PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 4-AMINO-2,5- BISHETEROCICLILQUINAZLINAS.
Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (A),
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 representa H o alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 representa un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente sustituido el anillo con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y CF3; R4 es un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente condensado el anillo con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente sustituido el sistema de anillo en conjunto con uno o más grupos seleccionados independientemente de OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, CONR7R8, SO2NR7R8, (CH2)bNR7R8 y NHSO2(alquilo C1- 4), y cuando S es un miembro del sistema de anillo, puede estar sustituido por 1 ó 2 átomos de oxígeno; R7 y R8 representan independientemente H o alquilo C1- 4, o junto con el átomo de N al que están unidos, pueden representar un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; y b representa 0, 1, 2 ó 3; comprendiendo el procedimiento condensar un compuesto de fórmula (B) en la que R1 a R3 son como se han definido anteriormente; con un compuesto de fórmula (C), en la que R5 y R6, tomados conjuntamente con el átomo de N al que están unidos, representan un anillo heterocíclico que contiene N de 4, 5, 6 ó 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente condensado el anillo con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, estando opcionalmente sustituido el sistema de anillo en conjunto con uno o más grupos seleccionados independientemente de OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, CONR7R8, SO2NR7R8, (CH2)bNR7R8 y NHSO2(alquilo C1-4), y cuando S es un miembro del sistema de anillo, puede estar sustituido por 1 ó 2 átomos de oxígeno; R7, R8 y b son como se han definido anteriormente; en presencia de una base seleccionada entre t-butóxido sódico y t-pentóxido sódico; y cuando sea necesario o deseable, convertir el compuesto resultante de fórmula (A) en una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, o convertir la sal o solvato resultante en un compuesto de fórmula (A).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
BOULTON, LEE TERENCE.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: BOULTON, LEE, TERENCE, C/O PFIZER LIMITED, CROOK, ROBERT, JAMES, C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV., PETTMAN, ALAN, JOHN, C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV., WALTON, ROBERT, C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 19 de Julio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/57 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Nitrilos.
- C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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