Quinazolinonas como inhibidores de prolilhidroxilasa.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

n es 0-3

R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo C1-4, - alquinilo C1-4, -alquenilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S

(O)CF3, -C(O)- Rc, -C(O)N-Rc, -OH, -NO2, -CN, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, -S(O)-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -S-Rc, - S(O)-Rc, -SO2-Rc, -SO2N-Rc, -O-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, benzo[1,3]dioxol, 1H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, fenilo o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -heterocicloalquilo C3- 8 opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rc, y dos grupos R1 adyacentes pueden unirse para formar un anillo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido que opcionalmente contiene uno o más O, S o N;

Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, -C(O)- Rc, -C(O)NH-Rc, -SO2-Rc, -SO2-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido con Rd, bencilo opcionalmente sustituido con Rd o anillo de heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con Rd; o Ra y Rb pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido que contiene uno o más O, S o N;

Rc es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -cicloalquilo C3-8, - heterocicloalquilo C3-8, bifenilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, bencilo opcionalmente sustituido con Rd, naftilo, indanilo, 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo y piridilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd;

Rd es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -alquilo C1- 4, -SO2-alquilo C1-4, -CN o -CF3, -OCF3, -O-alquilo C1-4, -C(O)NH2, -O-fenilo y -O-bencilo;

y enantiómeros, diaestereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/023794.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: RABINOWITZ,MICHAEL,H, ROSEN,MARK,D, BEMBENEK,SCOTT,D, TARANTINO,KYLE T, HOCUTT,FRANCES M, LEONARD,BARRY EASTMAN JR, VENKATESAN,HIRIHARAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/517 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)

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Fragmento de la descripción:

detallada

La invención puede apreciarse más completamente por referencia a la siguiente descripción, que incluye el siguiente glosario de términos y los ejemplos concluyentes. Como se usa en el presente documento, los términos "que incluye", "que contiene" y "que comprende" se usan en el presente documento en su sentido no limitante abierto.

El término "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 12 átomos de carbono en la cadena. Ejemplos de grupos alquilo incluyen metilo (Me, que también puede representarse estructuralmente por el símbolo, etilo (Et), n-propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo, tere-butilo (tBu), pentilo, isopentilo, terc- pentilo, hexilo, isohexilo, y grupos que en vista del experto habitual en la materia y las enseñanzas proporcionadas en el presente documento se considerarían equivalentes a uno cualquiera de los ejemplos anteriores.

El término "alquenilo" se refiere a un grupo alquenilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 12 átomos de carbono en la cadena (el doble enlace del grupo alquenilo se forma por dos átomos de carbono sp2 hibridados). Grupos alquenilo ilustrativos incluyen prop-2-enilo, but-2-enilo, but-3-enilo, 2-metilprop-2-enilo, hex-2-enilo y similares.

El término "alquinilo" se refiere a un grupo alquinilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 12 átomos de carbono en la cadena (el triple enlace del grupo alquinilo se forma por dos átomos de carbono sp hibridados). Grupos alquinilo ilustrativos incluyen prop-2-inilo, but-2-inilo, but-3-inilo, 2-metilbut-2-inilo, hex-2-inilo y similares.

El término "cicloalquilo" se refiere a un carbociclo saturado o parcialmente saturado, monocíclico, policíclico condensado o espiropolicíclico que tiene de 3 a 12 átomos de anillo por carbociclo. Ejemplos ilustrativos de grupos cicloalquilo incluyen las siguientes entidades, en forma de restos apropiadamente unidos:

O,

**(Ver fórmula)**

QO. o,C>. Jb, Jo, y Jb

Un "heterocicloalquilo" se refiere a una estructura de anillo monocíclico que está saturada o parcialmente saturada, monocíclica, policíclica condensada, y tiene de 3 a 8 átomos de anillo por estructura de anillo seleccionada de átomos de carbono y hasta dos heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre. La estructura de anillo puede contener opcionalmente hasta dos grupos oxo sobre miembros de anillo de azufre. Entidades ilustrativas, en forma de restos apropiadamente unidos, incluyen:

**(Ver fórmula)**

El término "heteroarilo" se refiere a una estructura de heterociclo aromático monocíclica, bicíclica condensada o policíclica condensada (anillo que tiene átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y hasta cuatro heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre) que tiene de 3 a 12 átomos de anillo por heterociclo. Ejemplos ilustrativos de grupos heteroarilo incluyen las siguientes entidades, en forma de restos apropiadamente unidos:

**(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)**

Aquellos expertos en la materia reconocerán que las especies de grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo enumeradas o ilustradas anteriormente no son exhaustivas, y que también pueden seleccionarse especies adicionales dentro del alcance de estos términos definidos.

El término "halógeno" representa cloro, flúor, bromo o yodo. El término "halo" representa cloro, flúor, bromo o yodo.

El término "sustituido" significa que el grupo especificado o resto lleva uno o más sustituyentes. El término "sin sustituir" significa que el grupo especificado no lleva sustituyentes. El término "opcionalmente sustituido" significa que el grupo especificado está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes. Si el término "sustituido" se usa para describir un sistema estructural, se indica que la sustitución se produce en cualquier posición permitida por la valencia sobre el sistema. En los casos en los que no se indica expresamente que un resto o grupo especificado está opcionalmente sustituido o sustituido con cualquier sustituyente especificado, se entiende que un resto o grupo tal pretende estar sin sustituir.

Cualquier fórmula dada en el presente documento pretende representar compuestos que tienen estructuras representadas por la fórmula estructural, además de ciertas variaciones o formas. En particular, compuestos de cualquier fórmula dada en el presente documento pueden tener centros asimétricos y, por tanto, existir en diferentes formas enantioméricas. Todos los isómeros ópticos y estereoisómeros de los compuestos de la fórmula general, y mezclas de los mismos, se consideran dentro del alcance de la fórmula. Así, cualquier fórmula dada en el presente documento pretende representar un racemato, una o más formas enantioméricas, una o más formas diaestereoméricas, una o más formas atropisoméricas, y mezclas de las mismas. Además, ciertas estructuras pueden existir como isómeros geométricos (es decir, isómeros c/s y trans), como tautómeros o como atropisómeros. Adicionalmente, cualquier fórmula dada en el presente documento pretende englobar hidratos, solvatos y polimorfos de tales compuestos, y mezclas de los mismos.

Adicionalmente, cualquier fórmula facilitada en el presente documento pretende también referirse a hidratos, solvatos y polimorfos de tales compuestos, y mezclas de los mismos, aunque tales formas no se enumeran explícitamente. Ciertos compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de compuestos de fórmula (I) pueden obtenerse como solvatos. Los solvatos incluyen aquellos formados a partir de la interacción o complejación de compuestos de la invención con uno o más disolventes, bien en disolución o como una forma sólida o cristalina. En algunas realizaciones, el disolvente es agua y entonces los solvatos son hidratos. Además, ciertas formas cristalinas de compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de compuestos de fórmula (I) pueden obtenerse como co-cristales. En ciertas realizaciones de la invención, los compuestos de fórmula (I) se obtuvieron en una forma cristalina. En otras realizaciones, las formas cristalinas de compuestos de fórmula (I) fueron de naturaleza cúbica. En otras realizaciones, se obtuvieron sales farmacéuticamente aceptables de compuestos de fórmula (I) en una forma cristalina. En otras realizaciones más, se obtuvieron compuestos de fórmula (I) en una de varias formas polimórficas, como una mezcla de formas cristalinas, como una forma polimórfica o como una forma amorfa. En otras realizaciones, los compuestos de fórmula (I) se convierten en disolución entre una o más formas cristalinas y/o formas polimórficas.

Para proporcionar una descripción más concisa, algunas de las expresiones cuantitativas dadas en el presente documento no se califican con el término "aproximadamente". Se entiende que, si el término "aproximadamente" se usa explícitamente o no, cada cantidad dada en el presente documento pretende referirse al actual valor dado, y también pretende referirse a la aproximación a tal valor dado que se deduciría razonablemente basándose en el experto habitual en la materia, que incluye equivalentes y aproximaciones debidas a las condiciones experimentales y/o de medición para tal valor dado. Siempre que se da un rendimiento como un porcentaje, tal rendimiento se refiere a una masa de la entidad para la que se da el rendimiento con respecto a la máxima cantidad de la misma entidad que podría obtenerse bajo las condiciones estequiométricas particulares. Concentraciones que se facilitan como porcentajes se refieren a relaciones másicas, a menos que se indique de forma diferente.

Referencia a una entidad química en el presente documento representa una referencia a una cualquiera... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I):

(RK^

o

NH

co2h

en la que: n es 0-3

R1 es un miembro Independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo C-m, - alqulnllo C1.4, -alquenllo C1.4 opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(0)CF3, -C(O)- Rc, -C(0)N-Rc, -OH, -NO2, -CN, -O-alquIlo C1.4, -S-alquilo C1.4, -S(0)-alqullo C1.4, -S02-alquilo C1.4, -S-Rc, - S(O)-R0, -S02-Rc, -S02N-R0, -0-Rc, -NRaRb, 2,3-dlhidro-benzo[1,4]dlox¡na, benzo[1,3]dioxol, 1H-indol, bencllo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, fenllo o heteroarllo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -cicloalquilo C3-8 opclonalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -heterocicloalquilo C3. s opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rc, y dos grupos R1 adyacentes pueden unirse para formar un anillo de 3-8 miembros opclonalmente sustituido que opcionalmente contiene uno o más O, S o N;

Ra y Rb están seleccionados Independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1.4, -C(0)alquilo C1.4, -C(0)- R°, -C(0)NH-Rc, -S02-Rc, -S02-alquilo C1.4, fenilo opcionalmente sustituido con Rd, bencilo opcionalmente sustituido con Rd o anillo de heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con Rd; o Ra y Rb pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido que contiene uno o más O, S o N;

Rc es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -cicloalquilo C3-8, - heterocicloalquilo C3-8, bifenilo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, bencilo opcionalmente sustituido con R , naftilo, indanilo, 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo y piridilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd;

Rd es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -alquilo C-i.

4, -S02-alquilo C1.4, -CN o -CF3, -OCF3, -O-alquilo Ci_4, -C(0)NH2, -O-fenilo y -O-bencilo; y enantiómeros, diaestereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

2. Un compuesto como se define en la reivindicación 1, en el que R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo Ci_4, -OCF3, -CF3, -OH, -NO2, -CN, -O-alquilo C1.4, -S- alquilo C1.4, -S(0)-alquilo Ci_4, -S02-alquilo C1.4, -S-Rc, -S(0)-Rc, -SO2-R0, -0-Rc, -NRaRb, benciloxi opcionalmente sustituido con R , fenilo o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, y - cicloalquilo C3.8 que opcionalmente contiene O, S o N, en el que dicho -cicloalquilo C3.8 está opcionalmente sustituido con Rd.

3. Un compuesto como se define en la reivindicación 1, en el que dos grupos R1 adyacentes se unen para formar un anillo de 3-8 miembros aromático que opcionalmente contiene uno o más O, S o N.

4. Un compuesto como se define en la reivindicación 1, en el que dos grupos R1 adyacentes se unen para formar un

anillo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido que contiene uno o más O, S o N.

5. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que n es 1.

6. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que n es 2.

7. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que n es 3.

8. Un compuesto como se define en la reivindicación 1, en el que -RaRb es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, -CH3, -CH2CH3, benzoílo, 2,6-dimetilbenzoílo, acetilo, -C(0)NH-fenilo, bencenosulfonilo, metanosulfonilo, bencilo, 2-metilbencilo, 2-clorobencilo, 2,6-dimetilbencilo, 2,6-difluorobencilo, 2- cianobencilo, 3-cianobencilo, 3-carbamoil-bencilo, 2,6-diclorobencilo, 3-clorobencilo y 4-metilbencilo.

9. Un compuesto como se define en la reivindicación 1, en el que Ra y Rb pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un N-metilpiperazin-1-ilo, 3,4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-ilo, piperidinilo, morfolin-4-ilo y pirrolidinilo opcionalmente sustituido.

10. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que Rc es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en fenilo, ciclohexilo, 4-ferc-butil-fenilo, 3,4-dimetoxi-fenilo, 2,6-dimetil-fenilo, 3,4,5-trimetoxi-fenilo, naftalen-1-ilo, 3-cloro-fenilo, 4-cloro-fenilo, 3-metoxi-fenilo, 4-fluoro-fenilo, 2-fluoro-fenilo, 3-fluoro-fenilo, 3,5-di-ferc- butil-fenilo, 4-oxo-6-m-tolilo, 4-oxo-6-o-tolilo, 2,6-dicloro-fenilo, 2,4-dicloro-fenilo, 2,5-dicloro-fenilo, 4-metoxi-fenilo, 2,6-dimetil-fenilo, naftalen-2-ilo, 5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-1-ilo, 4-cloro-fenilo, p-tolilo, indan-5-ilo, 2,3-dicloro-fenilo y piridin-3-ilo.

11. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que Rd es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, cloro, flúor, bromo, yodo, -alquilo C-m, -CF3, -OCF3, -O-alquilo C1-4, fenilo, -O-fenilo o -O-bencilo.

12. Un compuesto como se define en la reivindicación 1, en el que R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, yodo, -NO2, -OH, -CF3, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -OCF3, -OCH3, - OCH2CH3, -SCH3, -SCF3i -S(0)CF3i -SO2CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NH(CH2CH3), ciano, isopropoxi, isopropilo, sec- butilo, ferc-butilo, etinilo, 1-cloro-vinilo, 4-metil-piperazinilo, morfolin-4-ilo, pirrolidinilo, pirrolidin-1 -carbonilo, piperidinilo, fenilo, bencilo, bifenilo, tolilo, fenoxi, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilsulfanilo, 3,4-dimetoxi-fenilsulfanilo, 4- ferc-butil-fenilsulfanilo, 7-piperidinilo, 2,6-dimetil-fenoxi, 3,4,5-trimetoxi-fenoxi, naftalen-1-iloxi, naftalen-2-iloxi, 5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-1-iloxi, indan-5-iloxi, 3-clorofenoxi, 4-clorofenoxi, 2,3-dicloro-fenoxi, 3-metoxi-fenoxi, 4- fluorofenoxi, 2-fluorofenoxi, 3-fluorofenoxi, 3,5-di-ferc-butil-fenoxi, 3-metilfenoxi, 2,6-dicloro-fenoxi, 2,5-diclorofenoxi, 4-metoxifenoxi, piridin-3-iloxi, tetrahidropiran-4-ilo, 3,4-dihidro-1 H-isoquinolin-2-ilo, 7-bromo-3,4-dihidro-1H- isoquinolin-2-ilo, 3-metoxifenil-piperidinilo y bencenosulfonilo.

13. Un compuesto como se define en la reivindicación 1 seleccionado del grupo que consiste en: ácido 1-(7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-trifluorometil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6,7-dicloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox(lico;

ácido 1-(6-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(5-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-bromo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-yodo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bromo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-trifluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-8-trifluorometil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6,7-dimetoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5,6,7-trimetoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico

ácido 1-(6-ferc-butil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(6-ciclohexil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-trifluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(1 -oxo-2,7-dihidro-1 H-pirrolo[3,2-f]quinazolin-3-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-ferc-Butil-fenilsulfanil)-7-cloro-4-oxo-1,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -(7-cloro-4-oxo-6-fenilsulfanil-1,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(3,4-dimetoxi-fenilsulfanil)-4-oxo-1,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico.

ácido 1 -[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[4-oxo-6-(3,4,5-trimetoxi-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(naftalen-1 -iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-cloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-metoxi-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-fluoro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-fluoro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-fluoro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-di-íerc-butil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-m-toliloxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-o-toliloxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[6-(2,4-dicloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[6-(2,5-dicloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[6-(4-metoxi-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[6-(naftalen-2-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[4-oxo-6-(5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-1-iloxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-doro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-p-toliloxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(4-cloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(2,6-dimetil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(naftalen-2-iloxi)-2-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(naftalen-1-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(naftalen-2-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-4-oxo-6-(5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-1-iloxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(3-fluoro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(naftalen-1-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(indan-5-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-metil-4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,3-dicloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-7-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-metoxi-4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-5,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5,7-difluoro-4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(piridin-3-iloxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7 -fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

sal de tris(hidroximetil)aminometano del ácido 1-[4-oxo-7-(tetrahidro-piran-4-il)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol- 4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-o-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-bifenil-3-il-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(3,4-dimetoxi-bencenosulfonil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-ferc-butN-bencenosulfonN)-7-doro-4-oxo-3,4-dihidro-qumazolm-2-N]-lH-pirazol-4-carboxíNco;

ácido 1-(7,7-dimetil-4-oxo-3,7-dihidro-4H-8-oxa-1,3-diaza-antracen-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenoximetil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoximetil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-etinil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(1-cloro-vinil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-fenilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(4-cloro-fenilsulfanil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(2-cloro-fenilsulfanil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-bencenosulfonil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(4-cloro-bencenosulfonil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(2-cloro-bencenosulfonil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(7-bromo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido (rac)-1-{7-cloro-6-[3-(3-metoxi-fenil)-piperidin-1-il]-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il}-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,5-dicloro-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,4-dimetil-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-dimetil-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,5-dicloro-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(bifenil-3-iloxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,4-dimetil-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-metil-4-oxo-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-dimetil-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-4-oxo-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-fluoro-3-trifluorometil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-fluoro-5-trifluorometil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-dimetil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(bifenil-3-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-fenoxi)-5,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-ciclohexiloxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-isopropoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-morfolin-4-il-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(1 H-indol-6-il)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-ciclopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-cidohexN-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-qumazolm-2-N)-1H-pirazol-4-carboxíNco; ácido 1-(4-oxo-8-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-8-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-8-fenilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(8-isopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(8-ferc-butN-4-oxo-3,4-dihidro-qumazolm-2-N)-1H-pirazol-4-carboxíNco; ácido 1-(5,8-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-8-trifluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(8-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-isopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-sec-butil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-etoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-pirrolidin-1-il-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-piperidin-1-il-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-dimetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-bromo-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-etil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-propil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-bromo-8-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(5,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(5,7-dicloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-bromo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-bencil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,8,9-tetrahidro-7H-6,10-dioxa-1,3-diaza-ciclohepta[b]naftalen-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-oxo-2,3,7,8-tetrahidro-1,4-dioxa-5,7-diaza-fenantren-6-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,7,8-tetrahidro-[1,4]dioxino[2,3-g]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-4,6,7,8-tetrahidro-3H-ciclopenta[g]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-oxo-2,3,6,7-tetrahidro-1H-7,9-diaza-ciclopenta[a]naftalen-8-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,7,8,9,10-hexahidro-benzo[h]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,6,7,8,9-hexahidro-benzo[g]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(1-oxo-1,2,7,8,9,10-hexahidro-benzo[f]quinazolin-3-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5,7-dimetil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-isopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-ferc-Butil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-trifluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-isopropoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-dimetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5-dimetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-etoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-hidroxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metilsulfanil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-trifluorometilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metanosulfonil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-6-metilsulfanil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-trifluorometilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-trifluorometanosulfinil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(pirrolidin-1-sulfonil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(pirrolidin-1-carbonil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenilcarbamoil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-nitro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-benzoilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-benzoilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-acetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(3-fenil-ureido)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencenosulfonilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metanosulfonilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-etilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-metil-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-cloro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-difluoro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-ciano-benc¡lamino)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-c¡ano-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-carbamo¡l-bencilam¡no)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-[6-amino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-cloro-bencilamino)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-metil-bencilamino)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(2-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[7-(3-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[7-(4-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(4-oxo-7-o-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-m-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-m-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1 -(4-oxo-6-p-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(2-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(4-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(2-fluoro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(3-fluoro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(4-fluoro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(2-metoxi-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-metoxi-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-metoxi-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[4-oxo-6-(2-trifluorometil-fenil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[4-oxo-6-(2-trifluorometoxi-fenil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(2-etil-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-5-il)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[4-oxo-6-(3-trifluorometoxi-fenil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(3-metanosulfonil-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(6-benzo[1,3]dioxol-5-il-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-yodo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencenosulfinil-7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencenosulfonil-7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; y

ácido 1-(4-oxo-7-piperidin-1-il-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; y sales farmacéuticamente

aceptables de los mismos.

14. Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz de compuesto que tiene actividad inhibidora de PHD de fórmula (I):

O

**(Ver fórmula)**

en la que: n es 0-3

R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo Cm, - alquinilo C-m, -alquenilo Cm opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(0)CF3, -C(O)- Rc, -C(0)N-Rc, -OH, -N02, -CN, -O-alquilo C1.4, -S-alquilo C1.4, -S(0)-alquilo C1.4, -S02-alquilo C1.4, -S-Rc, - S(0)-Rc, -S02-Rc, -S02N-Rc, -0-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, benzo[1,3]dioxol, 1 H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, fenilo o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -heterocicloalquilo C3- s opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rc, y dos grupos R1 adyacentes pueden unirse para formar un anillo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido que opcionalmente contiene uno o más O, S o N;

Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo Cm, -C(0)alquilo Cm, -C(O)- Rc, -C(O)NH-R0, -S02-R0, -S02-alqu¡lo Cm, fenilo opcionalmente sustituido con Rd, bencilo opcionalmente sustituido con Rd o anillo de heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con Rd; o Ra y Rb pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de heterocicloalquilo

monocíclico opcionalmente sustituido que contiene uno o más O, S o N;

Rc es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -cicloalquilo C3-8, - heterocicloalquilo C3-8, b i fe n i I o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, bencilo opcionalmente sustituido con R , naftilo, indanilo, 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo y piridilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd;

Rd es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -alquilo C-i.

4, -S02-alquilo C1.4, -CN o -CF3, -OCF3, -O-alquilo C1.4, -C(0)NH2, -O-fenilo y -O-bencilo; y enantiómeros, diaestereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

15. Una composición farmacéutica que comprende uno o más compuestos seleccionados del grupo que consiste en:

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(7-trifluoromet¡l-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6,7-dicloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(5-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(8-metoxi-4-oxo-3,4-d¡hidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6-metil-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(8-metil-4-oxo-3,4-dih¡dro-quinazol¡n-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(7-metil-4-oxo-3,4-dih¡dro-quinazol¡n-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(8-bromo-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6-yodo-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6-bromo-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazol¡n-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(8-cloro-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazol¡n-2-¡l)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(4-oxo-6-trifluorometoxi-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazol¡n-2-il)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(4-oxo-8-trifluorometil-3,4-dih¡dro-qu¡nazol¡n-2-¡l)-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-(6,7-d¡metoxi-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazol¡n-2-¡l)-1H-p¡razol-4-carbox[lico;

ácido 1-(5,6,7-tr¡metoxi-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazol¡n-2-¡l)-1H-pirazol-4-carbox[lico

ácido 1-(6-ferc-but¡l-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazolin-2-¡l)-1H-p¡razol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-(4-oxo-6-fenox¡-3,4-dihidro-qu¡nazolin-2-¡l)-1H-p¡razol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-c¡clohex¡l-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazolin-2-¡l)-1H-p¡razol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-tr¡fluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-p¡razol-4-carboxílico;

ácido 1 -(1 -oxo-2,7-di hidro-1 H-pirrolo[3,2-flquinazolin-3-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(4-ferc-butil-fenilsulfanil)-7-cloro-4-oxo-1,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-fenilsulfan¡l-1,4-d¡h¡dro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1 -[7-cloro-6-(3,4-dimetoxi-fenilsulfanil)-4-oxo-1,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(2,6-d¡met¡l-fenoxi)-7-met¡l-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-quinazolin-2-il]-1H-p¡razol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(3,4,5-trimetox¡-fenox¡)-3,4-d¡h¡dro-quinazolin-2-il]-1H-p¡razol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(naftalen-1-¡loxi)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-cloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-metox¡-fenoxi)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-fluoro-fenox¡)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-[6-(2-fluoro-fenox¡)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-fluoro-fenox¡)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-[6-(3,5-di-ferc-but¡l-fenoxi)-4-oxo-3,4-d¡h¡dro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-(4-oxo-6-m-tol¡lox¡-3,4-dihidro-quinazolin-2-¡l)-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1 -(4-oxo-6-o-toliloxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-fenox¡)-4-oxo-3,4-dih¡dro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,4-dicloro-fenox¡)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,5-dicloro-fenox¡)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-[6-(4-metoxi-fenox¡)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazol¡n-2-¡l]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-d¡metil-fenox¡)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazol¡n-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1 -[6-(naftalen-2-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[4-oxo-6-(5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-1 -iloxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenoxi-3,4-d¡hidro-quinazolin-2-¡l)-1H-p¡razol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-cloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-d¡hidro-quinazolin-2-¡l]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-(4-oxo-6-p-toliloxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(4-cloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-qu¡nazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-[7-cloro-6-(2,6-dimetil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxíl¡co;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(naftalen-2-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(naftalen-1-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(naftalen-2-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-4-oxo-6-(5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-1-iloxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carbox[lico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(3-fluoro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(naftalen-1-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-6-(indan-5-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-metil-4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,3-dicloro-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-7-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-metoxi-4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoxi)-5,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5,7-difluoro-4-oxo-6-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(piridin-3-iloxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

sal de tris(hidroximetil)aminometano del ácido 1-[4-oxo-7-(tetrahidro-piran-4-il)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol- 4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-o-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-bifenil-3-il-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(3,4-dimetoxi-bencenosulfonil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-ferc-butN-bencenosulfonN)-7-doro-4-oxo-3,4-dihidro-qumazolm-2-N]-lH-pirazol-4-carboxíNco;

ácido 1-(7,7-dimetil-4-oxo-3,7-dihidro-4H-8-oxa-1,3-diaza-antracen-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenoximetil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenoximetil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-etinil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(1-cloro-vinil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-fenilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(4-cloro-fenilsulfanil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(2-cloro-fenilsulfanil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-bencenosulfonil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(4-cloro-bencenosulfonil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(2-cloro-bencenosulfonil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-cloro-6-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-4-oxo-3,4-dihidroquinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(7-bromo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido (rac)-1-{7-cloro-6-[3-(3-metoxi-fenil)-piperidin-1-il]-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il}-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,5-dicloro-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,4-dimetil-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-dimetil-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,5-dicloro-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(bifenil-3-iloxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,4-dimetil-fenoxi)-7-metil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-metil-4-oxo-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-dimetil-fenoxi)-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-fluoro-4-oxo-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-fluoro-3-trifluorometil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-fluoro-5-trifluorometil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3,5-dimetil-fenoxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(bifenil-3-iloxi)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-fenoxi)-5,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-ciclohexiloxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-isopropoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-morfolin-4-il-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(1 H-indol-6-il)-6-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-ciclopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-ciclohexil-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-8-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-8-fenoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-8-fenilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-isopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-ferc-butil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5,8-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-8-trifluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-isopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-sec-butil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-etoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-pirrolidin-1-il-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-piperidin-1-il-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-dimetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-bromo-7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-etil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(4-oxo-6-propil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(6-bromo-8-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(5,7-difluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(5,7-dicloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-fluoro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-bromo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-metoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico; ácido 1-(7-bencil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,8,9-tetrahidro-7H-6,10-dioxa-1,3-diaza-ciclohepta[b]naftalen-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(8-oxo-2,3,7,8-tetrahidro-1,4-dioxa-5,7-diaza-fenantren-6-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,7,8-tetrahidro-[1,4]dioxino[2,3-g]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-4,6,7,8-tetrahidro-3H-ciclopenta[g]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-oxo-2,3,6,7-tetrahidro-1H-7,9-diaza-ciclopenta[a]naftalen-8-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,7,8,9,10-hexahidro-benzo[h]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-3,4,6,7,8,9-hexahidro-benzo[g]quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(1-oxo-1,2,7,8,9,10-hexahidro-benzo[f]quinazolin-3-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5,7-dimetil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-isopropil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-ferc-Butil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-trifluorometoxi-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-isopropoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-dimetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(5-dimetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-etoxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-hidroxi-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metilsulfanil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-trifluorometilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metanosulfonil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-6-metilsulfanil-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-trifluorometilsulfanil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(7-cloro-4-oxo-6-trifluorometanosulfinil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(pirrolidin-1-sulfonil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(pirrolidin-1-carbonil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-fenilcarbamoil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-nitro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico

ácido 1-(6-benzoilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-benzoilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-acetilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[4-oxo-6-(3-fenil-ureido)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencenosulfonilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-metanosulfonilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-etilamino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-metil-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-cloro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dimetil-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-difluoro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2-ciano-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-ciano-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-carbamoil-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-amino-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(2,6-dicloro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-cloro-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-metil-bencilamino)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-7-fenil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-lH-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(2-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(3-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[7-(4-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(4-oxo-7-o-tol¡l-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -(4-oxo-7-m-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(4-oxo-6-m-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(4-oxo-6-p-tolil-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(2-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(3-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(4-cloro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(2-fluoro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(3-fluoro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[6-(4-fluoro-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(2-metoxi-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(3-metoxi-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-[6-(4-metoxi-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[4-oxo-6-(2-trifluorometil-fenil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[4-oxo-6-(2-trifluorometoxi-fenil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -[6-(2-etil-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-5-il)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1 -[4-oxo-6-(3-trifluorometoxi-fenil)-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-[6-(3-metanosulfonil-fenil)-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il]-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(6-benzo[1,3]dioxol-5-il-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxflico;

ácido 1-(7-yodo-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencenosulfinil-7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1-(6-bencenosulfonil-7-cloro-4-oxo-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico;

ácido 1 -(4-oxo-7-piperidin-1 -il-3,4-dihidro-quinazolin-2-il)-1 H-pirazol-4-carboxílico y sales farmacéuticamente

aceptables de los mismos.

16. Un compuesto que tiene actividad inhibidora de PHD de fórmula (I), para su uso en un método para el tratamiento de una afección seleccionada del grupo que consiste en anemia, hipoxia, isquemia, enfermedad vascular periférica, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, diabetes, obesidad, enfermedad inflamatoria del intestino, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, heridas, infección, quemaduras y fractura de huesos:

O

**(Ver fórmula)**

en la que:

n es 0-3

R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo Cm, - alquinilo C-m, -alquenilo Cm opclonalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(0)CF3, -C(O)- Rc, -C(0)N-Rc, -OH, -N02, -CN, -O-alquilo Cm, -S-alquilo Cm, -S(0)-alqullo Cm, -S02-alqu¡lo Cm, -S-Rc, - S(0)-Rc, -S02-Rc, -S02N-Rc, -0-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dlox¡na, benzo[1,3]dloxol, 1H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, fenilo o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -heterocicloalquilo C3. 8 opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rc, y dos grupos R1 adyacentes pueden unirse para formar un anillo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido que opcionalmente contiene uno o más O, S o N;

Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo Cm, -C(0)alquilo Cm, -C(O)- Rc, -C(O)NH-R0, -S02-R0, -SO^alquilo Cm, fenilo opcionalmente sustituido con Rd, bencilo opcionalmente sustituido con Rd o anillo de heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con Rd; o Ra y Rb pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido que contiene uno o más O, S o N;

Rc es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -cicloalquilo C3-8, - heterocicloalquilo C3.8, bifenilo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, bencilo opcionalmente sustituido con R , naftilo, indanilo, 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo y piridilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd;

Rd es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -alquilo C-i. 4, -S02-alquilo Cm, -CN o -CF3, -OCF3, -O-alquilo Cm, -C(0)NH2i -O-fenllo y -O-bencilo;

y enantiómeros, diaestereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

17. Un compuesto que tiene actividad inhibidora de PHD de fórmula (I) para su uso en un método para tratar un

trastorno hipóxico:

O

**(Ver fórmula)**

en la que: n es 0-3

R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -alquilo Ci.4l - alquinilo C-m, -alquenilo C1.4 opcionalmente sustituido con halógeno, -CF3, -OCF3, -SCF3, S(0)CF3, -C(O)- Rc, -C(O)N-R0, -OH, -N02, -CN, -O-alquilo C1.4, -S-alquilo C1.4, -S(0)-alquilo C1.4, -S02-alquilo C1.4, -S-Rc, - S(0)-Rc, -S02-Rc, -S02N-Rc, -0-Rc, -NRaRb, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina, benzo[1,3]dioxol, 1 H-indol, bencilo, bifenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, benciloxi opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, fenilo o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, -heterocicloalquilo C3. s opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rc, y dos grupos R1 adyacentes pueden unirse para formar un anillo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido que opcionalmente contiene uno o más O, S o N;

Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1.4, -C(0)alquilo C1.4, -C(O)- Rc, -C(0)NH-Rc, -S02-Rc -S02-alquilo C1.4, fenilo opcionalmente sustituido con Rd, bencilo opcionalmente sustituido con Rd o anillo de heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con Rd; o Ra y Rb pueden tomarse conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de heterocicloalquilo monocíclico opcionalmente sustituido que contiene uno o más O, S o N;

Rc es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -cicloalquilo C3-8, - heterocicloalquilo C3.8, bifenilo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd, bencilo opcionalmente sustituido con R , naftilo, indanilo, 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo y piridilo opcionalmente sustituido con uno o más miembros Rd;

Rd es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -alquilo C-i.

4, -S02-alquilo C1.4, -CN o -CF3, -OCF3, -O-alquilo C1.4, -C(0)NH2, -O-fenilo y -O-bencilo; y enantiómeros, diaestereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

18. El compuesto que tiene actividad inhibidora de PHD de fórmula (I) según la reivindicación 17, en el que dicho trastorno hipóxico está seleccionado del grupo que consiste en anemia, isquemia, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio y enfermedad de las arterias coronarias.

19. Un compuesto de la reivindicación 1 para su uso en un método para tratar diabetes.

20. Un compuesto de la reivindicación 1 para su uso en un método para el tratamiento de heridas.

21. Un compuesto de la reivindicación 1 para su uso en un método para tratar un trastorno metabólico.

22. El compuesto de la reivindicación 21, en el que dicho trastorno metabólico es obesidad o diabetes.