PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.

Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **

(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alcoxi de 1 a 10 carbonos, alcoxi de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alquiltio de 1 a 10 carbonos, alquiltio de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alcoxialcoxi de 2 a 10 carbonos, amino, alquilamino y dialquilamino teniendo cada uno de los grupos alquilo en dichos grupos alquilamino y dialquilamino 1 a 10 carbonos, halógeno, fenilo, fenilo sustituido con alquilo, fenilo sustituido con alcoxi, fenilalcoxi, teniendo cada uno de los grupos alquilo en dicho fenilo sustituido con alquilo, fenilo sustituido con alcoxi y fenilalcoxi, 1 a 10 carbonos, piperidino, morfolino o dos de los grupos R1, R2y R3 forman conjuntamente un anillo de 5 o 6 miembros que tienen 0 o 1 heteroátomo seleccionado entre N, S y O; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo sustituido con flúor de 1 a 10 carbonos, fenilalquilo, naftilalquilo y heteroarilalquilo, teniendo el alquilo en dichos grupos fenilalquilo, naftilalquilo y heteroarilalquilo 1 a 10 carbonos; R6, es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con flúor, alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos o alcoxi sustituido con flúor que tiene 1 a 10 carbonos; R6 a R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alcoxi de 1 a 10 carbonos, alcoxi de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alquil carbonilo, alcoxicarbonilo teniendo el grupo alquilo en dicho alquil carbonilo y alcoxicarbonilo 1 a 10 carbonos, oxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo o cualquiera de los dos adyacentes a los grupos R6 a R9 puede formar un anillo que puede incluir opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; R10 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 10 carbonos y alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno; R15 tiene la fórmula siguiente **(Fórmula)** en donde R17 es alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, alcoxi de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alquiltio que tiene 1 a 10 carbonos, alquiltio de 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, alcoxi carbonilo que tiene 1 a 10 carbonos, alcoxi carbonilo que tiene 1 a 10 carbonos sustituido con halógeno, F, Cl, Br, I, NO2, CN, OCOalquilo, NH2, alquilamino y dialquilamino, en donde en dichos grupos OCOalquilo, alquilamino y dialquilamino cada uno de dichos grupos alquilo tiene 1 a 10 carbonos, carbamoílo, carbamoílo sustituido en N, alquilcarbonilo que tiene 1 a 10 carbonos, grupos (alcoxicarbonil)alcoxi en donde cada uno de dichos grupos alcoxi tiene 1 a 10 carbonos, grupos (alcoxicarbonil)alquilo en donde cada uno de dichos grupos alcoxi o alquilo tiene 1 a 10 carbonos, (carbamoil)alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, (N-alquilcarbamoil)alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, (N, N-dialquilcarbamoil)alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, poli((carbamoil sustituido en N o no sustituido)alcoxi) que tiene 1 a 10 carbonos, (carbamoil sustituido en N o no sustituido)alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(heteroaril)carbamoil]alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(heteroaril)carbamoil]alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(heteroaril sustituido)carbamoil]alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, [N-(aril sustituido)carbamoil]alcoxi que tiene 1 a 10 carbonos, grupo poli(alcoxi) en donde cada uno de dichos grupos alcoxi tiene 1 a 10 carbonos, polialcoxi cíclico, grupo guanidinilo, grupo ureido, grupo poli(dialquilamino - alcoxi), [N - (carbamoilalquil)carbamoil]alcoxi , [N - (carbamoilalquil)carbamoil]alquilo , [N - [[N - (heteroaril)carbamoil]alquil]carbamoil]alcoxi , [N - [[N - (heteroaril sustituido)carbamoil]alquil]carbamoil]alcoxi , [(tri - alquil)amonio]alcoxi , (sulfonato)alquilo, (sulfonato)alcoxi, N - [sulfonato)alquil]amido , maleimido (sustituido), succinimido (sustituido); y R21 es (aril)alquilo, (heteroaril)alquilo, fenilo, naftilo o heteroarilo que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, estando dichos grupos fenilo, naftilo o heteroarilo, sustituidos o no sustituidos con 1 a 5 grupos R17, o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WINSTON PHARMATEUTICALS LLC
THE U.S. GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPARTMENT OF VETERANS AFFAIRS
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2627 RAQUETA,NEWPORT BEACH, CALIFORN. 92660.

Inventor/es: GARST, MICHAEL, E., SACHS, GEORGE, SHIN, JAI MOO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 29 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4184 (condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/28 (Atomos de azufre)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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