PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PACLITAXEL A PARTIR DE C-7, C-10 DI-CBZ BACATINA III.

Procedimiento para la producción de paclitaxel o un análogo de paclitaxel a partir de 10-deacetil bacatina III sin formar bacatina III o un derivado C-7-protegido de la misma, comprendiendo el procedimiento las etapas siguientes:

(a) protección de la 10-deacetilbacatina III que presenta la fórmula I siguiente: en las posiciones C-7 y C-10 con grupos carbobenciloxi para formar C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetil bacatina III que presenta la fórmula II siguiente: (b) esterificación de dicha C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetil bacatina III con una cadena lateral de 3-fenil isoserina N- carbamato protegida, C-2-protegida que presenta la fórmula III siguiente: con el fin de formar un primer compuesto intermediario que presenta la fórmula IV siguiente: en la que P1 es un grupo protector de hidroxilo y R1 se selecciona de entre Ph, PhCH2, un grupo aromático, un grupo alquilo y un grupo olefínico; (c) sustitución de hidrógeno por lo grupos carbobenciloxi en C-7 y C-10 y sustitución de R2CO por el grupo R1OCO en el nitrógeno del sitio C-3’ con el fin de formar un segundo compuesto intermediario.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NAPRO BIOTHERAPEUTICS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: UNIT A, 6304 SPINE ROAD,BOULDER, CO 80301.

Inventor/es: SISTI, NICHOLAS, J., BRINKMAN, HERBERT, R., MCCHESNEY, JAMES, D., CHANDER, MADHAVI, C., LIANG, XIAN, ZYGMUNT, JAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 23 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D305/14 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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