PROCESO DE PREPARACION DE REPAGLINIDA.

La presente invención proporciona el proceso de la preparación de la repaglinida de Fórmula I que comprende: a) la reacción de la

(S)-amina de Fórmula II con un ácido carboxílico protegido de Fórmula IV donde R es un grupo protector, con la presencia de cloruro de pivaloil y una base, y b) la eliminación del grupo protector para obtener repaglinida. El grupo protector R en el compuesto de Fórmula IV es cualquier grupo protector de ácido carboxílico que se elimina fácilmente, como el metil, el etil, el tertbutil, el benzil, el p-nitrobenzil, el p-metoxibenzil, y sus similares. La reacción se lleva a cabo en presencia de una base adecuada que puede ser orgánica o inorgánica. Ejemplos de bases orgánicas adecuadas incluyen aminas como la diisopropilamina, la diciclohexilamina, el 1, 8-diazabiciclo[5, 4, 0] undec-7-eno, la trietilamina, la tributilamina, la N, N-dimetilanilina, la diisopropiletilamina y sus similares. Bases inorgánicas adecuadas incluyen el carbonato de potasio, el carbonato de sodio y sus similares. La reacción se puede llevar a cabo en un disolvente adecuado como el diclorometano, el tolueno, el xileno, y sus similares. La reacción se lleva a cabo a temperatura de entre -25ºC y 40ºC, pero preferiblemente a temperaturas de entre -10ºC a 25ºC. La eliminación de un grupo protector de ácido carboxílico se consigue mediante métodos adecuados conocidos en este campo como hidrogenólisis o hidrólisis ácida o básica.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RANBAXY LABORATORIES, LTD..

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 19, NEHRU PLACE,NEW DELHI 110 019.

Inventor/es: SALMAN, MOHAMMAD, KUMAR, NARESH, RAY, PURNA CHANDRA, BABU, JAYACHANDRA SURESH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 24 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/32 (por átomos de oxígeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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