PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DE CISAPRIDA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CISAPRIDA, Y DE LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, MEDIANTE UNA AMINACION REDUCTIVA DE 1 - [3 -

(4 - FLUOROFENOXI) - PROPIL] - 3 - METOXI - 4 - PIPERIDINONA, EN PRESENCIA DE BENCILAMINA, CON HIDROGENO Y EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA PRODUCIR 1 - [3 - (4 FLUOROFENOXI) - PROPIL] - 3 - METOXI - 4 - PIPERIDINAMINA, CON UNA RELACION CIS/TRANS DE APROX. 93/7. DICHA PIPERIDINAMINA SE ENRIQUECE EN CIS - ESTEREOISOMERO MEDIANTE CONVERSION EN SU SAL DE ADICION ACIDA, POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO INORGANICO ADECUADO, EN UN DISOLVENTE APROPIADO; POSTERIOR CRISTALIZACION; Y CONVERSION EN SU FORMA DE BASE LIBRE POR TRATAMIENTO CON UNA BASE APROPIADA, PRODUCIENDO 1 - [3 - (4 - FLUOROFENOXI) PROPIL] - 3 - METOXI -4 - PIPERIDINAMINA, CON UNA RELACION CIS/TRANS IGUAL O SUPERIOR A 98/2. POSTERIORMENTE, DICHA PIPERAMIDINA SE HACE REACCIONAR CON EL ANHIDRIDO MIXTO FORMADO POR EL ACIDO 4 - AMINO - 5 - CLORO - 2 - METOXI BENZOICO Y POR CLOROFORMIATO DE ETILO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, PRODUCIENDO CISAPRIDA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: DE KNAEP, ALFONS, GASTON, MARIA, MOENS, LUC, JOZEF, RAPHAEL, REY, MAX.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Octubre de 1997.

Fecha Concesión Europea: 24 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/58 (unidos en posición 4)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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