PRODUCCION DE COMPUESTOS DE AVERMECTINA.
Esta invención proporciona un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):
en la que R{sup,1} es H o un grupo protector de hidroxiimino; R{sup,2} es H, alquilo C{sub,1-4} o alcoxi C{sub,1-4}; R{sup,3} es alquilo C{sub,1-8}, alquenilo C{sub,2-8} o cicloalquilo C{sub,3-8} y R{sup,4} es H, haluro, alquilo C{sub,1-4}, o alcoxi C{sub,1-4}. Dicho procedimiento comprende las etapas de: (a) se hace reaccionar un derivado de avermectina B2 con un agente oxidante para formar un compuesto 5-oxo; (b) se permite reaccionar el compuesto 5-oxo con un compuesto de fórmula R{sup,1}-O-NH{sub,2} en la que R{sup,1} es H o un grupo protector de hidroxiimino, para formar un compuesto 5-imino; (c) se hace reaccionar el compuesto 5-imino con un agente de tionocarbonización para formar un éster de 4",23-bistiocarbonilo; (d) se hace reaccionar el éster de 4",23-bistiocarbonilo con un agente de desoxigenación para formar un compuesto 4",23-didesoxi y (e) se hace reaccionar el compuesto 4",23-didesoxi con un ácido para formar un compuesto de fórmula (I).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER PHARMACEUTICALS INC.
PFIZER INC.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: SHINJUKU MITSUI BUILDING, 1-1, NISHI-SHINJUKU 2-CHOME,SHINJUKU-KU, TOKYO 163-04.
Inventor/es: HONDA, MASANORI, KADOI, HIROSHI, MORITA, HIROMASA, NAGAKURA, ISAO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 25 de Junio de 1998.
Fecha Concesión Europea: 13 de Noviembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
- C07H19/01 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › que comparten un oxígeno.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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