PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE FLUOROCITIDINA.
Proceso para producir un compuesto de N 4 -acil-5¿-desoxi-5-fluorocitidina de la fórmula:
(Ver fórmula) que consiste en: (a) mezclar 5-fluorocitosina de la fórmula: (Ver fórmula) con un primer agente sililante en presencia de un catalizador ácido, en condiciones suficientes para producir un primer compuesto sililado; (b) mezclar el primer compuesto sililado con un Beta-2,3-diprotegido-5-desoxi furanósido de la fórmula: (Ver fórmula) en condiciones suficientes para dar lugar a un producto acoplado; (c) mezclar el producto acoplado con un segundo agente sililante para producir un segundo producto sililado; (d) acilar el segundo producto sililado con un agente de acilación de la fórmula: X - C(= O) - R 2 para dar lugar a un producto acilado; y (e) eliminar selectivamente un fragmento sililo unido por enlace covalente y los grupos R 3 protectores de los hidroxilos, en condiciones suficientes para producir el compuesto de N 4 -acil-5¿-desoxi-5-fluorocitidina de la fórmula I, siendo X un grupo activador de acilo; R 2 alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo o alcoxi; y R 3 un grupo protector de hidroxilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: ROBERTS, CHRISTOPHER, R., WONG, JIM-WAH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- C07H19/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.
- C07H19/067 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un ribosilo como radical sacárido.
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