Procedimiento para la preparación de derivados de pirazolilaminoquinazolina que contienen un grupo fosfato.
Un proceso para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II)
fórmula (II)
en la cual A es un heteroarilo de miembros que contiene un átomo de nitrógeno y que contiene opcionalmente 1,
2ó 3 átomos de nitrógeno adicionales;
X es -NH- o -N(C1-4 alquilo)-;
m es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es C1-6 alquilo sustituido con -OP(O)(OH)(OR) y sustituido opcionalmente además con 1 ó 2 grupos C1-4 alcoxi;
R2 es hidrógeno o C1-6 alquilo sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 grupos C1-4 alcoxi o -S(O)pR8 (donde p es 0, 1 ó2), o R2 es un grupo seleccionado de C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-6 cicloalquilo y C3-6 cicloalquilC1-4 alquilo;o R1 y R2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros, anillo que puede sersaturado, insaturado o parcialmente saturado, en donde el anillo está sustituido con un grupo seleccionado de -OP(O)(OH)(OR) y C1-4 alquilo, estando dicho C1-4 alquilo sustituido con -OP(O)(OH)(OR), y en donde el anillo estásustituido opcionalmente además con 1, 2 ó 3 grupos C1-4 alquilo;
R3 es un grupo seleccionado de hidrógeno, halo, ciano, nitro, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo;
R4 es hidrógeno o un grupo seleccionado de C1-4 alquilo, heteroarilo, heteroarilC1-4 alquilo, arilo y arilC1-4 alquilo,grupo que está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, ciclopropilo yetinilo;
R5 se selecciona de hidrógeno, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C3-6 cicloalquilo y C3-6 cicloalquilC1-4 alquilo;
R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, y C1-4 alcoxi;
R8 es hidrógeno o C1-4 alquilo;
en donde R es un grupo protector lábil en medio ácido seleccionado de terc-butilo, tritilo, p-metoxifenilo, bencilo ofenilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2007/001748.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.
Inventor/es: PITTAM, JOHN DAVID, SEPENDA, GEORGE JOSEPH.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07F9/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Compuestos de fósforo.
PDF original: ES-2392996_T3.pdf
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