PRODUCCION DE COMPUESTOS DE AVERMECTINA.

Esta invención proporciona un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula

(I): en la que R{sup,1} es H o un grupo protector de hidroxiimino; R{sup,2} es H, alquilo C{sub,1-4} o alcoxi C{sub,1-4}; R{sup,3} es alquilo C{sub,1-8}, alquenilo C{sub,2-8} o cicloalquilo C{sub,3-8} y R{sup,4} es H, haluro, alquilo C{sub,1-4}, o alcoxi C{sub,1-4}. Dicho procedimiento comprende las etapas de: (a) se hace reaccionar un derivado de avermectina B2 con un agente oxidante para formar un compuesto 5-oxo; (b) se permite reaccionar el compuesto 5-oxo con un compuesto de fórmula R{sup,1}-O-NH{sub,2} en la que R{sup,1} es H o un grupo protector de hidroxiimino, para formar un compuesto 5-imino; (c) se hace reaccionar el compuesto 5-imino con un agente de tionocarbonización para formar un éster de 4",23-bistiocarbonilo; (d) se hace reaccionar el éster de 4",23-bistiocarbonilo con un agente de desoxigenación para formar un compuesto 4",23-didesoxi y (e) se hace reaccionar el compuesto 4",23-didesoxi con un ácido para formar un compuesto de fórmula (I).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PHARMACEUTICALS INC.
PFIZER INC
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Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: SHINJUKU MITSUI BUILDING, 1-1, NISHI-SHINJUKU 2-CHOME,SHINJUKU-KU, TOKYO 163-04.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 25 de Junio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 13 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/70 (Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen un heterociclo que comparten... > C07H19/01 (que comparten un oxígeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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