PROCESO PARA PREPARAR FLUCONAZOL Y SUS MODIFICACIONES CRISTALINAS.

Nuevo proceso para la síntesis de monohidrato de fluconazol y de las modificaciones cristalinas de fluconazol, de fórmula

(I) caracterizado porque a) se hidroliza un derivado silil éter de fórmula (II) donde R2 es hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C10) o fenilo, R3 y R4, independientemente uno de otro, son un grupo alquilo(C1-C10) o fenilo, en solución acuosa, luego, se enfría la mezcla de reacción obtenida que contiene el fluconazol de fórmula (I) y se separa el monohidrato precipitado de fluconazol y opcionalmente se disuelve el monohidrato de fluconazol obtenido a partir de la hidrólisis de silil-fluconazol en un alcohol de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada, a temperatura de ebullición, y se enfría la solución a una velocidad de 5-15ºC/hora para obtener la modificación cristalina II de fluconazol, o b) se disuelve el fluconazol anhidro o el monohidrato del mismo en un alcohol de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada, a temperatura de ebullición y se enfría la solución a una velocidad de 5-15ºC/hora para obtener la modificación cristalina II de fluconazol, o c) secado lento del monohidrato de fluconazol a 30-70ºC, para obtener la modificación cristalina II de fluconazol, o d) secado rápido del monohidrato de fluconazol a 80ºC, para obtener la modificación cristalina I de fluconazol.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: GYIMRII UT 19-21,1103 BUDAPEST X.

Inventor/es: KREIDL, J NOS, CZIBULA, L SZLO, SZANTAY, CSABA, FARKAS, JENONE, DEUTSCHNE JUHASZ, IDA, HEGEDUS, ISTV N, WERKNE PAPP, EVA, NAGYNE BAGDY, JUDIT, PILLER, AGNES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 9 de Noviembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/08 (Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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