SAL DE ACIDO CITRICO DE UN COMPUESTO TERAPEUTICO Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

La sal citrato de 4-(3, 4-diclorofenil)-2-[2-(4-metilpiperazin-1-il)benciliden]tiomorfolin3ona. La sal citrato de la invención es un polimorfo anhidro o casi anhidro). Esta sal citrato de la invención se caracteriza además por los picos principales del patrón de difracción de rayos X. La sal citrato de la invención se caracteriza porque generalmente forma escamas. Además, la sal citrato también se caracteriza porque forma cristales monoclínicos pertenecientes al grupo espacial Pc. La sal citrato se caracteriza además por tener un comienzo de punto de descomposición/transición a masa fundida a aproximadamente 198-199ºC, medido por calorimetría diferencial de barrido

(DSC). Además, la sal citrato de la invención se caracteriza también por tener una solubilidad en agua de 1, 3 mg/ml y un pH nativo de 3, 37 en solución acuosa. Adicionalmente, la sal citrato tiene una higroscopia de aproximadamente 1, 27% a una humedad relativa del 90%. La sal citrato de la invención se caracteriza también porque cuando se examina por técnicas de polarización cruzada con desacoplo de protón de 13 C NMR en estado sólido presenta los siguientes picos principales de resonancia a campo bajo de 100 partes por millón ( ± 0, 1 ppm; relativos a un patrón de adamantano a 29, 5 ppm); 179, 3, 177, 0, 171, 6, 164, 0, 151, 0 y 144, 1.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: WINT, LEWIN, THEOPHILUS, QUALLICH, GEORGE,J., C/OPFIZER GLOBAL RES. & DEV.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 25 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/54 (que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D279/12 (no condensados con otros ciclos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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