmula**

eventualmente en forma de sus tautómeros, así como eventualmente de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas,

caracterizado porque el procedimiento abarca las etapas de reacción (A), (B), (V), (X), (R), (S) y (T), significando

(A) la reacción de 1,4-ciclohexanodion-mono-etilencetal para dar un compuesto de la fórmula (1)**Fórmula**

(B) la reacción de un compuesto de la fórmula (1) para dar el compuesto de la fórmula (2)**Fórmula**

(V) la reacción de un compuesto de la fórmula (2) con un reactivo protector de grupos para dar el compuesto de la fórmula (19)**Fórmula**

(X) la reacción de un compuesto de la fórmula (19) para dar el compuesto de la fórmula (18)**Fórmula**

(R) la reacción de un compuesto de la fórmula (18) con un compuesto de la fórmula (23)**Fórmula**

para dar un compuesto de la fórmula (21)**Fórmula**

separación de los grupos protectores del compuesto de la fórmula (21) para dar un compuesto de la fórmula (22)**Fórmula**

y

(T) la cloración del compuesto de la fórmula (22) y subsiguiente reacción con 3-cloro-2-fluoroanilina en donde las etapas (A) a (T) tienen lugar consecutivamente en el orden mencionado, y

pudiendo significar el grupo protector Sg1 un radical seleccionado del grupo constituido por bencilo eventualmente sustituido, Cbz y acetilo eventualmente sustituido,

pudiendo significar el grupo protector Sg2 bencilo eventualmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/061096.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: SANTAGOSTINO, MARCO, OSTERMEIER,MARKUS, DAEUBLER,JUERGEN, HUCHLER,GUENTHER, KLING,STEPHAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/70 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)

PDF original: ES-2549770_T3.pdf

 

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