PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.

Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco

(5) miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; u es 0, 1, 3, 3 ó 4; Y es -E-C(O)R3, -E-CH=CHR13, -E-C(OH)R13, -E-NR4R5, -E-OR2, -E-S(O)qR13, -E-SO2NR4R6, -C(R11)=NR6 o un heterociclo opcionalmente sustituido; E es un enlace o -C(R11)(R11)-;R1 es independientemente en cada aparición hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, C (O)-arilo o (CH2)2NR4R5; R3 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, OR13 o NR4R6; R4 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C6, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o R4 y R5, R6, R6' se combinan para formar =CR1R14.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY
WANG, QIUPING.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, LANDER, PETER, AMBROSE, LOHMAN, MARK, CHRISTOPHER, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, THRASHER, KENNETH, JEFF, BONJOUKLIAN, ROSANNE, COHEN, JEFFREY, DANIEL, GRUBER, JOSEPH, MICHAEL, JOHNSON, DOUGLAS, WEBB, KROIN, JULIAN, STANLEY, NORMAN, BRYAN, HURST, PATEL, VINOD, FRANCIS, VEPACHEDU, SREENIVASARAO, WHITE, WESLEY, TODD, XIE, YONGPING, YORK, JEREMY SCHULENBURG, PARKHURST, BRANDON, LEE, WANG, QUIPING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 17 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/47 (Quinoleínas; Isoquinoleínas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/04 (Sistemas orto-condensados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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