PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.
Un procedimiento para la cristalización directa de un compuesto de la fórmula I:
o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 representan H, alquilo C1-10, arilo o heteroarilo, o alquilo C1-10, arilo o heteroarilo sustituido, comprendiendo extraer una solución que contiene un compuesto bruto de fórmula I o Ia: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que cada X+ es un grupo de neutralización de carga, y R1 y R2 son tal y como se describen anteriormente con un alcohol C4- 10, recuperando y cristalizando la fase acuosa resultante para producir un compuesto cristalino de fórmula I; cuando arilo se refiere a fenilo o naftilo, el término heteroarilo se refiere a un grupo hidrocarburo aromático monocíclico que tiene 5 ó 6 átomos formando un anillo, o un grupo aromático bicíclico que tiene 8 ó 10 átomos, conteniendo al menos un heteroátomo, O, S o N, en el que un átomo de carbono o nitrógeno es el punto de unión, y en el que un átomo de carbono adicional está sustituido opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O o S, y en el que de 1 a 3 átomos de carbono adicionales están sustituidos opcionalmente por heteroátomos de nitrógeno, y alquilo, arilo y heteroarilo sustituidos están sustituidos con de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo constituido por: halo, hidroxi, ciano, acilo, acilamino, aralcoxi, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfonilamino, ailsulfonilamino, alquilaminocarbonilo , alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi y sulfonilamino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065.
Inventor/es: SKERLJ, RENATO, WILLIAMS, JOHN, M., BRANDS, KAREL, M., J., HOUGHTON, PETER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 26 de Febrero de 1999.
Fecha Concesión Europea: 29 de Marzo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D477/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 477/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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