PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOSARTAN Y LOSARTAN POTASICO.

Procedimiento para la preparación de losartán y de sus sales farmacéuticamente aceptables,

que comprende a)poner en contacto un compuesto de fórmula (II): en la que cada R1, R2, R1’, R2’, R1’’ y R2’’ se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno; halógeno; alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de entre halógeno, hidroxi o alcoxi inferior, alquenilo, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más halógenos, hidroxi o alcoxi inferior; nitro; ciano; vinilo; estirilo; un grupo de fórmula –COR3, -CO2R3, -OR3, -SR3, -SO2R3, -NR3R4, -NCO2R3 u -OCO2R3 en las que R3 y R4 son átomos y radicales seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior, aralquilo, arilo y heteroarilo; o en las que R1 y R2 o R’1 y R’2 o R”1 y R”2 ocupan dos posiciones adyacentes que pueden unirse para formar un anillo carbociclo o heterocíclico opcionalmente sustituido y un ácido en un diluyente que comprende una cetona líquida durante un periodo de tiempo suficiente para convertir el compuesto sustancialmente en losartán, b)basificar el diluyente, c)evaporar la cetona líquida, dejando un residuo, d)precipitar un alcohol triarilmetílico de fórmula (III): en la que R1, R2, R1’, R2’, R1’’ y R2’’ son como se definieron anteriormente, a partir del residuo, e)separar el alcohol triarilmetílico precipitado del residuo, f)acidificar el residuo, g)precipitar losartán del residuo, y h)separar el losartán del residuo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD..

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: 5 BASEL STREET, P.O. BOX 3190,49131 PETAH TIQVA.

Inventor/es: NISNEVICH, GENNADY, KAFTANOV, JULIA, DOLITZKY, BEN-ZION, RUCHMAN, IGOR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Abril de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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