2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

Compuesto de fórmula (I), **Fórmula**

una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que

n es 0, 1 o 2;

X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-;

R1 es alquilo C1-6 o tienilo;

R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar ≥O;

R3 es un radical seleccionado entre

-

(CH2)s-NR6R7 (a-1),

-O-H (a-2), u

-O-R8 (a-3)

en el que

s es 0, 1, 2 o 3;

R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilo, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo C1-6, pirrolilalquilo C1-6, arilalquil C1-6piperidinilo, arilcarbonilalquilo C1-6, arilcarbonilpiperidinilalquilo C1-6, haloindozolilpiperidinilalquilo C1-6, o

arilalquil C1-6(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; y

R8 es alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo o di (alquil C1-6) aminoalquilo C1-6,

o R3 es un grupo de fórmula

-Z- (b-1),

en el que

Z es un sistema de anillos heterocíclico seleccionado entre**Fórmula**

en el que cada R10 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 **Fórmula**o alquiloxi C1-6alquil C1-6amino;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, furanilo, piridinilo, arilalquilo C1-6 o ;

arilo es fenilo o fenilo sustituido con halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6;

con la condición de que cuando

n es 0, X es N, R2 es hidrógeno, R3 es un grupo de fórmula (b-1), Z es el sistema de anillos heterocíclico (c-2) o (c-4) en el que dicho sistema de anillos heterocíclico Z está unido al resto de la molécula con un átomo de nitrógeno, y R10 40 es hidrógeno; entonces

R4 es distinto de alquilo C1-6 o piridinilo; y

con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos: **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/013164.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, SOMERS,Maria,Victorina,Francisca, MABIRE,DOMINIQUE JEAN-PIERRE JANSSEN-CILAG, GUILLEMONT,JÉRÔME EMILE GEORGES JANSSEN-CILAG, VANDUN,JACOBUS ALPHONSUS JOSEPHUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/44 (con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/498 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina)

PDF original: ES-2551299_T3.pdf

 

google+ twitter facebookPin it
2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.