PROFARMACOS UNIDOS POR ENLACE COVALENTE CON ANALOGOS DE GLUTATION.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y AMIDAS ESTERES, MEZCLAS DE ESTERES/AMIDAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS CONFINADOS QUE DISMINUYEN LA VELOCIDAD DE ELIMINACION DE UNA MOLECULA BIOACTIVA A TRAVES DE LA BOMVA DE MRP. EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA

(I), S SUP,X ES S = O, O = S = O, S = NH, HN = S = O, SE = O, O = SE = O, SE = NH, HN = SE = O, S + R', DONDE R' ES ALQUILO (1-6C) O S X ES - O - C = O O - HN - C = O; YCO SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR GA - GLY, BE - ASP, GLU, ASP, GA - GLUGLY, BE - ASPGLY, GLUGLY Y ASPGLY; AA C ES UN AMINOACIDO UNIDO A TRAVES DE UN ENLACE PEPTIDICO AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I); CADA R ES INDEPENDIENTEMENTE H O UN SUSTITUYENTE QUE NO INTERFIERA; (CONJ) ES UN SISTEMA CONJUGADO; M ES 0 O 1; CADA UNA DE LAS LINEAS DISCONTINUAS REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE ENTRE LA BIOMOLECULA Y C*, C + O UN CARBONO EN EL SISTEMA CONJUGADO SI ESTA PRESENTE; CON LA CONDICION DE QUE SOLO ESTA PRESENTE UNO Y SOLO UNO DE DICHOS ENLACES; Y LA "BIOMOLECULA" REPRESENTA UNA FRACCION QUE SE VUELVE BIOLOGICAMENTE ACTIVA CUANDO EL ENLACE COVALENTE (A) SE ESCINDE DONANDO UN PAR DE ELECTRONES A LA BIOMOLECULA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TELIK, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 750-H GATEWAY BOULEVARD, SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: LYTTLE, MATTHEW, H., KAUVAR, LAWRENCE, M..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Diciembre de 1996.

Fecha Concesión Europea: 19 de Abril de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/02 (que contienen al menos un enlace peptídico anormal)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/037 (el enlace anormal lo forma la cadena lateral de un alfa-aminoácido, p. ej. gamma-Glu, epsilon-Lys, glutatión)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/093 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/113 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

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