PROCESO DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE DISCODERMOLIDA Y DE ANALOGOS DE LA DISCODERMOLIDA.

Un proceso para preparar un alqueno substituido de fórmula I. donde R1, R2 y R3 son, independientemente el uno del otro, un grupo protector de un grupo hidroxilo o un hidrógeno y R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo donde en dicho proceso un éster carboxílico de fórmula III en el cual R1, R2 y R3 son todos grupos protectores e un grupo hidroxilo en donde estos grupos protectores pueden ser idénticos o diferentes, R6 es un alcoxilo o un C6-C10 arilalilo y R4 tiene el significado definido para el compuesto de fórmula I, puede ser inicialmente reducido al alcohol obtenido de fórmula IV donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el compuesto de fórmula III, se hace reaccionar adicionalmente con un compuesto de fórmula V R5SO2Hal

(V) en donde R5 es un alcoxilo o un C6-C10 arilo no substituido o substituido por un alquilo y Hal representa un halógeno, y el sulfonato obtenido de fórmula II en donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el éster carboxílico de fórmula III y R5 es un alcoxilo o un C6-C10 arilo no substituido o substituido por un alquilo, es reducido adicionalmente y, si se desea, se retiran uno, dos o todos los grupos protectores R1, R2 y R3 mediante métodos conocidos en el arte; donde un éter carboxílico de fórmula III en donde, R1 y R2 son grupos protectores de un grupo hidroxilo, estos grupos pueden ser idénticos o diferentes o hidrógenos, R3 es un hidrógeno, R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo y R6 es un alquilo o un C6-C10 arilalquilo, se prepara en un proceso en el cual un haluro de alilo de fórmula VI donde, R1 y R2 tienen los significados definidos para un éster carboxílico de fórmula III y X es un halógeno, se hace reaccionar con un éster carboxílico de fórmula VII donde, R3, R4 y R6 tienen los significados definidos para un éster carboxílico de fórmula III, en presencia de una base, y después, si se desea, uno o todos los grupos protectores R1 y R2 son retirados.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: KOCH, GUIDO, SEDELMEIER, GOTTFRIED, DR., LOISELEUR,OLIVIER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F7/18 (Compuestos que tienen uno o más enlaces C — Si así como uno o más enlaces C — O — Si)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/30 (Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D319/06 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS... > C07B61/00 (Otros procesos generales)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Preparación de ésteres de ácidos carboxílicos > C07C67/31 (por introducción de grupos funcionales con el oxígeno unido sólo por enlace sencillo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido... > C07C69/708 (Eteres)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D319/12 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D263/26 (con heteroátomos o radicales acilo unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/10 (Atomos de oxígeno)
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PROCESO DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE DISCODERMOLIDA Y DE ANALOGOS DE LA DISCODERMOLIDA.