Proceso de producción de una preparación de microemulsión de aceite en agua de aplicación externa.

Un método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua que tiene un tamaño de partícula de la emulsión de 50 a 500 nm, que comprende las etapas de:

mezclar con agitación, a una temperatura de 70 a 80 ºC,

(A) un tensioactivo no iónico hidrófilo,

(B) un alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono,

(C) un componente oleoso,

(D) un disolvente acuoso que se puede disolver en agua y que es inmiscible con el componente oleoso (C), en el que la concentración micelar crítica (CMC) del tensioactivo no iónico hidrófilo en el disolvente acuoso es mayor que en el agua, y

(E) agua en la cantidad del 5 al 25 % en peso de la cantidad total de (A) a (E), para preparar una emulsión de agua en aceite; y añadir, mientras se mezcla con agitación, agua o una formulación acuosa (F) a una temperatura de 10 a 35 ºC a la emulsión de agua en aceite para invertir la emulsión de agua en aceite a una emulsión fina de aceite en agua,

en la que

la proporción en peso del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) con respecto al alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono (B) es de 3:7 a 7:3, y la suma del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) y del alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono (B) es de 0,5 a 10 partes en peso con respecto a las 10 partes en peso del componente oleoso (C);

el componente oleoso (C) es del 1 al 40 % en peso en la emulsión de agua en aceite; y

el disolvente acuoso (D) es el 5 % en peso o superior en la emulsión de agua en aceite.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/050341.

Solicitante: SHISEIDO COMPANY, LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-5, Ginza 7-chome, Chuo-ku Tokyo 104-0061 JAPON.

Inventor/es: ARAKI,HIDEFUMI, MIYAHARA,REIJI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/10 (Alcoholes; Fenoles; Sus sales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q19/00 (Preparaciones para el cuidado de la piel)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/107 (Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/06 (Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/86 (Poliéteres)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/34 (Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/34 (Alcoholes)
  • SECCION B — TECNICAS INDUSTRIALES DIVERSAS; TRANSPORTES > PROCEDIMIENTOS O APARATOS FISICOS O QUIMICOS EN GENERAL > PROCEDIMIENTOS QUIMICOS O FISICOS, p. ej. CATALISIS,... > B01J13/00 (Química de los coloides, p. ej. producción de sustancias coloidales o de sus soluciones, no prevista en otro lugar; Fabricación de microcápsulas o de microbolas (empleo de sustancias como agentes emulsionantes, humectantes, dispersantes o generadores de espuma B01F 17/00))

PDF original: ES-2460878_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Proceso de producción de una preparación de microemulsión de aceite en agua de aplicación externa

Solicitudes relacionadas La presente solicitud reivindica la prioridad de la solicitud de patente japonesa Nº 2009-5531 presentada el 14 de enero de 2009.

Campo de la invención La presente invención se refiere a un método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua. En particular, se refiere a un método de producción simple y económica, y a la mejora de la estabilidad de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua.

Antecedentes de la invención En el pasado, para mantener la estabilidad de la emulsión de las preparaciones externas de uso tópico tales como cosméticos, cuasi-fármacos y productos farmacéuticos, se han usado composiciones de emulsión de aceite en agua con el uso de un gel !, que se forma a partir de un alcohol alifático superior y un tensioactivo no iónico de tipo polioxietileno, especialmente conocidas para su uso como preparaciones externas. Como método de preparación de dicha preparación externa de emulsión de aceite en agua, se ha usado el siguiente método: se disuelven un humectante y un tensioactivo no iónico de tipo polioxietileno hidrófilo en agua y se calienta hasta aproximadamente 70 ºC para preparar una fase acuosa; se mezclan homogéneamente un componente oleoso y un alcohol superior, como componentes esenciales, hasta aproximadamente 70 ºC para preparar una fase oleosa; se emulsiona la fase oleosa por agitación con un homogeneizador en la fase acuosa; y se enfría rápidamente la emulsión con una máquina de refrigeración tal como un Onlator hasta aproximadamente 35 ºC (véase, por ejemplo, la literatura no de patente 1) .

Sin embargo, el método investigado hasta el momento que comprende la emulsificación a 70 ºC seguida del enfriamiento presenta los problemas de que no solo el método es costoso desde el punto de vista energético, sino que también se usa una gran cantidad de agua durante el lavado tras el uso de una máquina de refrigeración tal como un Onlator. Además, es difícil preparar una emulsión que tenga el tamaño de partícula de 1 ∀m o inferior. En los últimos años, se ha deseado contar con una tecnología de emulsificación de baja energía debido al aumento de la conciencia medioambiental.

Por consiguiente, se ha esperado el desarrollo de una preparación externa de emulsión de aceite en agua que se pueda producir de manera económica y sencilla sin la necesidad de usar un aparato de refrigeración convencional, tal como un Onlator, y que tenga una estabilidad a largo plazo e inferiores tamaños de partícula.

Documento de la técnica relacionada

Literatura no de patente Literatura no de patente 1: "Chemistr y and Application of Surface Activity", escrito (en japonés) por Manabu Senoo, Dainippon Tosho Co., Ltd., 1995; pág. 160.

Divulgación de la invención

Problema por resolver mediante la invención La presente invención se realizó en vista de la situación de la técnica convencional descrita anteriormente. Los problemas por resolver consisten en proporcionar un método de producción simple y económica de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua y proporcionar una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua que tenga una excelente estabilidad.

Medios para resolver el problema En vista de los problemas descritos anteriormente, los presentes inventores han repetido los estudios con diligencia. Como resultado de ello, los presentes inventores han encontrado que es posible producir una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua de un tamaño de partícula de la emulsión de 50 a 500 nm con una excelente estabilidad sin la necesidad de usar un aparato de refrigeración tal como un Onlator. Esto se logró mediante la mezcla con agitación de una composición específica a una temperatura de 70 a 80 ºC para preparar una emulsión de agua en aceite y luego mediante la adición de agua o una formulación acuosa a una temperatura de 10 a 35 ºC a la emulsión de agua en aceite, mientras se mezclaba con agitación para invertir la emulsión de agua en aceite en una emulsión fina de aceite en agua. Además, los presentes inventores han encontrado que la emulsión fina de aceite en agua obtenida puede proporcionar una sensación ligera y fresca durante su aplicación, pero una textura húmeda y cremosa después de la misma, no pudiéndose alcanzar estas propiedades mediante el método de preparación convencional con el uso del Onlator, lo que conduce a la finalización de la presente invención.

Es decir, el método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua de la presente invención es un método de producción de una preparación externa de emulsión fina que tiene el tamaño de partícula de la emulsión de 50 a 500 nm que comprende las etapas de:

mezclar con agitación, a una temperatura de 70 a 80 ºC,

(A) un tensioactivo no iónico hidrófilo,

(B) un alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono,

(C) un componente oleoso,

(D) un disolvente acuoso que se puede disolver en agua, en el que la concentración micelar crítica (CMC) del tensioactivo no iónico hidrófilo en el disolvente acuoso es mayor que en el agua, y

(E) agua en la cantidad del 5 al 25 % en peso de la cantidad total de (A) a (E) , para preparar una emulsión de agua en aceite; y

añadir, mientras se mezcla con agitación, agua o una formulación acuosa (F) a una temperatura de10 a 35 ºC a la emulsión de agua en aceite para invertir la emulsión de agua en aceite a una emulsión fina de aceite en agua.

En el método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua, es preferible que el HLB del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) sea de 8 o superior.

La proporción en peso del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) con respecto al alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono (B) es de 3:7 a 7:3.

El componente oleoso es del 1 al 40 % en peso en la emulsión de agua en aceite. El disolvente acuoso es el 5 % en peso o superior en la emulsión de agua en aceite.

En cualquiera de los métodos de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua, es preferible que el disolvente acuoso (D) tenga tres o menos grupos hidroxilo en la molécula.

En cualquiera de los métodos de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua, es preferible que el disolvente acuoso (D) sea uno o más seleccionados del grupo que consiste en copolímero de polipropilenglicol y polietilenglicol o su dimetiléter, polietilenglicol o sus alquiléteres, dipropilenglicol, isoprenoglicol y propilenglicol.

Efecto de la invención De acuerdo con el método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua de la presente invención, la emulsión se puede producir fácilmente con un bajo consumo energético sin la necesidad de usar una máquina de refrigeración tal como un Onlator; por lo que resulta muy económico. Además, la preparación externa de emulsión fina de aceite en agua, producida mediante el método de producción de la presente invención, se obtiene esencialmente por emulsificación con un solo tensioactivo no iónico cuya irritación en el cuerpo humano es relativamente baja; por lo que es muy segura para el cuerpo humano. Es más, el tamaño de partícula de la preparación externa de emulsión fina de aceite en agua, producida mediante el método de producción de la presente invención, es muy pequeño, variando de 50 a 500 nm, siendo, no obstante, la estabilidad excelente. Además, en comparación con la... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua que tiene un tamaño de partícula de la emulsión de 50 a 500 nm, que comprende las etapas de:

mezclar con agitación, a una temperatura de 70 a 80 ºC,

(A) un tensioactivo no iónico hidrófilo,

(B) un alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono,

(C) un componente oleoso,

(D) un disolvente acuoso que se puede disolver en agua y que es inmiscible con el componente oleoso (C) , en el que la concentración micelar crítica (CMC) del tensioactivo no iónico hidrófilo en el disolvente acuoso es mayor que en el agua, y

(E) agua en la cantidad del 5 al 25 % en peso de la cantidad total de (A) a (E) , para preparar una emulsión de agua en aceite; y añadir, mientras se mezcla con agitación, agua o una formulación acuosa (F) a una temperatura de10 a 35 ºC a la emulsión de agua en aceite para invertir la emulsión de agua en aceite a una emulsión fina de aceite en agua, en la que la proporción en peso del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) con respecto al alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono (B) es de 3:7 a 7:3, y la suma del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) y del alcohol lineal superior que tiene 16 o más átomos de carbono (B) es de 0, 5 a 10 partes en peso con respecto a las 10 partes en peso del componente oleoso (C) ; el componente oleoso (C) es del 1 al 40 % en peso en la emulsión de agua en aceite; y el disolvente acuoso (D) es el 5 % en peso o superior en la emulsión de agua en aceite.

2. El método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el HLB del tensioactivo no iónico hidrófilo (A) es de 8 o superior.

3. El método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua de acuerdo con las reivindicaciones 1 o 2, en el que el disolvente acuoso (D) tiene tres o menos grupos hidroxilo en la molécula.

4. El método de producción de una preparación externa de emulsión fina de aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 3, en el que el disolvente acuoso (D) es uno o más seleccionado del grupo que consiste en copolímero de polipropilenglicol y polietilenglicol o su dimetiléter, polietilenglicol o sus alquiléteres, dipropilenglicol, isoprenoglicol y propilenglicol.