PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUCLEOSIDOS PURINICOS.

Un procedimiento para la preparación de un Beta nucleósido de la fórmula: (Ver fórmula) en la que - R1 es hidrógeno, halógeno o -OR 6 , - R6 es un grupo protector de hidroxi, - R2 y R3 son, de forma independiente, grupos protectores de hidroxi, y - R5 es un halógeno o -NH2, en la que el procedimiento comprende la etapa de hacer reaccionar un derivado de alfa-arabinofuranosilo de la fórmula:

(Ver fórmula) en la que R1 , R2 y R3 son como se ha definido antes y R4 es un grupo saliente seleccionado de halógeno, alquilsulfoniloxi y arilsulfoniloxi, con un derivado de adenina de la fórmula: (Ver fórmula) En la que R5 es como se ha definido en lo que antecede y el grupo amino exocíclico C-6 de dicho derivado de adenina no está protegido, en presencia de un disolvente y una base, en la que dicha base tiene una pKa en agua de alrededor de 15 o mayor, y en la que no hay una producción sustancial o significativa de aductos formados mediante la adición de dicho derivado de alfa-arabinofuranosilo con dicho grupo amino exocíclico C-6 de dicho derivado de adenina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ILEX ONCOLOGY, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4545 HORIZON HILL BOULEVARD,SAN ANTONIO, TEXAS 78229-22.

Inventor/es: BAUTA, WILLIAM E., SCHULMEIER,BRIAN,E, CANTRELL,WILLIAM,R.,JR, LOVETT,DENNIS, PUENTE,JOSE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H19/00 (Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen un heterociclo que comparten... > C07H19/16 (Radicales de purina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H1/00 (Procesos para la preparación de derivados de azúcar)
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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUCLEOSIDOS PURINICOS.