PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 3-CEFEM (O CEFAM)-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7.

Procedimiento para preparar ácidos 3-cefem (o cefam)-4-carboxílicos sustituidos en la posición 7, de la fórmula: **

(Fórmula-01)** donde R1 es tiadiazolilo, tiazolilo de la fórmula **(Fórmula-02)** en la que R6 es amino o amino protegidos, o haloacetilo; R2a es un resto de hidrocarburo alifático que puede estar sustituido con halógeno, carboxi o carboxi esterificado; R3 es hidrógeno o alcohilo inferior; R4 es hidrógeno, halógeno, alcohilo inferior; R4 es hidrógeno, halógeno, alcohilo inferior o un grupo de la fórmula -0-r7, en la que R7 es hidrógeno, alcohilo inferior o acilo; R5 es carboxi o carboxi funcionalmente modificado, y la línea de trazos representa núcleos de 3-cefem y cefam, inclusive, con la condición de que i) R4 es hidrógeno, halógeno o un grupo de la fórmula: -0-R7, en la que R7 es alcohilo inferior, cuando R3 es alcohilo inferior; y iii) la línea de trazos representa un núcleo de 3-cefem y R4 es hidrógeno, halógeno, alcohilo inferior o -0-R7, en la que R7 es alcohilo inferior, cuando R1 es haloacetilo; una sal farmacéuticamente aceptable y un bioprecursor farmacéutico farmaceúticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula: **(Fórmula-03)** donde R1, R3, R4 y R5 son cada uno de ellos como se define arriba, o su sal con un agente de eterificación , y en caso deseado: (i) someter el compuesto resultante, donde R6 es amino protegido, a reacción de eliminación del grupo protector en el anino; o (ii) hacer reaccionar el compuesto resultante, donde R5 es carboxi, o su derivado reactivo con un agente de esterificación esterificado; o (iii) transformar el carboxi funcionalmente modificado del compuesto resultante, donde R5 es carboxi funcionalmente modificado, en el grupo carboxi para dar el compuesto resultante donde R5 es carboxi.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: NO. 3, 4-CHOME, DOSHOMACHI, HIGASHI-KU, OSAKA.

Fecha de Solicitud: 16 de Mayo de 1979.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 1 de Julio de 1980.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C131/00
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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 3-CEFEM (O CEFAM)-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7.